Пропанорм^®

раствор для внутривенного введения

1 мл препарата содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 3,50 мг;

вспомогательные веществa: декстрозы (глюкозы) моногидрат 48,50 мг, вода для инъекций до 1,00 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Купирование пароксизмов:

• фибрилляции предсердий;
• трепетания предсердий;
• наджелудочковых тахикардий (в том числе, при синдроме WPW);
• желудочковых тахикардий (при сохранённой сократительной функции левого желудочка).

• Повышенная чувствительность к пропафенону и вспомогательным компонентам препарата;
• синдром Бругада;
• синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная Ⅱ и Ⅲ степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
• удлинение интервала QT и одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приёма внутрь);
• острый коронарный синдром;
• тяжёлая брадикардия и тяжёлая артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) — должны быть устранены до введения препарата:
• тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
• значительные органические изменения миокарда, такие как тяжёлая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %;
• кардиогенный шок, за исключением аритмического шока:
• миастения gravis;
• одновременное применение ритонавира;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печёночная и/или почечная недостаточность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности Пропанорм^® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации r крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат применяется только парентерально: внутривенно струйно или в виде инфузий. Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм^® внутривенно, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период её проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Внутривенные инъекции: дозу препарата из расчёта 1,5–2,0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 минут. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90–120 минут.

Кратковременные внутривенные инфузии: препарат вводят в дозе 0,5–2,0 мг/кг со скоростью 0,5–1,0 мг/мин в течение 1–3 часов. При необходимости инфузию повторяют через 1–2 часа.

Продолжительные внутривенные инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм^®, раствор для внутривенного введения). Продолжительные инфузии назначают внутривенно капельно через 3–5 минут после внутривенного введения. При тяжёлой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5 % растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно раствор 5 % глюкозы (при смешивании с 0,9 % раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25 % и более, значительное изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) или удлинение интервала QT более чем па 20 %, введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов могут применяться титрационные дозы пропафенона, но при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.

Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1 000 до <1/100): редко (>1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто — брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка). SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приёме в высоких дозах — выраженное снижение артериального давления, включая постуральную и ортостатическую гипотензию; редко — проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса (тахикардия) или фибрилляции желудочков; частота неизвестна — ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспептические расстройства, нарушение вкусовых ощущении, сухость слизистой оболочки полости рта: нечасто — заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна — позывы на рвоту.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто головокружение; часто — обморок; нечасто — тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко — диплопия, нечёткость зрительного восприятия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Со стороны половых органов и молочных желёз: редко — импотенция; частота неизвестна — снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения пропафенона).

Аллергические реакции: нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные исследования: нечасто — увеличение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), тромбоцитопения; редко — лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна — гранулоцитопения.

Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия.

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приёме дозы в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: выраженное снижение АД, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальные симптомы: головная боль, головокружение, нечёткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях — судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжёлого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.

Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах); при необходимости — искусственная вентиляция лёгких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объём распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны.

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счёт блокирования их метаболизма — необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20 %. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может по требоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (С_max) и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») S-пропафенона на 39 % и 50%, а R-пропафенона — на 71 % и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический аффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный приём пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QТ (в том числе фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приёма внутрь).

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм^® после разведении в 5 % растворе глюкозы сохраняется при 25 °C в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения — 2-8 °C, и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий.

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм^® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии — необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальных ферментов печени, особенно трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости — перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять па порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердии к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (то есть > 180 уд/мин).

Пропанорм^® может ухудшить состояние нациста с миастенией gravis.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особом осторожностью и увеличивать её постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5–8 дней терапии.

Показания и дозу препарата особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу и регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение Пропанорма^® может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение препаратом Пропанорм^® необходимо прекратить!

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма препарат Пропанорм^® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IВ классов.

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Раствор для внутривенного введения, 3,5 мг/мл.

В сухом, защищённом от свеча месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

PRO.MED.CS Praha a.s., Чешская Республика