Справочник лекарств

    Диклофенак

    Diclofenac

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Диклофенак

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    суппозитории ректальные

    Состав

    Активное вещество:

    Диклофенак натрия — 0,05 г

    Вспомогательные вещества:

    пропиленгликоль — 0,05 г

    кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,018 г

    твёрдый жир — — 1,382 г

    Описание

    Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландина (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

    Фармакокинетика

    При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmах) — 30 мин.

    Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 24 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (T½) из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4–6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).

    50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

    У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

    Показания

    Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит.

    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии); фарингит, тонзиллит, отит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжёлая печёночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (Ⅲ триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет); проктит.

    С осторожностью

    Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона вне обострения; заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный приём глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуокcетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30–60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, беременность (I и II триместры).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат нельзя применять в Ⅲ триместре беременности.
    Использование в Ⅰ и Ⅱ триместрах возможно только после консультации с врачом. Опыта применения препарата в период лактации не имеется.

    Способ применения и дозы

    Ректально, взрослым начальная доза 100–150 мг/сут, разделённая на 2-3 приема; в нетяжёлых случаях и при длительной терапии — 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг.

    При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50–100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени -100 мг при первых признаках приступа.

    При необходимости — повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. Детям старше 14 лет — по 1 суппозиторию с дозировкой 50 мг до 2-х раз в день.

    Побочное действие

    Часто — 1-10 %; иногда — 0,1-1 %; редко — 0,01-0,1 %; очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога,-цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

    Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечёткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность (СН), инфаркт миокарда.

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

    Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

    Прочие: редко — отёки.

    Передозировка

    Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко — повышение артериального давления (АД), острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания; в случае ошибочного перорального применения суппозиториев рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.

    Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечный тракт). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечного тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счёт повышения их концентрации в плазме).

    АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

    Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

    Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

    Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном, тракте.

    Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

    Особые указания

    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

    Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в том числе после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

    Если во время приёма препарата повышение активности «печёночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в том числе тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо < прекратить.

    Диклофенак (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.

    При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

    В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.

    У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Суппозитории ректальные 50 мг.

    5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
    Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Хранение

    В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Биосинтез, ПАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: