Сирдалуд® МР

, 6 мг
Sirdalud® MR

Регистрационный номер

Торговое наименование

Сирдалуд® МР

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

1 капсула содержит: активное вещество — тизанидина гидрохлорид — 6.864 мг (в пересчёте на гизанидин основание — 6.000 мг);

вспомогательные вещества:

этилцеллюлоза — 1.000 мг, шеллак — 4,000 мг, тальк — 18,736 мг, сферы сахарные — 155,400 мг, титана диоксид — 1,260 мг, желатин — 61,740 мг.

Состав чернил: краситель железа оксид чёрный, титана диоксид, шеллак.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы, размер 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным. корпусом. На крышечке надпись серого цвета — Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета — 6 mg
Содержимое капсулы: круглые пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин-миорелаксант, центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет, высвобождение возбуждающих аминокислот, — которые стимулируют '-
рецепторы к N -метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к
миорелаксирующим- свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объём активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание
Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации — (Cmax) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в, капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Cmax при приёме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделённой на 3 приёма (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция, (AUC) остается неизменённой.
Распределение.
Длительно« высвобождение» тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного — высвобождения' обуславливает «смягченный» фармакокинетический ' профиль/что обеспечивает ’ поддержание; стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объёма' распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 30 %. ".
Метаболизм.
Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95 %). метаболизируется в печени. ' In vitro было показано, что' тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. Выведение.
Тизанидин выводится преимущественно ' почками (приблизительно 70 %) в виде
метаболитов: в неизменённом виде — около 4,5 %.
Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза' выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения'достигает 14 часов, что приводит к увеличенной, (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под — кривой «концентрация–время»),
Пациенты с нарушением функции печени
. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.
Пациенты старше 65 лет '
Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина.
Влияние этнической, и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику. тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при ( рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного ' мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к тобому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Одновременное применение с мощнымиг ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Опыт применения препарата: у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд МР у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов, с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными, нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT.
Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме тизанидина и пероральных контрацептивных препаратов.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата, обязательно проконсультируетесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная.польза для матери превышает возможный риск для плода; Так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® МР в грудной молоко у женщин, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. ■

Способ применения и дозы

Препарат, назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать, индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический-диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки при необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать — на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг, один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.
Применение у пациентов старше 65 лет,,
Опыт применения. препаратом Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен: Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек.
Лечение больных с почечной5 недостаточностью препаратом Сирдалуд® МР (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) возможно только у тех пациентов, которым, была ранее оттитрована оптимальная доза при применении.других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. ‘
Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с тяжельши нарушениями функции печени противопоказано.
У пациентов, с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения, оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Прерывание лечения.
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР, с целью уменьшения риска развития, рикошетного повышения артериального давления/и тахикардии следует медленно снижать дозу до ( полной, отмены препарата, в, особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

' Нежелательные реакции распределены, в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто. (>1/10); часто (от >, ‘
’ — 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).1 ;‘ ( '
, Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение. -
Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна
Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия., — :,
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания)..
Нарушения со стороны пищеварительной системы’, очень часто — желудочно-кишечные расстройства; сухост 'во рту; часто-тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -
мышечная слабость.
Общие расстройства и, нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение' активности «печеночных» трансаминаз.
При приёме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного ' спазма, отмечались сонливость, повышенная.утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД),- тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приёме более высоких. доз, рекомендуемых. для лечения, спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они.; редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие — явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость,
бессонница, нарушения сна,'галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после, продолжительного лечения-и/или приёма, высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами)" отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, —. способное в отдельных случаях привести к острому нарушению ' мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать, постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о. нежелательных явлениях по данным постмаркетйнгового применения., —
На фоне терапии.препаратом Сирдалуд® МР в клинической* практике отмечались следующие нежелательные явления, без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена)
Нарушения психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.'
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго
'Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -
гепатит, печёночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения,
синдром «отмены»
При резкой отмене. препарата Сирдалуд® МР, были отмечены случаи рикошетного
повышения’ артериального давления и тахикардии;, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления < приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, ' не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

К настоящему- времени получено.несколько- сообщений оvпередозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.. Во всех случаях выздоровление 'прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение.
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дакания, кома
Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в том числе к удлинению интервала QTс.

Совместное применение препарата Сирдалуд® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд® МР.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд® МР

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный приём препарата Сирдалуд® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50 %. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).

Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приёма препарата Сирдалуд® МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд®МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания

При применении препарата Сирдалуд® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сирдалуд® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Novartis Farmaceutica, S.A., Испания

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сирдалуд МР: