Аккупро^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, дозировкой 5 мг содержит:

Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 5,416 мг (эквивалентно 5 мг хинаприла).

Вспомогательные вещества: магния карбонат 46,584 мг, желатин 5,000 мг, лактозы моногидрат 38,000 мг, кросповидон 4,000 мг, магния стеарат 1,000 мг, плёночная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,050 мг.

*Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 1,200 мг, гипролозу 0,900 мг, титана диоксид 0,600 мг, макрогол-400 0,300 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, дозировкой 10 мг содержит:

Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 10,832 мг (эквивалентно 10 мг хинаприла).

Вспомогательные вещества: магния карбонат 93,168 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 76,000 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2.0 мг, плёночная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.

* Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, гипролозу 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, дозировкой 20 мг содержит:

Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 21,664 мг (эквивалентно 20 мг хинаприла).

Вспомогательные вещества: магния карбонат 125,000 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 33,336 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2.0 мг, плёночная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.

*Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, дозировкой 40 мг содержит:

Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 43,328 мг (эквивалентно 40 мг хинаприла).

Вспомогательные вещества: магния карбонат 250,000 мг, желатин 20,000 мг, лактозы моногидрат 66,672 мг, кросповидон 16,000 мг, магния стеарат 4,0 мг, плёночная оболочка: Опадрай коричневый Y-5-9020G*, воск травяной 0,200 мг.

* Опадрай коричневый Y-5-9020G содержит гипромеллозу 4,800 мг, гипролозу 3,600 мг, титана диоксид 1,368 мг, макрогол-400 1,200 мг, краситель железа оксид красный 1,032 мг.

Дозировка 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской и цифрой "5" на обеих сторонах.

Дозировка 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой "10" на одной стороне.

Дозировка 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой "20" на одной стороне.

Дозировка 40 мг: красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с цифрой "40" на одной стороне и "PD 535" на другой.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами).

Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Ангионевротический отёк в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отёк.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и период лактации.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжёлая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костно-мозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро^® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии.

Применение препарата Аккупро^® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а так же у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надёжные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро^® должны применять надёжные методы контрацепции.

При диагностировании беременности препарат Аккупро^® следует отменить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приёма ингибиторов АПФ во время беременности, описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией лёгких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорождённого. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо повреждён. Новорождённых, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Аккупро^® не следует назначать в период грудного вскармливания.

Принимают внутрь, не разжёвывая, вне зависимости от времени приёма пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приёма. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Аккупро^® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет — 80 мг/сут.

Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® у больных, продолжающих приём диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем её повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.

После приёма препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро^®, её можно повышать до 10–40 мг/сут в 2 равных приёма.

Применение у больных с нарушением функции почек: с учётом клинических и фармакокинетических данных у больных с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом:

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро^® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро^® можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учётом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.

Применение у пожилых пациентов: Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро^® у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз в сутки; в последующем её повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро^® обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2 %), головокружение (5,5 %), кашель (3,9 %), повышенная утомляемость (3,5 %), ринит (3,2 %), тошнота и/или рвота (2,8 %) и миалгия (2,2 %). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.

Отмена препарата Аккупро^® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3 % случаев.

Ниже приведён перечень нежелательных реакций, распределённых по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто — более 1/10,

часто — от более 1/100 до менее 1/10,

нечасто — от более 1/1 000 до менее 1/100,

редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000,

очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость.

Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.

Нечасто: сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отёк кишечника, желудочно-кишечное кровотечение.

Редко: гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: отёки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто: гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: выраженное снижение АД.

Нечасто: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: боль в спине.

Нечасто: артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: снижение потенции.

Со стороны органа зрения

Нечасто: ослабление зрения.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: анафилактические реакции*.

Редко: ангионевротический отёк.

Прочие

Редко: эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели

очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро^® пока не установлена.

Гиперкалиемия: (см.  «Особые указания»)

Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1,25 раза по сравнению с верхней границей нормы) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2 % и 2 % больных, получавших монотерапию Аккупро^®. Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро^®. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.

* — менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения. Лечение — симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9 % раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием: одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37 % за счёт наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.

Литий: у больных, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счёт усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный приём диуретиков может усилить риск интоксикации литием.

Диуретики: при одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).

Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови: если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): этанол усиливает действие хинаприла. Гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин: терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приёма внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.

Другие препараты: признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании протромбинового времени).

При одновременном многократном применении аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.

Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.

Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отёка в области головы и шеи, в том числе и у 0,1 % больных, получавших Аккупро^®. При появлении гортанного свиста или ангионевротического отёка лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро^® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отёка. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства.

Ангионевротический отёк с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отёк языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отёка кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отёка лица и нормальной активностью С1-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства.

Симптомы исчезали после прекращения приёма ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отёка кишечника.

У больных, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отёк, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.

У больных, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путём временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приёме указанных препаратов. Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез липопротеинов низкой плотности абсорбцией с помощью декстран сульфата или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро^® у больных с неосложнённой артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например, при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии, необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему внутривенную инфузию с применением 0,9 % раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.

У больных, получающих диуретики, применение препарата Аккупро^® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить приём диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Аккупро^®, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро^® не даёт необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро^® применяют в низкой начальной дозе. У больных хронической сердечной недостаточностью, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом Аккупро^® следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых двух недель лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата Аккупро^®. При терапии ингибиторами АПФ у больных с неосложнённой артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у больных с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении препаратом Аккупро^® агранулоцитоз развивался редко. При применении этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у больных с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.

У восприимчивых пациентов подавление активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) может привести к нарушению функции почек. У больных тяжёлой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

У больных с хронической сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек. Период полувыведения хинаприлата увеличивается при снижении КК. У больных с КК менее 60 мл/мин препарат Аккупро^® следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учётом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.

Аккупро^® в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью больным с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, так как небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызывать развитие печёночной комы. Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аккупро^® может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении.

Применение препарата Аккупро^® в комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Больным сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ, включая хинаприл.

При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При появлении любых симптомов инфекции (например, острого тонзиллита, лихорадки) больному следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.

При применении препарата Аккупро^® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  АПФ ингибитор

• АТХ

  C09AA06

• Действующее вещество

  Хинаприл