Лемод

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Один флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината, соответственно метилпреднизолона гидросукцината 158,5 мг) — 125 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия фосфат однозамещённый в форме моногидрата.

2 мл растворителя (0,9 % бензиловый спирт) содержат бензиловый спирт 18 мг, вода для инъекций.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения: белый или почти белый, мелкокристаллический лиофилизат.

Растворитель (0,9 % бензиловый спирт): прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют для лечения заболеваний:

Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддаётся терапии стандартными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикоидное действие нежелательно); в предоперационном периоде, в случае тяжёлой травмы или тяжёлого заболевания у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; врождённая гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Аллергические заболевания и состояния

Бронхиальная астма, астматическое состояние, ангионевротический отёк, анафилактический шок, сывороточная болезнь, атопический дерматит.

Ревматические болезни

Посттравматический остеоартрит, бурсит, тендовагинит, эпикондилит, фиброзит, псориатический артрит и подагра, анкилозирующий спондилит.

Системные заболевания соединительной ткани

Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит), острый ревмокардит, системный дерматомиозит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Кожные болезни

Тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), пемфигус, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллёзный дерматит, грибовидный микоз, тяжёлые формы псориаза и себорейного дерматита.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Язвенный колит, болезнь Крона.

Болезни дыхательных путей

Молниеносный и диссеминированный туберкулёз (в сочетании с соответствующей противотуберкулёзной терапией), симптоматический саркоидоз, диффузный интерстициальный фиброз, аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.

Заболевания нервной системы

Рассеянный склероз (в период обострения).

Глазные заболевания

Глазная форма Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит.

Онкологические заболевания

Лимфомы и лейкемии (в составе комплексной терапии).

Гематологические заболевания

Приобретённая (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врождённая (эритроидная) гипопластическая анемия.

Отёчный синдром

Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.

Нервная система

Отёк головного мозга, обусловленный опухолью — первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией, рассеянный склероз.

Пересадка органов

Реакции отторжения трансплантата.

Прочие

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

Абсолютными противопоказаниями к продолжительному применению являются: герпес роговицы, острая пептическая язва, острые психозы, активный туберкулёз, тяжёлый сахарный диабет, системные грибковые инфекции.

Препарат в лекарственной форме для парентерального введения содержит бензиновый спирт. Установлено, что бензиновый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорождённых. Препарат не рекомендуется применять у новорождённых.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

• Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
• Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфекция);
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
• ндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (Ⅲ–Ⅳ ст);
• Тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз;
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению;
• Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
• Беременность;
• У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При беременности (особенно в Ⅰ триместре) применяют по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Лемод можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях: 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4–6 час в течение не более 48 час.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна глюкокортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни: 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средне выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после её окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Лемод можно вводить препараты хлорфенотиазина.

При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после её окончания.

Приготовленный раствор хранить в тёмном месте и использовать в течение 2 суток.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угри, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, остановка сердца; усугубление явлений или развитие сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости и натрия (отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость), повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептические некрозы костей), стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы.

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: ухудшение заживления ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: обострение инфекций, повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лейкоцитурия, синдром «отмены», «приливы» крови к лицу.

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата Лемод.

Лечение симтоматическое.

Метилпреднизолон фармацевтические несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).

Одновременное назначение метилпреднизолона с:

• индукторами «печёночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
• диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B — может привести к усилению выведения из организма K⁺ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• амфотерицин B и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты;
• с натрийсодержащими препаратами — к развитию отёков и повышению артериального давления;
• сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
• этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
• парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой — ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
• витамином D — снижается его влияние на всасывание Ca²⁺ в кишечнике;
• соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «быстрых» ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма — риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог).

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отёков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приёмом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метилпреднизолона.

Во время лечения препаратом Лемод (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Лемод в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

При отёке мозга, обусловленном травмой головы, препарат применять нельзя в связи с увеличением при этом смертности.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Лемод.

Во время лечения препаратом Лемод не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая Лемод при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения препаратом Лемод необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Лемод используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Лемод у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Лемод повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения следует применять только в стационарных медицинских учреждениях

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг (в комплекте с растворителем — 0,9 % бензиловый спирт).

Хранить при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Глюкокортикостероид

• АТХ

  H02AB04

• Действующее вещество

  Метилпреднизолон