Мемикар

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

** Состав: гипромеллоза (6сР) 60,00 % USP NF, ЕР, JP; титана диоксид 31,80 % USP NF, ЕР, JP; макрогол 400 8,00 % USP NP, ЕР, JP; краситель железа оксид чёрный (E 172) / 0,20 %JPE.

От серого до светло-серого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, по форме напоминающие "8", покрытые плёночной оболочкой, с разделительной риской на обеих сторонах.

Болезнь Альцгеймера:

• деменции средней и тяжёлой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

• Гиперчувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• беременность и период лактации;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет.

Эпилепсия

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Совместное применение антагонистов NMDA-рецепторов

Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Факторы, влияющие на увеличение pH мочи

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного наблюдения за пациентом. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp..

Пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью или неконтролируемой гипертензией

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (классификация Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации NYHA, класс III–IV) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и приём препарата должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Лактоза

Препарат Мемикар содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемикар.

Фертильность

Нет соответствующих данных.

Беременность

В каждом отдельном случае необходимо оценивать возможный риск для плода и ожидаемую пользу для матери. Нет клинических данных, полученных у беременных женщин. Исследования на животных показывают возможность снижения внутриутробного роста плода при уровнях воздействия, которые являются идентичными или немного выше, чем воздействие на человека. Возможный риск у человека неизвестен.

Мемантин не следует назначать при беременности.

Период грудного вскармливания

Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания. Нет данных, проникает ли мемантин в грудное молоко, но, принимая во внимание липофильность вещества, экскреция его с грудным молоком возможна.

Для приёма внутрь.

Лечение должно назначаться и проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского тина. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приёмом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата Мемикар следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 месяцев после начала лечения. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость лечения в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределённо долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Мемикар. Следует рассмотреть отмену препарата Мемикар, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат Мемикар назначают 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приёма пищи.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций подбор поддерживающей дозы осуществляют путём возрастающего титрования по 5 мг в неделю в течение первых трёх недель по следующей схеме.

Неделя 1 (дни 1–7)

Рекомендуемая доза препарата Мемикар: 5 мг в сутки в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8–14)

Рекомендуемая доза препарата Мемикар: 10 мг в сутки в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15–21)

Рекомендуемая доза препарата Мемикар: 15 мг в сутки в течение 7 дней.

Начиная с 4-ой недели

Рекомендуемая доза препарата Мемикар: 20 мг в сутки.

Поддерживающая доза

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Мемикар: 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Мемикар противопоказан к применению у детей младше 18 лет из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических данных для нацистов старше 65 лет рекомендуемая доза препарата Мемикар 20 мг в сутки, как описано выше.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой степенью нарушения функции ночек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов со средней степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза должна быть 10 мг в сутки. Если данная доза хороню переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то возможно её увеличение до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжёлой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза должна быть 10 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с тяжёлой степенью нарушения функции печени назначение препарата Мемикар не рекомендуется.

Нет доступных данных по применению препарата Мемикар у пациентов с тяжёлой степенью нарушения функции печени.

У пациентов с лёгкой или средней степенью нарушения функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

В клинических исследованиях лечения деменции от лёгкой до тяжёлой стадии, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приёме мемантина не отличалась от таковой при приёме плацебо; нежелательные реакции в основном были лёгкими или умеренными но выраженности. Наиболее частыми нежелательными реакциями, которые с большей частотой возникали в группе мемантина по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3 % и 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % и 3,9 %, соответственно), запор (4,6 % и 2,6 %, соответственно), сонливость (3,4 % и 2,2 %. соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % и 2,8 %. соответственно).

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и< 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность к препарату.

Инфекционные или паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции.

Нарушения психики

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации*.

Неизвестно: психотические реакции**.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение равновесия.

Нечасто: нарушение походки.

Очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: артериальная гипертензия.

Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор.

Нечасто: рвота.

Неизвестно: панкреатит**.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышенные показатели печёночных проб.

Неизвестно: гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с тяжёлой степенью болезни Альцгеймера.

** Отдельные сообщения, полученные в период пострегистрационного наблюдения.

Сопутствующими болезни Альцгеймера состояниями являются депрессия, суицидальные мысли и суицидальные попытки. В пострегистрационных исследованиях сообщалось о данных реакциях у пациентов, принимавших мемантин.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Относительно большая передозировка (200 мг (однократно) или 105 мг в сутки в течение 3 дней) проявлялась только такими симптомами, как утомляемость, слабость и/или диарея, или симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг (однократно) или в случае приёма неизвестной дозы наблюдались такие симптомы, как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, психомоторное возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.

В самом серьёзном случае передозировки пациент выжил после перорального приёма в общей сложности 2000 мг мемантина. Было отмечено воздействие препарата на центральную нервную систему (кома в течение 10 дней, а позже диплопия и психомоторное возбуждение).

Проводилось симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без постоянных последствий. В другом случае передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент получил 400 мг мемантина перорально. У пациента возникли симптомы поражения центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, сонливость, ступор, бессознательное состояние, отмечалась тенденция к развитию судорог.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота, применяемого при интоксикации или передозировке, нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для выведения действующего вещества, например, приём активированного угля (нарушает возможную кишечно-печёночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез. При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое клиническое лечение.

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Основываясь на механизме действия, можно предположить возможное усиление эффекта леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующих средств при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, таких как мемантин.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Противосудорожные средства, дантролен, баклофен

Одновременное применение мемантина и противосудорожных препаратов дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

Амантадин, кетамин, декстрометорфан

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и декстрометорфаном из-за риска фармакотоксического психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов.

Фенитоин

Существует один опубликованный случай о возможном риске при одновременном применении мемантина с фенитоином.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную катионную транспортную систему, как и амантадин, вероятно, могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску увеличения содержания утих веществ в плазме крови.

Гидрохлоротиазид

Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида (ГХТ) в сыворотке крови при одновременном применении мемантина и ГХТ или любой комбинации с ГХТ.

Непрямые антикоагулянты

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО, соотношение протромбинового времени плазмы больного и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин.

Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих мемантин и непрямые антикоагулянты.

Отсутствие взаимодействий

В фармакокинетических исследованиях однократного приёма мемантина молодыми здоровыми добровольцами никаких взаимодействий активного вещества мемантина с глибенкламидом или метформином или донепезилом выявлено не было.

Клинические исследования у молодых здоровых добровольцев не выявили никаких воздействий мемантина на фармакокинетику галаитамнна.

Мемантин не ингибирует изоферменты CYPIA2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфагирование in vitro.

Болезнь Альцгеймера в средней или тяжёлой степени обычно вызывает расстройства способности управления транспортными средствами и механизмами.

Более того, применение мемантина может оказать влияние, от минимального до умеренного, на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Поэтому амбулаторные пациенты должны быть предупреждены и особо внимательны при данном виде деятельности.

Не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

В cухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Миорелаксант центрального действия

• АТХ

  N06DX01

• Действующее вещество

  Мемантин