Марукса^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На 1 таблетку.

Ядро:

Действующее вещество: Мемантина гидрохлорид 10,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 51,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 175,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,50 мг, тальк 9,80 мг, магния стеарат 1,25 мг

Оболочка плёночная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30 % водная дисперсия¹ 0,60² мг, тальк 0,27 мг, триацетин 0,12 мг, симетикон 0,01 мг

¹30 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат (0,7 % рассчитанный на сухое вещество в суспензии) и полисорбат-80 (2,3 % рассчитанный на сухое вещество в суспензии) как эмульгаторы.

²Выражено как масса сухого вещества, входящего в 30 % водную дисперсию.

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: неровная поверхность белого цвета.

Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжёлой степени.

• Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Марукса^® входит лактоза.

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный приём щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печёночная недостаточность.

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса^® не применяется при беременности.

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса^® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приёмом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса^® , предпочтительно в течение трёх месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающую терапию можно продолжать неопределённо долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса^® . Следует прекратить применение препарата Марукса^® , если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.

Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и тоже время, независимо от приёма пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-ая неделя (1–7 день): суточная доза — 5 мг (по ½ таблетки Марукса^® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

2-ая неделя (8–14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке Марукса^® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

3-я неделя (15–21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 ½ таблетки Марукса^® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

Начиная с 4-ой недели: суточная доза — 20 мг (2 таблетки Марукса^® 10 мг каждый день).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50–80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30–49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК 5–29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг/сут.

Нарушение функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10
• часто от ≥1/100 до <1/10
• нечасто от ≥ 1/1 000 до <1/100
• редко от ≥1/10 000 до <1/1 000
• очень редко <1/10 000
• частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В клинических исследованиях, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота развития побочных реакций не отличалась при приёме мемантина и плацебо. Как правило, они были от лёгкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2,6 %), сонливость (3,4 % против 2,2 %, соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % против 2,8 %, соответственно).

Побочные эффекты представлены в виде таблицы по классификации MedDRA:

¹ Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.

Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как: утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.

В самом тяжёлом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжёлой передозировки (400 мг), пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение:

В случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например, промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств.

Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина.

Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном приёме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счёт увеличения его выведения из организма. Возможно повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепизилом у здоровых добровольцев.

При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, приём препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Деменции средство лечения

• АТХ

  N06DX01

• Действующее вещество

  Мемантин