Справочник лекарств

    Рифампицин

    Rifampicin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Рифампицин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

    Состав

    1 флакон содержит:

    Действующее вещество:

    Рифампицин 150 мг, 300 мг, 600 мг

    Вспомогательные вещества: Натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат 10 мг/ 10 мг/10 мг, натрия гидроксид q.s.

    Описание

    Порошок от красного до кирпично-красного цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

    Фармакокинетика

    При внутривенном введении терапевтическая концентрация рифампицина сохраняется в течение 8–12 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшие концентрации создаются в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне составляет 20 % от таковой в плазме. Кажущийся объём распределения- 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг- у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода составляет 33 % от таковой в плазме матери) и выделяется с грудным молоком, при этом ребёнок получает менее 1 % принятой матерью дозы.

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина.

    Выводится из организма преимущественно с желчью (в виде метаболитов). Менее 30 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов или в неизменённом виде. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

    У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (T½) удлиняется только если доза превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.

    Показания

    Туберкулёз всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

    Лепра — в комбинации с дапсоном и клофазимином (в комбинации с дапсоном — только у пациентов старше 18 лет).

    Инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к рифампицину. В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов рифампицин назначают только при резистентности к другим антибактериальным препаратам, в составе комбинированной противомикробной терапии. Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с доксициклином.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рифампицину (а также к другим рифамицинам) и другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит, период грудного вскармливания, хроническая почечная недостаточность, тяжёлая легочно-сердечная недостаточность, детский возраст до 2 месяцев.

    С осторожностью

    Детский возраст от 2 месяцев до 1 года, беременность. У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при указании на заболевания печени в анамнезе, у истощённых больных.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться кровотечение у матери в послеродовом периоде и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K.
    В период грудного вскармливания препарат противопоказан.

    Способ применения и дозы

    Рифампицин вводят парентерально — внутривенно капельно. Для приготовления раствора для внутривенного введения каждые 150 мг препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора декстрозы. Скорость введения — 60–80 капель в минуту.

    Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда приём препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

    Для лечения туберкулёза рифампицин назначают в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами (этамбутол, пиразинамид, изониазид, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг назначают в дозе 450 мг/сут; с массой тела 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям назначают из расчёта 10–20 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

    Продолжительность внутривенного введения зависит от переносимости препарата и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулёзе определяется эффективностью лечения и может достигать 12 месяцев.

    Для лечения лепроматозного, погранично-лепроматозного и пограничного типов лепры взрослым назначают 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном и клофазимином.

    Минимальная продолжительность лечения — 2 года. Для лечения туберкулоидного и погранично-туберкулоидного типов лепры рифампицин назначается по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном. Курс лечения составляет 6 месяцев. Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к рифампицину, назначают в комбинации с другими антимикробными препаратами. Взрослым назначают 0,6-1,2 г в сутки, детям — из расчёта 10–20 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 2–3 введения. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально, зависит от эффективности лечения и составляет 7–14 дней.

    Для лечения бруцеллеза взрослым назначают 900 мг/сут в комбинации с доксициклином. Продолжительность лечения — 45 дней.

    Пациентам с нарушением выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

    Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

    Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

    Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, при длительном применении возможно развитие флебита. При нерегулярном применении или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

    Передозировка

    Симптомы: отёк лёгких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; форсированный диурез.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина, (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм). Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем назначение одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени. Рифампицин снижает концентрацию ингибиторов ВИЧ-протеаз в крови. Совместное применение рифампицина и статинов приводит к снижению концентрации статинов в крови, и тем самым снижению их гипохолестеринемических эффектов.

    Особые указания

    На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления, при длительном введении возможно развитие флебита.

    Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять препарат в комбинации с другими противомикробиыми лекарственными средствами.

    В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

    При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

    Форма выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 150 мг, 300 мг, 600 мг

    Первичная упаковка лекарственного препарата

    По 150 мг, 300 мг, 600 мг рифампицина в стеклянный флакон аналитического класса III, укупоренный серой бутиловой пробкой и колпачком комбинированным алюминиевым (типа Flip off).

    На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.

    Вторичная упаковка лекарственного препарата

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    При упаковке на предприятии ООО «ФармКонцепт» (Россия):

    Вторичная упаковка лекарственного препарата

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 5 или 10 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку (для лечебно- профилактических учреждений).

    При упаковке на предприятии ОАО «Фармасинтез» (Россия):

    Вторичная упаковка лекарственного препарата

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. По 5 или 10 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку (для лечебно- профилактических учреждений).

    При упаковке препарата в комплекте с растворителем на предприятии ОАО «Фармасинтез» (Россия):

    Первичная упаковка растворителя По 5 или 10 мл растворителя в полиэтиленовую ампулу. На ампулу наносят маркировку принтером.

    Вторичная упаковка лекарственного препарата

    По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем Вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций по 5 мл (для дозировок 150 мг и 300 мг) или 10 мл (для дозировки 600 мг) в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества.

    Пачки помещают в групповую упаковку.

    Хранение

    Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифампицин: