Холетар^®

таблетки

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Ловастатин — 20 мг или 40 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, краситель синий патентованный V, E131, краситель хинолиновый жёлтый, E104*, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

* — для таблеток 40 мг.

Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-зелёного цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

• Для снижения повышенных сывороточных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, полигенную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат назначается при недостаточной эффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий.
• Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) с целью замедления его прогрессирования.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печёночных» трансаминаз неясной этиологии;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приёме с гемфиброзилом, фенофибратом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы «азолов» (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. В период лечения препаратом Холетар^® женщины репродуктивного возраста должны использовать надёжные средства контрацепции.

Неизвестно, выводится ли ловастатин с грудным молоком. Поэтому если приём препарата в этот период необходим, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Внутрь, во время приёма пищи. До назначения препарата, а также во время его применения, пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету.

Гиперлипидемия

Рекомендуемая доза ловастатина составляет от 10 до 80 мг один раз в день.

Обычно начальная доза у больных с умеренной гиперхолестеринемией составляет 20 мг один раз в день во время вечернего приёма пищи; у больных с выраженной гиперхолестеринемией (содержание общего холестерина в плазме крови более 7,8 ммоль/л) — 40 мг/сут.

При необходимости для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови доза препарата Холетар^® может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг в сутки в один или несколько приёмов (во время завтрака и ужина). Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 недели.

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП — холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить.

Если пациент одновременно принимает циклоспорин, фибраты или никотиновую кислоту (более 1 г в сутки) — максимальная суточная доза препарата Холетар^® не должна превышать 20 мг/сут.

Холетар^® в дозе выше 20 мг/сут у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин и/или 0,5 мл/сек) следует принимать с особой осторожностью и мониторированием.

Коронарный атеросклероз

Суточные дозы составляют от 20 до 80 мг однократно или разделённые на 2 приёма. Дозировка и длительность приёма определяются лечащим врачом.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто — >1/10

часто — от > 1/100 до <1/10

нечасто — от > 1/1 000 до <1/100

редко — от >1/10 000 до <1/1 000

очень редко — от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Препарат Холетар^®, как правило, больными переносится хорошо.

Со стороны органов пищеварительной системы: часто — изжога, тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия; очень редко — сухость во рту, извращение вкуса, билиарный холестаз, гепатит, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия, расстройства сна, общая слабость, бессонница, парестезии, психические расстройства (включая тревогу).

Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, мышечные судороги; редко — миопатия, миозит, дерматомиозит; очень редко — у больных, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту повышен риск развития рабдомиолиза

Со стороны органов кроветворения: очень редко — как проявление синдрома гиперчувствительности (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны органа зрения: очень редко — «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспарагинаминотрансферазы (ACT) (в том числе трёхкратное повышение относительно верхней границы нормы — в 1,5 % случаев); редко — повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко — повышение щелочной фосфатазы и билирубина.

Аллергические реакции: очень редко — синдром гиперчувствительности (анафилаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, ангионевротический отёк, крапивница, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: очень редко — снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение, алопеция.

Описано несколько случаев случайного приёма излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.

Лечение: отмена препарата, общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, введение активированного угля или слабительных средств), контролировать функцию печени. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности необходимо внутривенное введение раствора натрия гидрокарбоната и диуретика, при гиперкалиемии — внутривенное введение раствора кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином; в тяжёлых случаях — гемодиализ.

Одновременный приём препарата Холетар^® и никотиновой кислоты (более 1 г/сут), циклоспорина, макролидных антибиотиков (эритромицин, кларитромицин), «азоловых» противогрибковых препаратов (кетоконазол, итраконазол), ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир), нефазодона может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, вследствие чего может развиться миопатия с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает максимальную концентрацию в плазме (С_mах) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) ловастатина и риск развития миопатий.

Одновременный приём препарата Холетар^® с производными фиброевой кислоты (гемфиброзил, фенофибрат и др.) также может привести к развитию миопатии, хотя механизм в этом случае неясен.

Совместное назначение препарата Холетар^® и варфарина может усилить влияние последнего на параметры свёртываемости крови, в связи с чем может повыситься риск кровотечений. В случае совместного приёма этих двух препаратов рекомендуется с соответствующей частотой проводить определение протромбинового времени до момента достижения стабильных цифр этого показателя.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 2–4 ч после приёма указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Лечение препаратом Холетар^® должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина).

Терапия препаратом Холетар^® может вызвать повышение активности «печёночных» ферментов. Это повышение, как правило, невелико и клинически незначимо. Однако рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (в течение 1 года, далее не реже 1 раза в 6 месяцев).

При увеличении содержания ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в три раза относительно верхней границы нормы лечение препаратом Холетар^® должно быть прекращено.

Лечение препаратом должно бьггь прекращено в случае стойкого повышения активности креатинфосфокиназы (КФК). Это следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной.

Терапия препаратом Холетар^® может приводить к развитию миопатии, и как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжёлой почечной недостаточностью. Пациентам следует своевременно информировать своего лечащего врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особенно если она сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата Холетар^® у больных, употребляющих избыточные количества алкоголя, и у больных с заболеванием печени в анамнезе.

В период лечения препаратом Холетар^® женщины репродуктивного возраста должны использовать надёжные средства контрацепции.

Холетар^® менее эффективен у пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, возможно потому, что у этих пациентов отсутствуют функционирующие рецепторы ЛПНП. По-видимому, у таких пациентов Холетар^® быстрее способен повышать активность «печёночных» трансаминаз.

Ловастатин оказывает лишь умеренное действие в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда основной патологией является гипертриглицеридемия (то есть при гиперлипидемии Ⅰ, Ⅳ и Ⅴ типов по Фредриксону).

Не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами.

Таблетки, 20 мг и 40 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вектор-Медика, ЗАО, Российская Федерация