Бинелол®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,96 мг, кросповидон (тип А) — 6,89 мг, полоксамер188 — 6,90 мг, повидон К-30 — 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 119,00 мг, магния стеарат — 2,30 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатируюгцими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NО).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола — 97,9 %.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через неделю после введения 38 % (количество неизменённого активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T½) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата,
- выраженные нарушения функции печени,
- острая сердечная недостаточность,
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
- кардиогенный шок,
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
- атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ и Ⅲ степени (без искусственного водителя ритма),
- бронхоспазм и бронхиальная астма,
- нелеченная феохромоцитома,
- депрессия,
- метаболический ацидоз,
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.),
- тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),
- миастения,
- возраст до 18 лет,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- при почечной недостаточности,
- при сахарном диабете,
- при гиперфункции щитовидной железы,
- при аллергических заболеваниях в анамнезе,
- при псориазе,
- при атриовентрикулярной блокаде I степени,
- при стенокардии Принцметала,
- при хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ),
- у пациентов старше 65 лет.
Беременность и лактация
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорождённого брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорождённым в течение 48–72 часов после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
БИНЕЛОЛ© следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 — 5 мг (½ таблетки по 5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (½ таблетки по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ® (¼ таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата БИНЕЛОЛ® (½ таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 % до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отёки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (Ⅱ–Ⅲ ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.
Взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приёма небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами Ⅰ класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приёма препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин., При нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слёзной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг.
В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и. недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
Хранение
Список Б.
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бинелол: