Суксаметония хлорид

Suxamethonium chloride

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл.

Активное вещество: суксаметония хлорида — 20 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль [трилон Б]), натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный, или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (то есть развитию блокады предшествуют мышечные подёргивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряжённых с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После внутримышечного введения действие развивается через 2–4 мин; после внутривенного введения — через 54–60 с, через 2–3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объёме 3 мин. Продолжительность действия — 5–10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введённой дозы: 0,1 мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После внутри венного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками (10 % в неизменённом виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе), миастения, врождённая и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печёночная недостаточность, отёк лёгких, проникающие травмы глаза, дефицит холинэстеразы, бронхиальная астма, гиперкалиемия, детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.

С осторожностью

Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печёночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространённые ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулёз, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные заболевания соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровообращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами -ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный приём препаратов, конкурирующих с суксаметония хлоридом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5–2 мг/кг. Внутримышечно — 3–4 мг/кг, но не более 150 мг.

Внутримышечно применяется у детей в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно — 1–2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи — 0,2–0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0,2–1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0,1–0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии — 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0,1–1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракциоинно, через 5–7 мин, по 0,5–1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, мри повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция лёгких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови.

Взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид, усиливают и удлиняют миорелаксирующсе действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Особые указания

Введение за 1 мин до суксаметония хлорида недеполяризующих миорелаксантов почти полностью предотвращает мышечные подёргивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония хлорида. Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония хлорида рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением её концентрации при тяжёлых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметония хлоридом за холннэстеразу (например, прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3–5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия препарата не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

Хранение

Список А. В защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Суксаметония хлорид: