Зорстат^®

таблетки покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

активное вещество — симвастатин 10 или 20 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, масло растительное гидрированное; оболочка: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), полисорбат 80, тальк.

10 мг — круглые светло-розовые таблетки с риской с одной стороны и маркировкой "Pliva" с другой.

20 мг — круглые, красно-коричневые таблетки с риской.

Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).

Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполи- пидемической терапии).

Вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смертности, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

— Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статино- вого ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;

— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

— сопутствующая терапия препаратами, ингибирующими CYP3A4;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— беременность и лактация (безопасность и эффективность не установлены).

Возраст старше 70 лет, некомпенсированный гипотиреоз, злоупотребление алкоголем или заболевания печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности) рабдомиолиз в анамнезе, состояния повышенного риска развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжёлой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, нарушения водно-электолитного баланса, тяжёлых метаболических и эндокринных нарушений), одновременное назначение иммунодепрессантов (циклоспорин), а также производных фиброевой кислоты или никотиновой кислоты (риск развития миопатии), пациентам с повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, эпилепсии.

Зорстат может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и противопоказан беременным. Имеются редкие сообщения о развитии аномалий у новорождённых, матери которых принимали симвастатин. Применение препарата не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Зорстат должен быть отменён, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Несмотря на то, что данных о проникновении симвастатина в грудное молоко нет, кормление грудью во время приёма препарата не рекомендуется.

Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды.

Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать диету с низким содержанием холестерина.

При гиперхолестеринемии: начальная доза — 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приёме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

При ишемической болезни сердца: начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг.

Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина- менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеренемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг/день (вечером) или 80 мг/день, разделённых на 3 приёма: 20, 20 и 40 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид: начальная доза препарара- 5 мг, а максимальная суточная доза — 10 мг.

У больных пожилого возраста и у больных с лёгкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Зорстатом, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Очень часто — более 10/100, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко-более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы (КФК), острый панкреатит.

Очень редко — печёночная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головокружение, астенический синдром, головная боль, парестезии, периферическая нейропатия, судороги, бессонница, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, миопатия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — повышенная чувствительность, ревматическая полимиалгия, ангионевротический отёк, волчаночноподобный синдром, крапивница, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к лицу, одышка, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Прочие: редко — анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Симптомы: специфические клинические проявления отсутствуют.

Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности креатининфосфокиназы; специфического антидота не существует.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью следует немедленно прекратить приём препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). Возможно развитие гиперкалиемии, которую устраняют внутривенным вливанием кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменных сорбентов. Гемодиализ не эффективен.

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, клэритромицин, телитроми- цин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, амиодарон, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин в дозе более 10 мг/сутки).

При совместном назначении с циклоспорином или даназолом увеличивается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Риск развития миопатии также повышается при совместном назначении других гиполипиде- мических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе ≥ 1 г в сутки.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном назначении с фузидовой кислотой. При назначении фузидовой кислоты, пациентам рекомендовано временно прекратить приём симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с Зорстатом в дозе 80 мг.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует проведения контроля показателей свёртываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендованными для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2–4 ч после приёма указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок ингибирует цитохром P450 ЗА4, при его приёме в больших количествах увеличиваются C_max и AUC симвастатина и, соответственно, возрастает риск миопатии, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.

В начале терапии Зорстатом возможно обратимое повышение уровня «печёночных» ферментов. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печёночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, далее каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда активность «печёночных» трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

Перед началом лечения следует предупредить пациента о риске развития миопатии и рабдомиолиза — серьёзного осложнения, которое в редких случаях может наблюдаться при приёме препаратов из группы статинов, особенно в высоких дозах. Перед началом лечения препаратом и далее 2 раза в год в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъёма дозы рекомендуется проводить исследование функции печени.

У пациентов, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, следует более часто контролировать их концентрацию. При приёме препарата в суточной дозе 80 мг функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает расти, а также, если он превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить.

Зорстат, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжёлой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжёлых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Препарат с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный приём грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приёмом Зорстата, поэтому следует избегать их одновременного приёма. При гипертриглицеридемии I, IV и V типов не рекомендуется применение Зорстата.

Лечение Зорстатом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Зорстатом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитро- мицин), противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжёлой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию Зорстатом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

В процессе лечения возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.

У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности креатининфосфокиназы лечение препаратом прекращают. У больных гомозиготной семейной гиперхолистеринемией, у которых отмечается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом, как правило, не даёт эффекта.

При одновременном приёме Зорстата с кумариновыми антикоагулянтами перед началом лечения и в ходе терапии необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени.

Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения частоты побочных проявлений как клинических, так и лабораторных.

Если при приёме препарата возникают сонливость и головокружения, пациенту следует воздерживаться от управления автомобилем и от работ, связанных с повышенным вниманием.

Если при приёме препарата возникают сонливость и головокружения, пациенту следует воздерживаться от управления автомобилем и от работ, связанных с повышенным вниманием.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

В сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия