Справочник лекарств

    Р-цин

    , капсулы
    R-cin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Р-цин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    капсулы

    Состав

    1 капсула содержит:

    активное вещество — рифампицин (Бр. Ф.) 150 мг, 300 мг, 450 мг или 600 мг;

    Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, жидкий парафин, стеарат магния, сульфат натрия лаурил, тальк, коллоидный силикон диоксид.

    Описание

    твёрдые желатиновые капсулы.

    Для дозировки 150 мг: оранжевого/оранжевого цвета размером "2", с надписью "R-cin" на самой капсуле и колпачке.

    Для дозировки 300 мг: алого/алого цвета размером "1", с надписью "R-cin 300" на самой капсуле и колпачке.

    Для дозировки 450 мг: оранжевого/ оранжевого цвета размером "0", с надписью "R-cin 450" на самой капсуле и колпачке.

    Для дозировки 600 мг: черного/оранжевого цвета размером "00", с надписью "R-cin 600" на самой капсуле и колпачке.

    Содержимое капсул представляет собой порошок от кирпично-красного до красновато-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — быстрая, приём пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приёме внутрь натощак 600 мг Сmах — 10 мкг/мл, ТСmах — 2–3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 2 0 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей.

    Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 2 5-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приёме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

    T½ после приёма внутрь 300 мг — 2.5 ч, 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается, и T½ после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

    Выводится преимущественно, с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приёма 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.

    У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.

    Показания

    Туберкулёз (все формы) — в составе комбинированной терапии.

    Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином) — мультибациллярные типы заболевания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры).

    Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксицикли ном).

    Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность, период лактации, ХПН, легочно-сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ ст, грудной возраст.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулёзным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям и новорождённым — 10–20 мг/кг в сут; максимальная суточная доза — 600 мг.

    При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес — в сочетании с изониазидом.

    В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес):

    1. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — ежедневно, в сочетании с изониазидом.

    2. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в течение каждой недели.

    3. На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулёзные препараты применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), приём их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.

    Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1–2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.

    Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1–2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 1–2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 6 мес.

    Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых -0.6-1.2 г; для детей и новорождённых — 10–20 мг/кг. Кратность приёма — 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней.

    Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей -10 мг/кг; для новорождённых — 5 мг/кг. Пациентам г нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

    Побочное действие

    Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка); лейкопения, дисменорея, головная боль, гепатит; индукция порфирии; интерстициальный нефрит, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва, возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

    Передозировка

    Симптомы: отёк лёгких, спутанность сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приёма внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты HACK, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма препарата, так как возможно нарушение абсорбции. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, бллокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома P450, ускоряя метаболизм лекарственных средств).

    Особые указания

    На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

    Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с др. противомикробными средствами.

    В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС. Терапия в период беременности (особенно в Ⅰ триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K.

    Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

    В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

    При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

    Форма выпуска

    Капсулы 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг.

    Для дозировки 150 мг: по 4 или 10 капсул в блистеры из ПВХ/AЛ, по 5, 10 или 20 блистеров в
    картонной коробке с инструкцией по применению. По 20 или 100 капсул в полиэтиленовом
    пакете, который помещен в пластиковый флакон с инструкцией по применению.
    Для дозировки 300 мг: по 4 капсулы в блистер из ПВХ/AЛ, по 5,10, 20,25 или 50 блистеров в
    картонной коробке с инструкцией по применению. По 20 или 100 капсул в полиэтиленовом
    пакете, который помещен в пластиковый флакон с инструкцией по применению.
    Для дозировки 450 мг: по 10 капсул в блистер из ПВХ/AЛ, по 2, 4, 5, 10 или 20 блистеров в
    картонной коробке с инструкцией по применению. По 100 капсул в полиэтиленовом пакете,
    который помещен в пластиковый флакон с инструкцией по применению.
    Для дозировки 600 мг: по 6 капсул в блистер из ПВХ/AЛ, по 5 или 10 блистеров в картонной
    коробке с инструкцией по применению. По 100 капсул в полиэтиленовом пакете, который
    помещен в пластиковый флакон с инструкцией по применению.

    Хранение

    Список Б. В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Lupin, Ltd., Индия

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Р-цин: