Зантак^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

Состав плёночной оболочки Опадрай белый OY-S-7322:

Примечания:

1. Количество магния стеарата может варьироваться в диапазоне (2,40-4,80 мг); компенсационная поправка рассчитывается в зависимости от массы микрокристаллической целлюлозы.

2. Вода очищенная удаляется в процессе производства.

Для таблеток дозировкой 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС2" и гладкие с другой.

Для таблеток дозировкой 300 мг: белые, капсуловидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС3" и гладкие с другой.

Взрослые

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Профилактика язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), в частности у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori.

- Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и зоны анастомоза).

- Рефлюкс-эзофагит.

- Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

- Синдром Золлингера-Эллисона.

- Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приёмом пищи или нарушают сон, но не ассоциированы с вышеперечисленными состояниями.

- Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

- Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.

- Профилактика синдрома Мендельсона перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации, особенно у акушерских пациентов во время родов.

Дети от 12 до 18 лет

- Краткосрочное лечение язвенной болезни.

- Гастроэзофагеальный рефлюкс, включая рефлюкс-эзофагит.

- Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью, циррозом печени с энцефалопатией (в анамнезе), острой порфирией (в том числе в анамнезе), угнетением иммунитета, пациентами пожилого возраста, с хроническими заболеваниями лёгких, сахарным диабетом.

Фертильность

Отсутствуют данные о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклинических исследованиях не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.

Беременность

Ранитидин проникает через плаценту.

Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Отсутствуют достоверные данные о том, что использование ранитидина обеспечивает профилактику аспирационного синдрома при проведении акушерской анестезии во время родов и операции кесарево сечение.

Период грудного вскармливания

Ранитидин выделяется с грудным молоком.

Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребёнка.

При применении в период грудного вскармливая рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Взрослые, включая пожилых пациентов

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Лечение обострений

Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг 1 раз в сутки на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 недель. В случае неполного излечения язвы в первые 4 недели заживление происходит в течение последующих 4 недель.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки более эффективен приём препарата Зантак^® в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг 2 раза в сутки или по 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 4 недель. Увеличение дозы не сопровождалось возрастанием частоты возникновения нежелательных явлений.

Профилактика обострений

Для профилактики обострений язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Курение сопровождается большей частотой развития рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, поэтому таким пациентам следует рекомендовать отказ от курения.

У пациентов, продолжающих курить, назначение препарата Зантак^® в дозе 300 мг 1 раз в сутки на ночь сопровождается дополнительным терапевтическим эффектом по сравнению с режимом дозирования 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Пептические язвы, связанные с приёмом НПВП

Лечение обострений

Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, образовавшихся после или на фоне приёма НПВП, может быть необходима терапия с режимом дозирования 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8–12 недель.

Профилактика

Для профилактики образования язв двенадцатиперстной кишки, обусловленных приёмом НПВП, препарат Зантак^® может быть назначен в дозе 150 мг 2 раза в сутки одновременно с приёмом НПВП.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori

Препарат Зантак^® в дозе 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки может быть назначен в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.

Лечение препаратом Зантак^® следует продолжать в течение последующих 2 недель. Данный режим дозирования значительно сокращает частоту развития рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Послеоперационные язвы

Стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки.

Рубцевание язв в большинстве случаев происходит в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают в течение последующих 4 недель.

Рефлюкс-эзофагит

Лечение острого рефлюкс-эзофагита

150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение до 8 недель, при необходимости, до 12 недель.

При среднетяжёлом и тяжёлом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.

Профилактика обострений рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза для приёма внутрь взрослыми — 150 мг 2 раза в сутки. Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Для облегчения симптомов, связанных с попаданием кислого содержимого желудка в пищевод, рекомендуется приём препарата Зантак^® в дозе 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в течение последующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки переносились хорошо.

Хроническая эпизодическая диспепсия

Обычная рекомендуемая доза — 150 мг 2 раза в сутки в течение до 6 недель. При отсутствии эффекта или в случае возобновления симптомов диспепсии вскоре после проведённой терапии необходимо провести обследование пациента.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов или профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (парентеральное введение препарата на начальном этапе с последующим переходом на пероральный приём в дозе 150 мг 2 раза в сутки после того, как пациент сможет принимать пищу).

Профилактика синдрома Мендельсона

150 мг за 2 часа до анестезии; предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером.

Вместо таблеток возможно применение препарата Зантак^®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Роженицам во время родов рекомендуется назначать препарат Зантак^® в дозе 150 мг каждые 6 часов. В случае, если во время родов потребуется проведение общей анестезии, следует дополнительно назначить приём водорастворимого антацида (например, цитрата натрия).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза должна составлять 150 мг.

Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения увеличивается (3-4 часа), а клиренс снижается, что соответствует возрастному снижению функции почек. Однако уровень системного воздействия и накопление на 50 % выше. Это различие превосходит влияние возраста на снижение функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

Дети от 12 до 18 лет

Детям от 12 до 18 лет рекомендуется доза, как у взрослых пациентов (см. раздел «Показания к применению»).

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационных данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке).

Очень редко: анафилактический шок.

Данные явления наблюдались после первого приёма.

Нарушения психики

Очень редко: обратимые спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов и у пациентов с нефропатией), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль (в некоторых случаях тяжёлая), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: скелетно-мышечные симптомы, такие как артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: обратимая нечёткость зрения, которая предположительно связана с нарушением аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе, запор, тошнота.

Очень редко: острый панкреатит, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторные обратимые изменения функциональных печёночных проб.

Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без неё, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Очень редко: мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: гипертермия.

Симптомы

Могут наблюдаться судороги, брадикардия, желудочковая аритмия.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия в случае необходимости.

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.

Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов, в том числе:

1. Подавляющее действие на цитохром-Р450-оксигеназную систему.

Ранитидин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50 %), при этом период полувыведения (T_½) метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона. диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Однако при применении в рекомендуемых дозах ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома Р₄₅₀.

Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс кумариновых антикоагулянтов, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг возросшего или снизившегося протромбинового времени.

2. Конкурентная почечная канальцевая секреция.

Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путём. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к увеличению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови.

3. Влияние на pH желудочного содержимого.

Возможно влияние на биодоступность определённых лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).

Взаимодействие ранитидина с амоксициллином, а также с метронидазолом не выявлено. При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если приём сукральфата осуществлять с интервалом в 2 часа после приёма ранитидина.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Лечение препаратом Зантак^® может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с недавно возникшими либо изменившимися в последнее время диспепсическими проявлениями следует до начала лечения препаратом Зантак^® исключить наличие злокачественной опухоли.

Ранитидин выводится почками, и поэтому концентрация препарата в плазме крови повышается при почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям.

При повышении доз внутривенных блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов.

В редких случаях препарат Зантак^® способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать назначение препарата пациентам с острой порфирией в анамнезе.

У некоторых групп пациентов (пациенты пожилого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями лёгких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом) может возрастать риск развития внебольничной пневмонии.

В крупном эпидемиологическом исследовании было показано возрастание риска развития внебольничной пневмонии у пациентов, принимающих блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, по сравнению с пациентами, прекратившими лечение, при этом увеличение экспериментального приведенного относительного риска составляет 1,63.

Препарат Зантак^® нежелательно резко отменять ввиду риска развития синдрома «рикошета».

Препарат Зантак^® может являться причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Препарат Зантак^® противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять препарат не рекомендуется.

Препарат Зантак^® подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.

При сопутствующем приёме НПВП и препарата Зантак^® рекомендовано регулярное медицинское наблюдение, особенно в отношении пациентов пожилого возраста и пациентов с пептической язвой в анамнезе.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов влияют на pH желудка и, таким образом, замедляют всасывание итраконазола и кетоконазола, поэтому данные препараты не рекомендуется применять до приёма ранитидина.

Ранитидин может способствовать повышению концентрации креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) и трансаминаз в сыворотке крови.

Эффективность препарата в отношении угнетения ночной секреции соляной кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг и 300 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A., Польша

Glaxo Wellcome, S.A., Испания