Летрозол-Акри^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

активное вещество: летрозол в пересчёте на 100 % вещество — 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,5 мг; крахмал кукурузный — 9,5 мг; гипромеллоза — 3,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 17,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг.

Состав оболочки: готовая смесь "Опадрай 03F82908" жёлтого цвета [гипромеллоза 62 %, титана диоксид 29,4 %, краситель железа оксид жёлтый 0,6 %, макрогол-400 8 %] — 3,6 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, темно-жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продлённой адъювантной терапии.

- Распространённые гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

- Распространённые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

- Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

- Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлена).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью).

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.

Перед назначением препарата Летрозол-Акри таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летрозол-Акри^® составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продлённой адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Акри^® не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени лёгкой и средней степени тяжести (класс A или B по шкале Чайлд-Пью) или почек (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Данных о применении у пациенток с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) и почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточно, в связи с чем применение препарата у таких пациенток должно осуществляться при постоянном контроле врача.

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, <10 %), нечасто (≥ 0,1 %, <1 %), редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %), очень редко (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто — боли в животе, стоматит, сухость во рту.

Со стороны системы печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов; очень редко — гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; нечасто — тревожность, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии; стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда), тромбоэмболия; редко — эмболия лёгочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отёк, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; нечасто — артрит; частота неизвестна — синдром щелкающего пальца.

Со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — учащённое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отёки, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; нечасто — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отёки, боли в опухолевых очагах.

Симптомы: Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола, специфическая симптоматика не описана.

Лечение: Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома P450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные концентрации в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, и телитромицин) и изофермента CYP2A6 (например, метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.

Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) и CYP2A6 может привести к снижению экспозиции летрозола.

Пациентки с тяжёлыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии препаратом Летрозол-Акри^®, учитывая возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надёжные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального статуса.

Так как препарат применяется только у пациенток в постменопаузе, то в случае невыясненного статуса гормональной регуляции функции репродуктивной системы рекомендовано провести исследование на определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола до начала лечения. Повышение концентрации фолликулостимулирующего гормона в плазме крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию. Препарат не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену и прогестерону).

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd., Индия