Таниз®-К
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действия
Состав
на 1 капсулу
ЯДРО ПЕЛЛЕТЫ
Активное вещество:
Тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 276,90 мг
Метакриловой и этакриловый кислот сополимер (1:1) 16,50 мг
(Дисперсия 30 % с эмульгаторами:
полисорбат 80 —
натрия лаурилсульфат)-
Триэтилцитрат 1,65 мг
Тальк 16,50 мг
Вода очищенная 12,48 мг
ОБОЛОЧКА ПЕЛЛЕТЫ
Метакриловой и этакриловый кислот сополимер (1:1) 21,63 мг
(Дисперсия 30 % с эмульгаторами:
полисорбат 80 -
натрия лаурилсульфат)-
Тальк 8,65 мг
Триэтилцитрат 2,16 мг
Состав капсул:
Состав корпуса капсулы:
Краситель железа оксид красный (E172) 0,0239 мг
Титана диоксид (E171) 0,5300 мг
Краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,2580 мг
Желатин 38,9380 мг
Состав крышечки капсулы:
Индигокармин FD& C синий 2 (E132) 0,00152 мг
Краситель железа оксид чёрный (E172) 0,0107 мг
Титана диоксид (E171) 0,356 мг
Краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,114 мг
Желатин 23,268 мг
Состав чернил:
Шеллак глазурь — 59,420 % 45 % (20 % этерифицировано в этаноле)
Краситель железа оксид чёрный (E172) 24,650 %
Бутанол 9,750 %
Вода очищенная 3,249 %
Пропиленгликоль 1,300 %
Этанол безводный 1,080 %
Изопропиловый спирт 0,550 %
Аммония гидроксид 28 % 0,001 %
Описание
Пеллеты белого или почти белого цвета в двухцветных твердых желатиновых капсулах № 2. Тело капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оливково-зелёного цвета. Крышечка и тело капсулы на вершине маркированы полосой чёрного цвета. На крышечке нанесена надпись TSL0.4.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счёт этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приёма препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приёма первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1 A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с — адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Данная лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина. Биодоступность препарата — около 100 %.
Сразу после приёма нищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приёма пшци.
После однократного приёма препарата внутрь — 0,4 мг (после плотного приёма пищи) максимальная концентрация (Сmах) активного вещества в плазме достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приёма) значения Сmах активного вещества в плазме крови ца 60-70 % выше, чем Cmax после однократного приёма препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 90 %. Тамсулозин имеет незначительный объём распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aiA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество — тамсулозин. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.
При печёночной недостаточности изменение дозы не требуется.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причём примерно 9 % дозы выводится в неизменённом виде.
Период полувыведения (Тщ) тамсулозина при однократном приёме -10 ч (при приёме после еды), после многократного приёма -13 ч, Конечное время полувыведения — 22 ч.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания
- Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к тамсулозину или к другим компонентам препарата;
- Ортостатическая артериальная гипотензия в анамнезе;
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
С осторожностью
тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин) (безопасность не доказана).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Тамсулозин предназначен только для мужчин.
Способ применения и дозы
Внутрь, после первого приёма пищи, запивая достаточным количеством воды в положении сидя или стоя. По 0,4 мг(1 капсула) в сутки.
Капсулу не следует разламывать и разжёвывать.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм, снижение либидо.
Со стороны органов пищеварения: нечасто — тошнота, рвота, запоры или диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия; очень редко — боль в грудной клетке Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, крапивница; очень редко — кожный зуд, ангионевротический отёк.
Прочие: нечасто — ринит; редко — боль в спине.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: Выраженное снижение артериального давления (АД), иногда сопровождающееся обмороком, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическое, пациента необходимо немедленно положить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта рекомендовано применять лекарственные средства, следует ввести объёмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Необходимо контролировать функцию почек. Диализ неэффективен (связывание с белками — 90 %). Для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата целесообразно промывание желудка,, приём активированного угля и осмотических слабительных, средств (натрия сульфат).Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуроСемид снижает его уровень в Плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печёночного метаболизма с амитриптиллином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное применение тамсулозина с другими альфаi-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида или симвастатина. Также тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Особые указания
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, так как и в случае приёма других альфа -1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость), пациента следует посадить или перевести в положение «лёжа» до исчезновения симптомов.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью (безопасность не доказана).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия 0,4 мг. По 10 капсул в блистер. По 1,2, 3, 6, 9 и 20 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Таниз-К: