Фемостон^® конти

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: эстрадиола гемигидрата — 1,03 мг (в пересчёте на эстрадиол — 1,0 мг) и дидрогестерон — 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг; гипромеллоза — 2,8 мг; крахмал кукурузный — 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг; магния стеарат — 0,7 мг.

Оболочка: Смесь для покрытия плёночной оболочкой Orange 1 [гипромеллоза — 2,844 мг, макрогол 400 — 0,284 мг, титана диоксид (E171) — 0,8 мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) — 0,048 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,024 мг] — 4,0 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжево-розового цвета с гравировкой "379" — на одной стороне таблетки и гравировкой буквы "S« над значком »▼"- на другой стороне таблетки.

• Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
• профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

• Установленная или предполагаемая беременность и период лактации;
• диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
• диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
• диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в том числе в анамнезе;
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии);
• нарушение мозгового кровообращения;
• острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• порфирия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.

ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или анамнезе у них были диагностированы:

• лейомиома матки, эндометриоз;
• наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, первая степень наследственности рака молочной железы);
• аденома печени;
• холелитиаз;
• мигрень или интенсивная головная боль;
• почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• эпилепсия;
• отосклероз;
• рассеянный склероз;
• гемоглобинопатии;
• факторы риска развития тромбоэмболических состояний, в том числе стенокардия, длительная иммобилизация, тяжёлые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м²);
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;
• системная красная волчанка.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон^® конти терапия должна быть немедленно прекращена.

Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приёма пищи.

Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл.

Для начала и продолжения лечения постменопаузальных расстройств, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать.

Пациентки, делающие переход с другого непрерывного последовательного или циклического режима приёма препарата, должны закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон^® конти.

Пациентки, делающие переход с непрерывного комбинированного режима терапии, могут начать приём препарата Фемостон^® конти в любой день.

Если пациентка пропустила приём таблетки, её необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приёма. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приёма препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов):

• очень часто — более 1 на 10 случаев;
• часто — от 1 на 10 до 1 на 100 случаев;
• нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев;
• редко — от 1 на 10000 до 1 на 1000 случаев;
• очень редко — менее 1 на 10000 случаев.

Со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, мигрень;

Нечасто — головокружение;

Очень редко — хорея.

Психические нарушения:

Нечасто — депрессии, изменение либидо, нервозность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко — повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота, боль в области живота, метеоризм;

Очень редко — рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Нечасто — холецистит;

Редко — нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

Часто — напряжение/болезненность молочных желёз, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота;

Нечасто — изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища;

Редко — увеличение молочных желёз, предменструальноподобный синдром.

Врождённые и наследственные нарушения:

Очень редко — клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.

Со стороны системы кроветворения:

Очень редко — гемолитическая анемия;

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

Часто — судороги в мышцах нижних конечностей;

Нечасто — боль в спине (пояснице).

Кожа и подкожная жировая клетчатка:

Нечасто — аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд;

Очень редко — хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приёма препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, ангионевротический отёк.

Общие расстройства:

Часто — астения;

Нечасто — периферические отёки.

Прочие:

Часто — увеличение или снижение массы тела;

Редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы;

Очень редко — реакции гиперчувствительности.

Эстрадиол и дидрогестерон — вещества с низкой токсичностью. Случаев передозировки не зарегистрировано.

Теоретически в случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, сонливость, головокружение.

Лечение — симптоматическое.

• Эстрогенное действие препарата Фемостон^® конти снижается при одновременном приёме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
• Эстрогенное действие препарата Фемостон^® конти может усиливаться при одновременном приёме с препаратами-ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
• Взаимодействия дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известны.

Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает во время проведения ЗГТ или принимала до назначения препарата Фемостон^® конти.

Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни.

У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере 1 раз в год требуется оценка соотношения польза/ риск. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приёма препарата превышает риск развития побочных эффектов.

Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Сведения о рисках, связанных с ЗГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены.

Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, отношение польза/риск у них может быть в пользу ЗГТ по сравнению с женщинами старшего возраста.

Медицинское обследование

Перед назначением или возобновлением терапии препаратом Фемостон^® конти необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование (в том числе и молочных желёз) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон^® конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 месяцев. Целесообразно проведение маммографии для дополнительного обследования молочных желёз. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желёз, о которых требуется сообщить лечащему врачу.

Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Гиперплазия эндометрия

Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении пациентками только эстрогенов зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками не получающими терапию; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.

У женщин с сохранённой маткой не рекомендуется назначение ЗГТ только эстрогенами в связи с повышенным риском развития рака эндометрия. Циклическое применение прогестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или применение непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохранённой маткой могут предотвратить повышенный эстрогенами риск гиперплазии и рака эндометрия.

У женщин применение комбинированной ЗГТ на протяжении 5 лет не приводило к повышению риска развития рака эндометрия.

В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового (УЗ) скрининга, при необходимости — проведение гистологического (цитологического) исследования.

Кровянистые выделения из влагалища

В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ связана с 1,3–3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии лёгочной артерии. Развитие такого явления наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.

При наличии тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства в молодом возрасте, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза (в ходе скрининга выявляется только часть нарушений системы свёртывания крови).

Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо внимательно рассматривать назначение препарата Фемостон^® конти с точки зрения соотношения польза/ риск. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препарат Фемостон^® конти не назначается.

При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае серьёзности или тяжести дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина S или С, а также при комбинации дефектов), препарат Фемостон^® конти противопоказан.

Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями есть повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, назначение препарата Фемостон^® конти, который увеличивает этот риск, противопоказано.

В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела >30 кг/м²), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Для предотвращения ВТЭ после хирургического вмешательства у всех послеоперационных больных необходимо рассмотреть вопрос о профилактических мерах.

В случае длительной иммобилизации после оперативного вмешательства, за 4–6 недель до этого рекомендуется прекратить приём препарата Фемостон^® конти, и лечение не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится подвижность.

Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить приём препарата, а пациентки должны быть информированы, что они должны немедленно обратиться к своему врачу в случае возникновения у себя какого-либо потенциально тромбоэмболического симптома (например, болезненность или отёчность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).

Рак молочной железы

У женщин, длительно получавших ЗГТ с применением только эстрогенов или в комбинации эстроген и прогестаген, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии.

Увеличение риска зависит от длительности применения ЗГТ. У женщин, принимающих комбинированную ЗГТ более 5 лет, риск развития рака молочной железы может увеличиться до 2-х раз.

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном

Результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования (Инициатива Женского Здоровья (WHI)) и эпидемиологических исследований показали повышение риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном. Данное повышение становиться заметным после приблизительно трёх лет терапии.

Терапия только эстрогеном

По результатам исследования WHI не отмечалось повышения риска развития рака молочной железы у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших ЗГТ только эстрогеном.

В большинстве наблюдательных исследований было показано небольшое повышение риска рака молочной железы, при этом данный риск был заметно ниже у женщин, принимавших комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном.

Повышение риска становиться заметным после нескольких лет применения препаратов ЗГТ, а после прекращения терапии возвращается к исходному уровню в течение нескольких (максимум пяти) лет.

На фоне приёма препаратов для ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного метаанализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска развития рака яичников для женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами.

Данные исследования (повышение риска) становятся более очевидными при длительности терапии более пяти лет, а после её прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в том числе WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.

Риск ишемического инсульта

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается.

Относительный риск не зависит от возраста, времени наступления менопаузы или продолжительности терапии. Однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск возникновения инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было получено свидетельств защитного действия ЗГТ против инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС, которые получали комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном или монотерапию эстрогеном.

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном

Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстрогеном и прогестагеном незначительно повышается. В связи с тем, что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приёма комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузального возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом. Риск немного выше у женщин в возрасте старше 60 лет.

Терапия только эстрогеном

На основании данных рандомизированных контролируемых исследований не было обнаружено повышения риска развития ИБС у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших монотерапию эстрогеном.

Другие состояния

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца. Данной группе пациенток следует находиться под медицинским наблюдением.

Пациенткам с гипертриглицеридемией на фоне приёма препаратов для ЗГТ, также следует находиться под медицинским наблюдением, так как имеются сообщения о очень редких случаях значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.

Эстрогены увеличивают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, что измеряется определением йода, связанного с белками плазмы, концентрации тироксина (Т₄) — хроматографический или радиоиммунный анализ или трийодтиронина (Т₃) — радиоиммунный анализ. Тест захвата меченного трийодтиронина показывает повышенный уровень тироксинсвязывающего глобулина. Концентрации свободных гормонов Т₃ и Т₄ обычно не изменяются.

Концентрации других связывающих белков в плазме крови (например, транскортин и глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов.

Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются.

Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренина, α-1-антитрипсин, церулоплазмин).

Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.

Препарат Фемостон^® конти не является контрацептивным средством.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг+1 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ABBOTT BIOLOGICALS, B.V., Нидерланды