Лидокаин
LidocaineРегистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Активное вещество:
лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 20 мг
Вспомогательные вещества
натрия хлорид — 6 мг
натрия гидроксида раствор 1М — до pH 5–7
вода для инъекций -до 1 мл
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате лого снижается скорость деполяризации н повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межрёберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКТ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКТ у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменённого лидокаина в моче не превышает 10 %.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов. MEGX — 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печёночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорождённых отмечается низкая концентрация АКТ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорождённых не рекомендуется.
Показания
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к анестетикам амидного типа.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина па фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, то есть повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено. Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребёнка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы
10 мг/мл | 20 мг/мл | |
Инфильтрационная анестезия: | ||
Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | |
Большие вмешательства | 10-20 мл (100–200 мг) | 5-10 мл (100–200 мг) |
Проводниковая анестезия | 3-20 мл (30-200 мг) | 1,5-10 мл (30-200 мг) |
Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
Регионарная анестезия | Не более 5 мл (50 мг) | Не более 2,5 мл (50 мг) |
Дети младше 1 годи
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет не более 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.
Побочное действие
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадёжной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться её возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаииом и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения
Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, бронхоспазм. угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Новосибхимфарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин: