Диклофенак-Эском

Diclofenac-Eskom

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество: диклофенака натрия -25,0 мг.
Вспомогательные вещества: бензилового спирта — 40,0 мг; натрия дисульфита — 3,0 мг; маннитола — 6,0 мг; 1 М раствора гидроксида натрия — до рН 8,4; пропиленгликоля -200,0 мг; воды для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм ар ах ндо но вой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем. 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее I % выводится в неизмененном виде,.остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
- воспалительные и дегенеративные заболевания о пор но-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит,
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева, псори-атрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)
- подагра, псевдоподагра,
- остеоартроз,
- болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
- головная боль,
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
- болевой синдром при онкологических заболеваниях
- альгодисменорея

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе к другим НПВП) или другим компонентам препарата,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в том числе в анамнезе),
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- печёночная недостаточность
- активное заболевание печени
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
- период после проведения аортокоронарного шунтирования
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст (до 18 лет)

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:. — антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серот'онина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
Максимальная суточная доза-150 мг.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

- чаще 1 % — абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня "печёночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

- реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- чаще 1 % — головная боль, головокружение;

- реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептиче ский менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- чаще 1 % — шум в ушах;

- реже 1 % — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:

г чаще 1 % — кожная сыпь;

реже 1 % — крапивница, буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

- чаще 1 % — задержка жидкости;

- реже 1 %.- нефротический синдром, протеину рия, ол и гурия, гематурия, интерсти- циальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

- реже I % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии):

Со стороны дыхательной системы:

- реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- реже 1 % — повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

- реже 1 % — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и. языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой такни

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке -острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак-Эском: