Нимесулид

Nimesulid

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: нимесулид — 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101,8 мг, крахмал кукурузный — 57,8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал — 48 мг, коповидон — 6,0 мг, полиэтиленгликоль — 1,6 мг, полисорбат 80 — 1,6 мг, магния стеарат — 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг.

Описание

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-жёлтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа "f" на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфоиаиилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландннов — медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы. коллагеиазы), предотвращая разрушение нротеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 часа. Максимальная концентрация Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, е липопротеинами — 1 %, е кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объём распределения: 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа; 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

Период нолувыведения (T½) нимесулида составляет 1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

  • Ревматоидный артрит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • псориатический артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • остеоартроз;
  • миалгия ревматического и неревматического гснеза;
  • воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
  • болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисмснорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
  • сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
  • алкоголизм;
  • наркомания;
  • тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • компенсированная сердечная недостаточность;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • курение;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин)
  • анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • наличие инфекции Helicobacter pylori,
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВП;
  • тяжёлые соматические заболевания;
  • частое употребление алкоголя;
  • сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин, антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксегин, сертралин).

Применение при беременности и лактации

Нимесулид противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.

Внутрь взрослым применять по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг.

Детям старше 12 лет препарат применять в разовой дозе 1,5 мг/кг массы тела ребёнка 2 раза/сут, но не более 100 мг.

Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приёма пищи. Пациентам с хронической почечной (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко ощущение страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отёк, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печёночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения.

Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия, астения, гиперкалиемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных.

Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

Взаимодействие

Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся е участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулёзными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Одновременный приём нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется, гак как повышается риск развития кровотечения. Нимесулид противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением свёртывания крови.

Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АИФ) или антагонистов ангиотензина-II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.

Особые указания

Поскольку иимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП. лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с клинически выраженными симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, гак и без них. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приёме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приёме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек, печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечёткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нимесулид: