Сибазон

Сибазон

раствор ректальный

1 мл раствора (2 мг/мл) / (4 мг/мл) содержит:

Действующее вещество:

диазепам — 2,0 мг/4,0 мг

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль — 400,0 мг, этанол (в пересчёте на 100 % спирт) — 96,0 мг, натрия бензоат — 49,0 мг, бензиловый спирт — 15,0 мг, бензойная кислота — 1,0 мг, вода очищенная до 1 мл.

Содержание диазепама в 1 микроклизме:

Микроклизма по 1,25 мл — 2,5 мг диазепама (2 мг/мл).

Микроклизма по 2,5 мл — 5,0 мг диазепама (2 мг/мл).

Микроклизма по 2,5 мл — 10,0 мг диазепама (4 мг/мл).

Микроклизма по 5 мл — 20,0 мг диазепама (4 мг/мл).

Прозрачная жидкость от бесцветного до зеленовато-жёлтого цвета.

Препарат предназначен для лечения продолжительных (более 2–3 минут) острых судорожных припадков при эпилепсии у младенцев с 6 месяцев, детей грудного, дошкольного, младшего школьного возраста и подростков (до 18 лет).

• Гиперчувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам;
• фобические расстройства, навязчивые состояния, хронический психоз, гиперкинез (возможны парадоксальные реакции);
• расстройства дыхания центрального происхождения и тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от причины (за исключением пациентов, подключённых к аппарату искусственной вентиляции лёгких);
• миастения Гравис (возможно ухудшение состояния);
• тяжёлая печёночная недостаточность (возможно увеличение T_½ препарата);
• порфирия;
• диазепам не должен применяться как монотерапия у пациентов с депрессивными или тревожными расстройствами, так как применение диазепама может спровоцировать суицидальные наклонности;
• беременность;
• детский возраст до 6 месяцев.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Препарат применяется с осторожностью при:

• острых отравлениях алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными препаратами (нейролептики, антидепрессанты и препараты лития);
• аддиктивных расстройствах (пристрастие к алкоголю, рецептурным препаратам, наркотическим веществам);
• церебральной и спинальной атаксии;
• закрытоугольной глаукоме (острый приступ или предрасположенность);
• печёночной и/или почечной недостаточности;
• ночном апноэ;
• остром приступе дыхательной недостаточности;
• органические изменениями головного мозга;
• сосудистая недостаточность.

Входящий в состав препарата бензиловый спирт может послужить причиной возникновения токсических и анафилактоидных реакций.

Беременность

Применение препарата в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

В исследованиях на животных применение бензодиазепинов в период гестации привело к расщеплению неба, недоразвитию ЦНС и стойким функциональным расстройствам в помете.

Возможно развитие синдрома отмены у новорождённых (в связи с развитием толерантности и зависимости к препарату), матери которых применяли препарат на поздних сроках беременности в высоких дозах или продолжительное время. Применение диазепама на поздних сроках беременности, до родов и во время родов может вызвать у новорождённого снижение температуры тела, гипотонию, угнетение дыхания и слабый акт сосания (синдром вялости ребёнка).

Грудное вскармливание

Диазепам проникает в грудное молоко, значительно дольше метаболизируется в организме младенцев, в сравнении с детьми и взрослыми. Поэтому при необходимости применения диазепама у женщин в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью для предотвращения развития нежелательных реакций у младенцев.

Фертильность

Исследования на животных выявили влияние высоких доз диазепама на фертильность крыс: уменьшилось число беременностей и увеличилась частота эмбрио летальности. Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.

Ректально. Содержимое одной микроклизмы должно быть введено полностью за одно применение.

Перед применением извлечь микроклизму из индивидуальной упаковки. Отломить пломбу и ввести наконечник в анальное отверстие, вставляя наконечник в прямую кишку на всю длину (детям до 1 года наконечник вводят на половину длины). Для того чтобы полностью выдавить содержимое микроклизмы, её наконечник нужно направить вниз. Выдавить содержимое путём сжатия микроклизмы указательным и большим пальцами и вынуть наконечник из анального отверстия, продолжая сдавливать микроклизму (для предотвращения обратного всасывания препарата).

