Мемантин-ВЕРТЕКС

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 10 мг

активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидраг — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 4,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,552 мг, тальк — 1,568 мг, титана диоксид — 0,880 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксинропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,6 %), титана диоксид (11 %)] — 8,0 мг.

Дозировка 20 мг

активное вещество: мемантина гидрохлорид — 20,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 142,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 4,0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,5520 мг, тальк — 1,5408 мг, титана диоксид — 0,8696 мг, железа оксид жёлтый (железа оксид) — 0,0376 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), железа оксид жёлтый (железа оксид) (0,47 %)] — 8,0 мг.

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые плёночной оболочкой белого цвета (дозировка 10 мг) и жёлтого цвета (дозировка 20 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

• Повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• печёночная недостаточность тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Тиреотоксикоз;
• эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
• наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный приём щелочных желудочных буферов);
• почечный канальцевый ацидоз;
• тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus;
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• сердечная недостаточность (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность;
• печёночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлд-Пью).

Беременность

Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать приём препарата пациентом.

Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трёх месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределённо долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата.

Приём мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.

Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1–7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8–14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15–21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели — в дозе 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 50–80 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10 мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печёночной недостаточностью тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1 000 до <1/100; редко от >1/10 000 до <1/1 000; очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия;

нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжёлой степени);

очень редко — судороги;

частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — повышение артериального давления;

нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — запор;

нечасто — тошнота, рвота;

частота неизвестна — панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

Часто — одышка.

Со стороны мочеполовой системы:

Частота неизвестна — острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.

Аллергические реакции:

Часто — гиперчувствительность к компонентам препарата;

частота неизвестна — аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов:

Частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели:

Часто — повышение активности «печёночных» ферментов;

частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.

Прочие:

Нечасто — повышенная утомляемость;

редко — грибковые инфекции; частота неизвестна — кандидоз.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Передозировка при приёме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приёме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).

В наиболее серьёзных случаях передозировки пациент выживал после приёма более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.

Другой описанный случай серьёзной передозировки — 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Лечение

Симптоматическая терапия, промывание желудка, приём адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.

При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов.

Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счёт увеличения его выведения из организма.

Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.

Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

По данным проведённых фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приёме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было.

Проведённые клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.

В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжёлой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.

Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.

С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны центральной нервной системы) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Препарат Мемантин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемантин.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Деменции средство лечения

• АТХ

  N06DX01

• Действующее вещество

  Мемантин