Монтелукаст

Монтелукаст

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка покрытая плёночной оболочкой содержит:

Действующее вещество:

Монтелукаст натрия 10,4 мг (в пересчёте на монтелукаст) 10,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,7 мг, маннитол 62,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, гипролоза 0,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг, магния стеарат 3,4 мг.

Оболочка таблетки: Опадрай жёлтый 20А520007 (гипромеллоза (E464) 40 %, гипролоза (E463) 30 %, титана диоксид (E171) 27,804 %, воск карнаубский (E903) 1,25 %, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,88 %, краситель железа оксид красный (E172) 0,066%) — 5,0 мг.

Квадратные с закруглёнными углами таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно оранжевого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой "I" на одной стороне и "114" на другой.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

• Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.
• Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
• Купирование дневных и ночных симптомов круглогодичных и сезонных аллергических ринитов.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Детский возраст до 15 лет;
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Назначение препарата Монтелукаст при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Сообщалось о развитии врождённых дефектов конечностей у новорождённых, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приёмом монтелукаста и развитием врождённых дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать приём препарата Монтелукаст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с лёгкими или среднетяжёлыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения астмы

Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В целом препарат Монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Повышение склонности к кровотечениям, «тромбоцитопения».

Нарушения со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — <0,01 %).

Нарушения психики:

Ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор, нарушение внимания, нарушения памяти, психомоторная активность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко <0,01 %).

Нарушения со стороны сердца:

Учащённое сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, «лёгочная эозинофилия».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Увеличение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — <0,01 %).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Ангионевротический отёк, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приёме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (приём не менее 1000 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль.

Лечение: Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Монтелукаст. Данных о возможности выведения монтелукаста путём перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Препарат Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приёме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Монтелукаст.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2C8 системы цитохрома P450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2C8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приёме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

Эффективность препарата Монтелукаст для перорального приёма в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Монтелукаст не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Монтелукаст.

У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приёмом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителями/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что приём антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания лёгочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его приём не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтверждённой аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

Данных, свидетельствующих о том, что приём монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения, срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Hetero Labs, Limited, Индия