Доза диазепама подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, его возраста, массы тела, вида и тяжести заболевания. Детям с массой тела менее 15 кг назначают 5 мг; детям с массой тела более 15 кг — 10 мг. Максимальный эффект развивается через 11–23 минуты.

При введении высоких доз необходим тщательный медицинский контроль и мониторинг состояния пациента.

Если приступ не купировался в течение 10 минут после применения диазепама, необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью и передать пустой тюбик врачу, чтобы предоставить ему информацию о дозе, полученной пациентом.

Особые группы пациентов

Пациентам с органическими изменениями головного мозга, сосудистой или дыхательной недостаточностью, почечной или печёночной недостаточностью должны назначаться уменьшенные дозы.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — дискразия крови; очень редко — лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - отсутствие аппетита.

Нарушения психики: часто — confusion; редко — парадоксальные реакции — психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, и у пациентов с психическими заболеваниями.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — атаксия, замедление реакции, тремор; нечасто — антероградная амнезия, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, невнятная речь; редко — дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти, бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения (нечёткое зрение, диплопия, нистагм).

Нарушения со стороны сердца: редко — брадикардия, сердечная недостаточность (вплоть до остановки сердца).

Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — дыхательная недостаточность; редко — остановка дыхания, увеличение секреции бронхов; частота неизвестна — апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор, диарея, гиперсаливация; редко — чувство сухости во рту, повышение аппетита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – незначительное повышение активности АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы; нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи, недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — общая слабость, ощущение усталости, обморок.

При развитии тяжёлых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, дизартрия, нарушение зрения (нистагм), атаксия, снижение рефлексов, снижение артериального давления, брадикардия, парадоксальное возбуждение. В таких ситуациях необходим мониторинг жизненно важных функций.

При значительной передозировке (симптомы: кома, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ) необходима симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция лёгких. Наибольшему риску подвергаются пациенты с хронической обструктивной болезнью лёгких. Также может развиться гипотермия и рабдомиолиз.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами, угнетающе воздействующими на ЦНС, или применение диазепама с алкоголем.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление), мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его всасывания в пищеварительном тракте (при пероральной передозировке — промывание желудка, приём активированного угля, рвота — только у пациентов в сознании). При необходимости, в случае возникновения симптомов сердечной и дыхательной недостаточности, применяют симптоматическое лечение. При снижении артериального давления необходимо положить ноги пациента на возвышение и дать достаточно жидкости. Если снижение артериального давления вызвано уменьшением системного сосудистого сопротивления, необходимо введение препаратов с а-адренергическим действием (норадреналин, дофамин). Дозу инотропных препаратов необходимо подбирать в зависимости от исходного уровня артериального давления. Если, несмотря на принятые меры, артериальное давление не удалось повысить — необходим контроль за центральным венозным давлением.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов, находящихся без сознания. Как альтернатива искусственной вентиляции лёгких, флумазенил может применяться у детей и у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких. Для полного устранения эффектов диазепама применение флумазенила не является обязательным. Флумазенил противопоказан пациентам, принимавшим несколько препаратов одновременно с диазепамом (особенно трициклические антидепрессанты или любые другие препараты, способные спровоцировать эпилептический приступ), так как может развиться эпилептический статус; пациентам перенёсшим остановку сердца.

Флумазенил должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией, травмами головы, длительно применявших диазепам. Искусственная вентиляция лёгких может потребоваться в редких случаях. Возможно изменение поведения у детей.

При развитии возбуждения нельзя применять барбитураты.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или приём диазепама с алкоголем.

Фармакодинамические взаимодействия

Угнетающее действие диазепама на ЦНС усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: психотропные препараты, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, анксиолитики, противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, антидепрессанты, препараты, понижающие артериальное давление центрального действия. Такие комбинации могут привести к угнетению дыхательной и сердечной деятельности.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости, а также усиливают угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему.

Алкоголь. Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

Фенобарбитал. Ингибитор ЦНС. Усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Увеличивается риск развития дыхательной недостаточности.

Клозапин. Фармакодинамический синергизм действия двух препаратов. При совместном применении диазепама с клозапином возможно сильное снижение артериального давления, угнетение дыхания, потеря сознания, остановка дыхания и/или сердца.

Совместное применение препаратов не рекомендуется.

Оксибутират натрия. Избегать совместного применения (усиление эффектов натрия оксибутирата).

Теофиллин. Возможно уменьшение действия диазепама (из-за конкурентного связывания теофиллина с аденозиновыми рецепторами в головном мозге).

Миорелаксанты (суксаметония хлорид и суксаметония йодид). Возможен

фармакодинамический антагонизм. Изменение силы нервно-мышечной блокады.

Другие препараты, усиливающие седативный эффект диазепама.

Миорелаксанты — баклофен и тизанидин.

Антигипертензивные, сосудорасширяющие и диуретики. Гипотензивные средства могутусиливать снижение артериального давления. Альфа-адреноблокаторы, моксонидин могут усилить седативное действие.

Дофаминомиметики. Диазепам снижает эффективность леводопы.

Кофеин. Возможно снижение седативного и анксиолитического эффектов диазепама.

Фармакокинетические взаимодействии

Диазепам преимущественно метаболизируется в активные метаболиты: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам и оксазепам с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

Совместное применение следующих препаратов не рекомендуется:

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал (индукторы микросомальных ферментов печени) ускоряют метаболизм диазепама и снижают его эффективность.

Противовирусные средства, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, флувоксамин (ингибиторы микросомальных ферментов печени) увеличивают токсичность и риск развития побочных эффектов диазепама, в том числе угнетения дыхания.

При совместном применении следующих препаратов необходимо соблюдать осторожность:

Кортикостероиды (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность диазепама.

Циметидин, омепразол, эзомепразол, изониазид, итраконазол, флуоксетин, дисульфурам, пероральные контрацептивы (ингибиторы микросомальных ферментов печени) удлиняют T_½ и усиливают действие диазепама.

Цизаприд временно усиливает седативное действие диазепама.

Диазепам удлиняет T_½ и усиливает действие кетамина. Кетамин усиливает седативное действие диазепама.

Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию диазепама в плазме крови.

Грейпфрутовый сок также может усиливать действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Применение диазепама может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы лечения; он также выше у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе или у пациентов с выраженными расстройствами личности.

Применение диазепама пациентами с наркотической зависимостью в анамнезе нежелательно (возможно только в исключительных случаях и в течение короткого периода времени).

Как только развивается физическая зависимость, внезапное прекращение лечения может сопровождаться возникновением синдрома отмены. Симптомы могут включать в себя головные боли, мышечные боли, выраженную тревожность, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжёлых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические приступы.

Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, спутанность сознания, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В этом случае применение диазепама следует прекратить.

Диазепам может вызывать антероградную амнезию. Это состояние возникает чаще всего через несколько часов после введения препарата, и поэтому для снижения риска пациентам необходимо предоставить условия для непрерывного сна в течение 7–8 часов.

Применение диазепама может дать положительные результаты при анализе на допинг.

По результатам проведённого клинического исследования было установлено, что после однократного применения в терапевтической дозе диазепам может быть обнаружен в плазме крови в течение трёх недель.

В период лечения диазепамом следует воздержаться от вождения автотранспорта, езды на велосипеде и управления механизмами, поскольку препарат способен вызывать седатацию, амнезию, нарушение внимания и нарушение мышечной функции.

Раствор ректальный, 2 мг/мл, 4 мг/мл.

Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация