Пектрол^®

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Ядро

Действующее вещество: изосорбида мононитрат 40,000 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка плёночная

Тальк, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат, макрогол 4000, краситель железа оксид жёлтый (E172)

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «1М 40», с возможными вкраплениями.

Вид на изломе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с плёночной оболочкой от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе после перенесённого инфаркта миокарда.
• Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

• Гиперчувствительность к изосорбида мононитрату или к любому из вспомогательных веществ.
• Гиперчувствительность к другим нитросоединениям.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическая артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.).
• Тяжёлая гиповолемия.
• Острая сердечная недостаточность (шок, сосудистый коллапс).
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации или путём применения лекарственных средств, оказывающих положительное инотропное действие.
• Тяжёлый аортальный и/или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
• Тампонада сердца.
• Констриктивный перикардит.
• Токсический отёк лёгких.
• Тяжёлая анемия.
• Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Артериальная гипотензия, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, низкое давление наполнения левого желудочка (например, при остром инфаркте миокарда), аортальный и/или митральный стеноз, заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), почечная недостаточность тяжёлой степени, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, гипотиреоз, неполноценное питание, беременность, пожилой возраст.

Беременность

Препарат Пектрол^® не рекомендуется принимать при беременности, так как в настоящее время недостаточно данных в отношении последствий применения изосорбида мононитрата у беременных. Применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Период грудного вскармливания

Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать у ребёнка метгемоглобинемию. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучена, в связи с чем применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата Пектрол^® грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность отсутствуют.

Внутрь.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой за 1 час до или через 2 часа после еды. Таблетки нельзя разжёвывать.

Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Следует назначать наименьшую эффективную дозу изосорбида мононитрата. Длительность лечения определяется врачом. Нельзя прекращать приём препарата. При необходимости отмены препарата дозу и кратность приёма следует уменьшать постепенно.

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии

Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.

В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 80 мг в сутки (по 1 таблетке два раза в сутки).

Пациентам, ранее не получавшим нитраты для профилактики приступов стенокардии, целесообразно начинать терапию с назначения изосорбида мононитрата в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 2 или 3 раза в сутки в течение 2–3 дней.

Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначать препараты изосорбида мононитрата в лекарственной форме «таблетки 10 мг» или «таблетки 20 мг» с разделительной риской.

Максимальная суточная доза препарата при лечении стенокардии составляет 120 мг (1 таблетка 40 мг 3 раза в сутки).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется назначать препараты изосорбида мононитрата в лекарственной форме «таблетки 20 мг» и «таблетки 40 мг», имеющие разделительную риску.

Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция режима дозирования не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата, так как пациенты пожилого возраста более восприимчивы к воздействию гипотензивных препаратов.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — «нитратная» головная боль;

часто — головокружение, скованность, сонливость, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);

редко — ишемия головного мозга.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто — нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца:

часто — тахикардия;

редко — усиление приступов стенокардии, парадоксальная брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — ортостатическая гипотензия;

нечасто — преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — тошнота, рвота, возможно появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко — изжога (вследствие расслабления кардиального сфинктера).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — кожная сыпь, крапивница;

очень редко — синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна — ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — астения.

При применении препарата возможно развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз изосорбида мононитрата.

При применении органических нитратов были отмечены случаи выраженного снижения АД, сопровождающегося тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением. Артериальная гипотензия может сопровождаться парадоксальной брадикардией и учащением приступов стенокардии.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие перераспределения кровотока в плохо вентилируемые участки лёгких. У пациентов с ИБС это может приводить к развитию ишемии миокарда.

Симптомы

Выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.

При приёме высоких доз (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При приёме очень высоких доз препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение

Прекращение приёма препарата, промывание желудка. В течение первого часа после передозировки — приём внутрь активированного угля. Показано наблюдение в отделении интенсивной терапии в течение, как минимум, 12 часов после передозировки с контролем показателей жизненных функций организма.

При выраженном снижении АД: перевод пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами, восполнение объёма циркулирующей крови. При сохранении артериальной гипотензии возможно применение инотропных препаратов (таких как добутамин или допамин).

Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли), проводятся оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких, гемодиализ, обменное переливание крови.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)

Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект донаторов оксида азота (включая изосорбида мононитрат). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Пектрол^® и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.

Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы

Одновременное применение донаторов оксида азота (включая изосорбида мононитрат) может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких как риоцигуат) с развитием тяжёлой артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Пектрол^® и риоцигуата противопоказано.

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении изосорбида моногидрата с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), ингибиторами АПФ, агонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), диуретиками, дигидроэрготамином, алпростадилом, ингибиторами ФДЭ-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление антигипертензивного действия.

В связи с потенцированием антигипертензивного эффекта противопоказано одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) с нитратами или донаторами оксида азота (NО).

При одновременном применении изосорбида мононитрата с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

При одновременном применении бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом (стимулятор растворимой гуанилатциклазы) противопоказано в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития артериальной гипотензии.

Фармакокинетические взаимодействия

Изосорбида мононитрат повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови и может усиливать его гипертензивное действие.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

Препарат Пектрол^® нельзя применять для купирования приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда!

Препарат Пектрол^® нельзя применять для купирования приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда!

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Пектрол^®. При необходимости отмены препарата дозу и кратность приёма следует уменьшать постепенно, чтобы избежать развития синдрома «отмены».

Артериальная гипотензия

Изосорбида мононитрат, даже в небольших дозах, может вызывать ортостатическую гипотензию и обмороки у некоторых пациентов. Симптомы острой недостаточности кровообращения (сосудистый коллапс) могут возникать после первого приёма препарата, особенно у пациентов с лабильной гемодинамикой. Артериальная гипотензия, вызванная приёмом изосорбида мононитрата, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и утяжелением стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. Пациенты с высоким риском развития артериальной гипотензии (например, при снижении объёма циркулирующей крови на фоне терапии диуретиками или пациенты с низким диастолическим АД) должны находиться под пристальным наблюдением и нуждаются в индивидуальной коррекции дозы препарата.

Толерантность

При длительном применении изосорбида мононитрата, особенно в высоких дозах, возможно развитие толерантности, которая проявляется уменьшением продолжительности и выраженности действия и необходимостью повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается.

В случае развития толерантности рекомендуется отмена препарата Пектрол^® на 24–48 часов. Для предотвращения развития толерантности следует применять препарат в наименьших эффективных дозах, избегать приёма препарата в высоких дозах в течение длительного периода времени. После 3–6 недель регулярного приёма рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время приём препарата Пектрол^® другими антиангинальными средствами.

Гипоксемия

У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией при применении нитратов (включая изосорбида мононитрат) может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках лёгких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки лёгких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболеваниях лёгких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие препарата может приводить к перераспределению кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ИБС.

Прочее

При переводе пациента с терапии изосорбида динитратом на терапию изосорбида мононитратом общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

В период лечения препаратом Пектрол^® следует исключить употребление алкоголя (так как этанол потенцирует антигипертензивное действие изосорбида мононитрата).

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Пектрол^® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

В период применения препарата Пектрол^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов (оказывает влияние на психофизические способности).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Valpharma, S.A., Республика Сан-Марино