Мемантин

Мемантин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 20 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

Таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа "ƒ" на другой стороне.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания.

Назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный приём щелочных желудочных буферов, тяжёлые инфекции мочевыводящих путей (вызванных Proteus bacteria)), почечный канальцевый ацидоз, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, лёгкая или умеренная печёночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлд-Пью).

Беременность

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости.

Грудное вскармливание

Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приёма препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приёмом лекарственного средства пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе, желательно в течение трёх месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределённо долго, пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином. При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приёма мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путём титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель по следующей схеме:

• 1-я неделя (день 1–7): по 5 мг в сутки (½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
• 2-я неделя (день 8–14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.
• 3-я неделя (день 15–21): по 15 мг в сутки (1 ½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
• Начиная с 4-й недели — по 20 мг (1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг) в сутки.,/li>

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определённых систем органов) и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространённости побочных эффектов отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату.

Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции); частота неизвестна — психотические реакции (единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит (единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение биохимических показателей функции печени; частота неизвестна — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль, нечасто — утомляемость.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.

Опыт постмаркетингового применения препарата

Ниже приводятся нежелательные явления, описанные в спонтанных сообщениях в ходе постмаркетингового применения мемантина, для которых нельзя исключить причинную связь с препаратом: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы: относительно большая передозировка (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) проявлялась утомляемостью, слабостью и/или диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота, диарея. Приём 2000 мг мемантина не привёл к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.

В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приёма 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена и баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приёме с мемантином.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно- следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствуют.

Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, ЗA, флавинмонооксидазы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью. Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведёт к увеличению концентрации мемантина в плазме.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и приём препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составил около 76 лет: более 90 % пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60 % были в возрасте 75 лет и старше, а 12 % были в возрасте старше 85 лет. Клинически значимые различия большинства неблагоприятных событий отсутствовали по группам пациентов ≥65 лет и <65 лет.

Не требуется регулировать дозу у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Не требуется регулировать дозу у пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью (класс A или B по классификации Чайлд-Пью).

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Изварино Фарма, ООО, Российская Федерация