Бисогамма^®

П N014191/01

Бисогамма^®

Бисопролол

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг содержит:

Ядро:

Действующее вещество: бисопролола гемифумарат 5 мг;

Вспомогательные вещества: кросповидон 10 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 2 мг, плёночная оболочка: макрогол 6000 0,158 мг, титана диоксид E171 1,842 мг, тальк 1,456 мг, краситель железа (III) оксид жёлтый E172 0,018 мг, гипромеллоза (НРМС) 0,526 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:

Ядро:

Действующее вещество: бисопролола гемифумарат 10 мг;

Вспомогательные вещества: кросповидон 10 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0,5 мг, плёночная оболочка: макрогол 6000 0,7 мг, полисорбат 20 0,35 мг, титана диоксид E171 0,35 мг, кальция карбонат E170 0,35 мг, тальк, краситель железа (III) оксид жёлтый E172 0,12 мг, гипромеллоза (НРМС 5) 1,68 мг, гипромеллоза (НРМС 50) 0,42 мг.

Таблетка 5 мг:

круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого цвета, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Таблетка 10 мг:

круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от жёлтого до оранжевого цвета, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Бета1-адреноблокатор селективный

C07AB07

■ Артериальная гипертензия;

■ ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

■ хроническая сердечная недостаточность.

■ Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;

■ острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

■ шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;

■ атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, без электрокардиостимулятора;

■ синдром слабости синусового узла;

■ синоатриальная блокада;

■ выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);

■ выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

■ тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) в анамнезе;

■ поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

■ феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

■ метаболический ацидоз;

■ одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;

■ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Проведение десенсибилизирующей терапии, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), стенокардия Принцметала, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет 1 типаи сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних месяцев, тяжёлая форма ХОБЛ, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции в анамнезе, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или плод и новорождённого. Обычно бета- блокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведёт к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорождённого ребёнка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

В период беременности бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические мероприятия. Следует тщательно обследовать новорождённого после родов.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому приём препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости один раз в день утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим дозирования подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза препарата Бисогамма^® составляет 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг бисопролола один раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения бисопрололом является хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется бисопролол в лекарственной форме таблетки 2,5 мг. Начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции. Во время фазы титрования или после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки бисопролола. Лечение бисопрололом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Бисогамма^® обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определённых правил.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

■ При нарушении функции печени или почек лёгкой или умеренной степени обычно коррекции дозы не требуется;

■ При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени нет достаточных данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних трёх месяцев.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующему:

-очень часто: ≥1/10;

-часто: >1/100 <1/10;

-нечасто: >1/1000 <1/100:

-редко: >1/10 000 <1/1000:

-очень редко: <1/10 000, включая отдельные сообщения Со стороны сердечно-сосудистой системы

очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);

часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения), ощущение холода в конечностях (парестезии);

нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков, боль в груди.

Со стороны психики

часто: нарушения сна, депрессия, беспокойство;

редко: спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение, головная боль (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Обычно эти явления носят лёгкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения; редко: миастения, тремор, обморок.

Со стороны органов чувств

редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе;

очень редко: сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы

нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;

редко: аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе;

редко: гепатит, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия, боль в спине.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, сыпь, повышенное потоотделение, псориазоподобные кожные реакции;

очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Со стороны мочеполовой системы

редко: нарушения потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели

редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость;

нечасто: астения (у пациентов с гипертонией и стенокардией).

Прочие

Синдром отмены (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Если любые из побочных эффектов, указанных в инструкции, усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм. Чувствительность к однократному приёму высокой дозы бисопролола вариабельна, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при выраженном снижении артериального давления — плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при ухудшении сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, вазодилятаторы; при бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета₂-адреномиметики ингаляционно, и/или аминофиллин; при гипогликемии: внутривенное введение декстрозы или глюкагона.

При назначении бисопролола пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать пациенту необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения. На эффективность и переносимость бисопролола может влиять одновременный приём других лекарственных препаратов.

Не рекомендуемые комбинации:

- При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса, данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость;

- Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV- проводимости. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может приводить к выраженной артериальной гипотензии и AV- блокаде;

- Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и урежения ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Препараты, в комбинации с которыми назначение препарата Бисогамма^® требует осторожности:

Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина — повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;

Нестероидные противовоспалительные препараты — снижают антигипертензивное действие бисопролола;

Амиодарон и другие антиаритмические препараты Ⅲ класса — могут усиливать нарушение AV- проводимости;

Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы — повышают системное действие бисопролола;

Парасимпатомиметики — могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV- проводимости;

Пероральные гипогликемические средства и инсулин — повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов;

Фенитоин при внутривенном введении, средства для общей и ингаляционной анестезии — повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;

Сердечные гликозиды — могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;

Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом — могут повышать антигипертензивное действие бисопролола;

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентраций в плазме крови;

Мефлохин — увеличивает вероятность развития брадикардии;

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) — потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза;

Сочетание препарата с изопреналином, добутамином и другими бета- адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств. Одновременный приём с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов;

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций;

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови (у пациентов с сахарным диабетом) — 1 раз в 4–5 месяцев. У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 месяцев). Нельзя резко прекращать терапию, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, отмена препарата должна проходить путём постепенного снижения дозы. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25 % в 3–4 дня). Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приёме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета₂-адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощённым бронхолёгочным анамнезом. У пациентов с ХОБЛ, бисопролол назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на предмет появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 ударов в минуту), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт ст), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

На фоне терапии препаратом Бисогамма^® возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его приём за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приёме бисопролола.

Реципроктную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина.

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов, могут усиливать действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания должны находиться под постоянным врачебным наблюдением на предмет выявления выраженного снижения АД и брадикардии.

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата Бисогамма^®.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Хотя бисопролол не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг и 10 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

MAGISTRA C&C, Румыния