Лозарел^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

ядро таблетки: лозартан калия 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,0 мг, лактозы моногидрат 28,520 мг, крахмал прежелатинизированный 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,480 мг, магния стеарат 1,000 мг;

плёночная оболочка: гипромеллоза 1,984 мг, гипролоза 0,496 мг, макрогол 400 0,400 мг, титана диоксид (E171) 0,920 мг, тальк 0,200 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной стороне.

- Артериальная гипертензия;

- Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);

- Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

- Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим препаратам, являющимися производными сульфонамида;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечной недостаточностью (Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Пациенты с умеренной печёночной и/или почечной недостаточностью; после трансплантации почки (отсутствует опыт применения);

- состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК, в том числе диарея, рвота, применение у пациентов, находящихся на гемодиализе);

- нарушения водно-электролитного баланса; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной почки;

- цереброваскулярные заболевания;

— хроническая сердечная недостаточность (Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA);

- сочетание сердечной недостаточности с сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца;

- стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- ангионевротический отёк в анамнезе;

- первичный гиперальдостеронизм, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);

- совместное применение с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами калия.

Применение препарата Лозарел^® при беременности противопоказано.

Применение препарата Лозарел^® при беременности может приводить к маловодию, задержке внутриутробного развития плода, преждевременным родам, гибели плода, а также увеличению риска развития у новорождённого, артериальной гипотензии, анурии, обратимой или необратимой почечной недостаточности, гипоплазии костей черепа, контрактур конечностей, деформациям костей черепа, гипоплазии лёгких.

Если во время беременности приём препарата Лозарел^® необходим по жизненным показаниям необходимо проводить тщательный ультразвуковой контроль развития плода. При выявлении аномалий (особенно маловодия) необходимо прекратить применение препарата.

Неизвестно, проникает ли лозартан в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.

Артериальная гипертензия

Стандартные начальная и поддерживающая дозы составляют 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне применения больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел^® с 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания).

Для начала терапии препаратом Лозарел^® в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).

Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)

Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Препарат Лозарел^® может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата Лозарел^® составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата Лозарел^® до 100 мг с учётом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (тяжёлой или средней степени тяжести — клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет

рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

В целом, лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят лёгкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с данным показателем при применении плацебо.

В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением при применении лозартана было головокружение.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

часто: анемия;

редко: тромбоцитопения;

частота неизвестна: эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны обмена веществ и питания

частота неизвестна: снижение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (у пациентов с ХСН);

нечасто: ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе синусовая тахи- и брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), стенокардия;

частота неизвестна: носовое кровотечение, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада Ⅱ степени.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль в области живота;

редко: нарушение функции печени, гепатит, панкреатит;

частота неизвестна: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит.

Со стороны кожных покровов

нечасто: кожная сыпь, зуд кожных покровов, крапивница;

частота неизвестна: сухость кожи, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, алопеция, целлюлит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

частота неизвестна: судороги, миалгия, артралгия, «припухлость» суставов, рабдомиолиз, боль в области ягодичной мышцы, боль в спине, в грудной клетке.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение, астения;

нечасто: сонливость, головная боль, нарушение сна (в том числе бессонница), депрессия, беспокойство, расстройства памяти, периферическая нейропатия, гипестезия, тремор, атаксия, нарушение координации движения, спутанность сознания;

редко: парестезия;

частота неизвестна: мигрень.

Со стороны органов чувств

нечасто: нарушение вкуса (дисгевзия);

частота неизвестна: «звон» в ушах, конъюнктивит, боль/ощущение жжения в глазу, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы

часто: сухой непродуктивный кашель, отёк слизистой оболочки полости носа;

нечасто: диспноэ;

частота неизвестна: заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит, бронхит.

Со стороны мочеполовой системы

часто: острое нарушение функции почек, почечная недостаточность;

частота неизвестна: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция.

Аллергические реакции

редко: ангионевротический отёк (включая отёк гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отёк лица, губ, глотки), васкулит.

Лабораторные показатели

часто: гиперкалиемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л), гипогликемия;

редко: повышение концентрации мочевины и остаточного азота или креатинина в плазме крови, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия;

частота неизвестна: гипонатриемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: слабость, повышенная утомляемость.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен, так как лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином, ловастатином.

Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол (ингибиторы изофермента цитохрома P450 2С9) снижают содержание активного метаболита и повышают концентрацию лозартана в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента цитохрома P450 2С9. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, ингибирующих фермент ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон (производное спиронолактона)) и препаратами калия (калийсодержащие добавки) повышает риск развития гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки, могут снижать эффективность антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ, диуретиков. Одновременное применение АРА II с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при наличии сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение содержания калия в плазме крови (гиперкалиемия). Эти эффекты обычно обратимы.

При совместном применении АРА II и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При необходимости их одновременного применения следует регулярно контролировать плазменную концентрацию лития.

Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и АРА II необходимо регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно увеличение частоты побочных эффектов, таких как выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия, нарушение функции почек.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), в том числе с антагонистами АРА II и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, обморочных состояний, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности), особенно у пациентов с подтверждённым атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней. Вопрос о применении двойной блокады РААС должен решаться в каждом случае индивидуально. Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении лозартана с другими препаратами, влияющими на РААС.

Одновременное применение АРА II (в том числе лозартана) с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).

Безопасность и эффективность применения препарата Лозарел^® у детей не установлены.

Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков или на фоне рвоты, диареи, находящихся на бессолевой диете), в начале лечения препаратом Лозарел^® может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию нарушений водно-электролитного баланса до начала применения препарата Лозарел^® или начинать лечение с более низкой дозы). Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции почек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции. В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией частота развития гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше, чем в группе, получавшей плацебо. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, а также КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК в пределах 30–50 мл/мин.

У пациентов с печёночной недостаточностью увеличивается концентрация лозартана в плазме крови, поэтому необходима коррекция дозы препарата Лозарел^®.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию ингибиторами РААС, поэтому применение препарата Лозарел^® не рекомендуется.

У пациентов с ишемическим поражением сосудов сердца или головного мозга выраженное снижение артериального давления может приводить к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, при применении препарата Лозарел^® у пациентов с сердечной недостаточностью (с/без нарушения функции почек) существует риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности.

Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжёлым нарушением функции почек, у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью (Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и клинически выраженными жизнеугрожающими аритмиями. Таким образом, применять препарат Лозарел^® у таких пациентов следует с осторожностью.

При применении препарата Лозарел^® у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Препарат Лозарел^® и другие антагонисты рецепторов к ангиотензину II менее эффективны у пациентов негроидной расы, вследствие превалирования пациентов с артериальной гипертензией с низкой активностью ренина.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

В период лечения препаратом Лозарел^® может возникать головокружение, сонливость, головная боль, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

LEK d.d., Словения