Леркамен^® 20

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Ядро:

Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31,0 мг, повидон (значение К=30) — 9,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Оболочка

Opadry 02F25077 — 6,0 мг, состоящая из: гипромеллозы — 3,825 мг, талька — 0,300 мг, титана диоксида — 1,200 мг, макрогола 6000 — 0,600 мг, железа оксида (III) — 0,075 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне.

Вид на изломе: светло-жёлтого цвета.

Эссенциальная гипертензия I — II степени тяжести.

- Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

- нелеченная сердечная недостаточность;

- нестабильная стенокардия;

- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

- период в течение 1 месяца после перенесённого инфаркта миокарда;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- беременность и период грудного вскармливания;

- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

- одновременное применение с препаратами:

- одновременный приём препарата Леркамен^® 20 с соком грейпфрута.

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.

Применение препарата Леркамен^® 20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надёжной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

По 10 мг (½ таблетки препарата Леркамен^® 20) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен^® 20).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приёма препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен^® 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен^® 20 у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Леркамен^® 20 у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печёночной недостаточности лёгкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печёночной недостаточности тяжёлой степени тяжести применение препарата Леркамен^® 20 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:

часто (<1/10, ≥ 1/100),

нечасто (<1/100, ≥1/1000),

редко (<1/1000, ≥1/10000),

очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение;

Редко: сонливость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;

Редко: стенокардия, боль за грудиной;

Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия.

Нарушения общего характера

Нечасто: периферические отёки;

Редко: астения, повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия дёсен, обратимое повышение активности «печёночных» трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приёме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приёма 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля.

В случае приёма 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность лёгкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приёма 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: приём активированного угля и слабительного средства, внутривенно — допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.

Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты Ⅲ класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения С_max (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приёма 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой — «концентрация — время») и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28 %. При приёме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приёме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен^® 20 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Berlin-Chemie, AG, Германия