Эуфиллин
EuphylliniРегистрационный номер
Торговое наименование
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) — 0,15 г
вспомогательные вещесткальция стеараткальция стеарат — 0,002 г
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90–100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её величину (большие объёмы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч. Объём распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45–55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T½ у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких, «лёгочным» сердцем и легочносердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь лёгких (эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит), лёгочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью
Тяжёлая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространённый атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая экстр асистолия, повышенная судорожная готовность, печёночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагиальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (старше 3-х лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и при лактации возможно только по «жизненным» показаниям.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 150 мг на приём 1–3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчёта 7–10 мг/кг в сутки в 4 приёма. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия ( в том числе у плода при приёме беременной в Ⅲ триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приёме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счёт увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По 3, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона. Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эуфиллин: