Апаурин

П N014583/01

Апаурин

Диазепам

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 ампула содержит:

Активное вещество: диазепам 10 мг

Вспомогательные вещества: этанол, бензиловый спирт, пропиленгликоль, бензойная кислота, натрия бензоат, вода для инъекций.

Прозрачный раствор, слегка желтоватого или зеленовато-жёлтого цвета, практически не содержит механических примесей с запахом этанола.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

N05BA01

• Тревожные расстройства.
• Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.
• Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряжённость, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
• В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, облегчение родов, преждевременная отслойка плаценты, гестоз (преэклампсия и эклампсия); эпилептический статус, столбняк.
• Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией, в качестве компонента комбинированной общей анестезии.

Гиперчувствительность к диазепаму и производным бензодиазепина и другим компонентам препарата; кома, шок, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость, острая алкогольная интоксикация, с ослаблением жизненно важных функций (в анамнезе, кроме острой абстиненции), острые интоксикации лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в том числе наркотическими анальгетиками, снотворными, психотропными), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, церебральная и спинальная атаксия, гепатит, ночное апноэ, беременность (Ⅰ триместр), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

Хронические заболевания лёгких из-за возможного усиления дыхательной недостаточности, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, тяжёлая сердечная недостаточность, эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.

Апаурин не рекомендован в период беременности. Его можно назначать только по жизненным показаниям, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск для плода. Апаурин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендован в период лактации, за исключением жизненных показаний, в этом случае кормление грудью следует прервать.

Введение внутримышечно или внутривенно. Доза препарата подбирается индивидуально, зависимости от тяжести симптомов, возраста и состояния больного.

При острых состояниях препарат можно назначать каждый час, в других случаях интервал между приёмом, обычно составляет 4 часа. Пожилым и ослабленным пациентам, рекомендуется назначение минимальных доз (от 2 до 5 мг), при необходимости с их последующим постепенным повышением, а также при сочетанном приёме с другими седативными препаратами.

Способ применения:

Внутримышечное введение:

Препарат должен вводиться глубоко в мышцу.

Внутривенное введение:

Препарат должен вводиться строго внутривенно (в крупную вену), очень медленно, со скоростью не выше чем 5 мг (1 мл) в минуту.

Капельное внутривенное вливание:

Раствор для вливания (5 или 10 % глюкоза или 0,9% раствор NaCl) должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. Содержимое ампулы (не больше 2 ампул за один раз) добавляется в раствор для вливания (не меньше 250 мл) который должен быть тщательно перемешан и сразу же использован.

Раствор Апаурина нельзя смешивать с растворами других лекарственных препаратов в шприце или других ёмкостях для инъекций. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Тревожные состояния: от 5 до 10 мг внутривенно или внутримышечно. При необходимости, введение можно повторить через 4 часа.

Абстинентный алкогольный синдром: от 10 до 20 мг внутривенно или внутримышечно. При необходимости дозу можно повторять каждые 4 часа.

Эпилептический статус:

Взрослые: от 0,15 до 0,25 мг/кг массы тела больного внутривенно медленно или внутримышечно. При необходимости дозу повторяют каждые _1/2 — 1 час или назначают внутривенно капельное введение (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в сутки).

Дети от 30 дней до 5 лет: от 0,2 до 0,5 мг внутривенно медленно каждые 2–5 минут, но не более 5 мг.

Дети от 5 лет и старше: 1 мг каждые 2–5 минут внутривенно медленно, до максимальной дозы 10 мг. При необходимости дозу повторяют через 4–6 часов.

Столбняк:

Взрослые: от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела внутривенно медленно с 1 — 4 часовыми интервалами, либо от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки внутривенно капельно.

Дети от 6 месяцев до 5 лет: от 1 до 2 мг внутривенно или внутримышечно, при необходимости дозу повторяют каждые 4 часа.

Дети от 5 лет и старше: от 5 до 10 мг внутривенно или внутримышечно, при необходимости дозу повторяют каждые 4 часа.

Мышечные спазмы: от 10 до 20 мг внутривенно или внутримышечно, 1 или 2 раза в день (детям от 2 до 10 мг).

Психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии:

Преэклампсия: вначале назначают от 10 до 20 мг внутривенно медленно, затем переходят на приём препарата внутрь от 5 до 10 мг 3 раза в день.

Эклампсия: Вначале назначают 10 мг внутривенно медленно, затем внутривенно капельно (до 100 мг в сутки).

Преждевременная отслойка плаценты: от 10 до 20 мг внутривенно медленно или внутримышечно. При необходимости дозу можно повторить.

Роды: от 10 до 20 мг в/в или в/м при раскрытии шейки матки на 2 — 3 пальца.

Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией, в качестве компонента комбинированной общей анестезии: от 10 до 20 мг (детям от 2 до 10 мг) за 1 час до предполагаемого вмешательства.

Вводный наркоз: от 0,2 до 0,5 мг/кг массы тела внутривенно медленно.

Кардиоверсия, эндоскопия, радиологические исследования и малые хирургические вмешательства: от 10 до 30 мг внутривенно медленно (детям от 0,1 до 0,2 мг/кг массы тела). Резкое прекращение приёма препарата может вызвать синдром отмены, поэтому препарат следует отменять постепенно.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия, вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, редко — эйфория, каталепсия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; острое возбуждение, тревожность, нарушение сна — парадоксальные реакции, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, вертиго, неустойчивость походки и плохая координация движений, дизартрия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, икота, гастралгия, рвота, снижение аппетита; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха, запор, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота.

Со стороны ССС: обморок, брадикардия, сердцебиение, тахикардия, кардиоваскулярный коллапс, снижение артериального давления (АД), нарушение проводимости.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нечёткость зрения, диплопия, нистагм.

Влияние на плод: тератогенность (особенно Ⅰ триместр), угнетение центральной нервной системы (ЦНС), нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, кожный зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, апноэ, булимия, снижение массы тела, мышечная слабость, общая слабость.

При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гипераккузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). При применении в/в или в/м в акушерстве — у доношенных и недоношенных детей — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, арефлексия, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ, кома.

Лечение: искусственная вентиляция лёгких, промывание желудка, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Специфический антидот, антагонист бензодиазепинов — флумазенил, внутривенно. Однако его действие значительно короче, чем действие диазепама, поэтому пациента следует наблюдать в течение ещё нескольких часов после пробуждения. Применение флумазенила не показано больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами, поскольку его антагонистическое действие может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Контроль за функциями дыхания и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ малоэффективен.

Одновременное назначение Апаурина и ингибиторов микросомального окисления (в том числе циметидина, пероральных контрацептивов, эритромицина, дисульфирама, флуоксетина, изониазида, итраконазол, флуконазол, кетоконазола, метопролола, пропранолола, вальпроевой кислоты) удлиняется период полувыведения диазепама и усиливается его действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама. Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но не его полноту.

Диазепам снижает эффект леводопы у больных паркинсонизмом.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном назначении с диазепамом.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), аналептики, психостимуляторы — снижают активность.

Диазепам может повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации) препарат следует отменить. Апаурин может оказывать воздействие на психомоторные способности пациента, особенно если принимается одновременно с алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, длительности лечения, у пациентов ранее злоупотреблявших алкоголем и лекарственными препаратами. В случае возникновения зависимости резкая отмена Апаурина сопровождается синдромом «отмены» (головные и мышечные боли, тревожность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — гипераккузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки).

Необходимо строгое наблюдение за пациентами с тяжёлыми заболеваниями почек и печени, сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, а также за пациентами с лекарственной, алкогольной и наркотической зависимостью.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. 1 ампула (2 мл) содержит 31,4 мг бензиловый спирт, который может вызвать токсическую реакцию у новорождённых, проявляющуюся метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а так же внутричерепными кровоизлияниями.

Как и при внутримышечном назначении других препаратов, внутримышечное назначение диазепама (но не пероральное или внутривенное назначение) может привести к повышению креатининфосфокиназы в сыворотке, количество которой достигает пика через 12–24 часа после введения. Это необходимо помнить для дифференциального диагноза с инфарктом миокарда.

Следует избегать введения диазепама в артериальное русло из-за риска некротических осложнений. Внутривенное введение может сопровождаться длительным седативным действием или развитием и антероградной амнезии, поэтому амбулаторные пациенты, которым назначено парентеральное (особенно внутривенное) введение Апаурина, должны находиться под наблюдением, как минимум в течение 1 часа, и покидать лечебное учреждение с сопровождающим ответственным лицом.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг и в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовый стресс.

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом, специальной техникой или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения