Дилтиазем

ЛСР-000739/09

Дилтиазем

Дилтиазем

таблетки

Каждая таблетка содержит активное вещество дилтиазема гидрохлорида 60 мг.

Вспомогательные вещества: касторовое масло гидрированное, лактозы моногидрат, макрогол 6000, магния стеарат.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

C08DB01, C05AE03

- Профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала);

- артериальная гипертензия

- профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензодиазепина, кардиогенный шок, синоаурикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа- Паркинсона- Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжёлым стенозом устья аорты, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени или удлинении интервала PQ, при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, хронической сердечной недостаточности, тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период кормлению грудью.

Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжёвывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделённой на 3 — 4 приёма. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.

У пожилых пациентов, а также при нарушениях функции печени и/или почек лечение начинают с более низких доз, с приёма 1 таблетки (60 мг) 1 раз в сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, редко — стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отёки. При применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.

Со стороны центральной нервной системы и органа чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

При применении в высоких дозах — парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).

Аллергические реакции: повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко — полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: очень редко приём препарата приводит к увеличению концентраций «печёночных» ферментов в сыворотке крови, периферические отёки.

При применении в высоких дозах — отёк лёгких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.

При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Фармакодинамическое

Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приёме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приёме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Фармакокинетическое

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40- ТО %) и повышает риск возникновения побочных реакций, в том числе атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50 %), имипрамина, лития и мидазолама. Увеличивается действие пероральных гипогликемических средств (например, хлорпрапамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Приём пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20–30 %.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Повышает содержание морацизина в плазме крови.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.

Фенитоин снижает эффект дилтиазема.

Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходимо следить за пациентами, из-за возможности появления миозита или рабдомиолиза.

Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие средств для общей анестезии.

Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой Ⅰ степени и брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, блокаторы β-адренергитических рецепторов для приёма внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печёночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы ещё не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит, приём препарата следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

До сих пор не установлено, что приём дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Таблетки по 60 мг.

В защищённом от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ALKALOID, AD, Македония