Доксазозин-Бинергия

Доксазозин-Бинергия

таблетки

1 таблетка содержит:

действующее вещество: доксазозина мезилат — 2,43 мг/4,85 мг, в пересчёте на доксазозин — 2,00 мг/4,00 мг

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1,20 мг/2,40 мг, лактозы моногидрат — 40,00 мг/80,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 75,17 мг/150,35 мг, магния стеарат — 1,08 мг/2,16 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг/0,24 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• возраст до 18 лет;
• тяжёлая печёночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов);
• инфекции мочевыводящих путей;
• анурия;
• прогрессирующая почечная недостаточность;
• гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• камни в мочевом пузыре;
• пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия).

• При отёке лёгких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
• сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом;
• правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
• нарушения мозгового кровообращения;
• у пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
• при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии);
• нарушения функции печени;
• во время беременности;
• при проведении операции по поводу катаракты.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период кормления грудью ещё не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации доксазозин может быть использован только тогда когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приёма внутрь.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьируется от 1 до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы доксазозина 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приёма первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.

В течение последующих 1–2 недель суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на приём препарата. Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим её титрованием под контролем врача.

В случае, если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печёночной недостаточности

Необходимо соблюдать осторожность.

Применение у детей

Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Частыета развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000), включая отдельные сообщения; частыета неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических исследований у больных ДГПЖ встречались те же нежелательные явления, что и у больных артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редкие: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечастые: анорексия;

редкие: подагра, повышенный аппетит.

Нарушения психики

частые: возбуждение, беспокойство, бессонница;

нечастые: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень частые: головокружение, головная боль;

частые: парестезия;

нечастые: гипестезия, обморок, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения

частые: нарушение цветового восприятия;

нечастые: синдром атоничной радужки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечастые: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

частые: тахикардия;

редкие: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;

очень редкие: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

нечастые: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частые: одышка, ринит;

нечастые: кашель, носовое кровотечение;

очень редкие: обострение имеющегося бронхоспазма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

частые: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечастые: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;

частыета неизвестна: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

очень редкие: холестаз, гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечастые: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редкие: крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

нечастые: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частые: цистит, недержание мочи;

нечастые: учащение мочеиспускания, полиурия;

очень редкие: дизурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз

нечастые: импотенция;

очень редкие: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечастые: боли различной локализации.

Лабораторные и инструментальные данные

нечастые: увеличение массы тела;

очень редкие: повышение активности трансаминаз печени.

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее частые встречались нежелательные явления, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:

Нарушения со стороны нервной системы

очень частые: головокружение, головная боль;

частые: постуральные головокружения (после приёма первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, а в тяжёлых случаях — к обмороку, особенно при быстром переходе из положения «лёжа» в положение «стоя» или в положение «сидя»), сонливость.

Инфекционные и паразитарные заболевания

частые: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

частые: вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частые: ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

частые: тошнота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

частые: астения, отёки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:

частые: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;

очень редкие: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Симптомы

Выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лёжа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакокинетика»),

Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками.

Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин; эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приёме с силденафилом для лечения лёгочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней с одновременным приёмом 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня C_max (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приёма циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом ДОКСАЗОЗИН у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед назначением любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз (см. раздел «Фармакокинетика»).

Приапизм

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата Доксазозин-Бинергия возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 2 мг и 4 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

НПО ФармВИЛАР, OOО, Российская Федерация