Верапамил

Верапамил

раствор для внутривенного введения

На 1 мл:

действующее вещество: верапамила гидрохлорид — 2,500 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 18,490 мг; натрия хлорид — 8,500 мг; 1М раствор натрия гидроксида — 0,175 мл; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — 0,120 мл; вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы).

- временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

- одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, тяжёлые нарушения функции печени и/или почек, заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена), одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приёма внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Данных о применении препарата Верапамил у беременных нет.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Верапамил можно применять при беременности только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.

Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приёма препарата Верапамил внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Однако нельзя исключить риск для новорождённого и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьёзных нежелательных эффектов у грудных детей, препарат Верапамил в период грудного вскармливания следует применять только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут, для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Начальная доза составляет 5–10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела).

Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение.

Препарат Верапамил совместим с наиболее широко распространёнными растворами для парентерального введения большого объёма и химически стабилен в них, по крайней мере, в течение 24 часов при 25 °C в защищённом от света месте.

Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета. Не применять, если раствор мутный. Оставшийся неиспользованный раствор должен быть уничтожен немедленно после забора порции содержимого любого объёма.

Во избежание нарушения стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина B, гидралазина гидрохлорида или триметопринема и сульфаметоксазола.

Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0.

Раствор верапамила готовят путём разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — 0,01 %; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто — тахикардия, ощущения сердцебиения; частота неизвестна — атриовентрикулярная блокада I, II, III степени; развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, остановка синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гиперкалиемия.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — парестезия, тремор, сонливость; частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)¹, судорожные припадки.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах; частота неизвестна — вертиго.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор; нечасто — боль в животе; редко — рвота; частота неизвестна — дискомфорт в животе, гиперплазия дёсен, кишечная непроходимость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — почечная недостаточность.

Лабораторные данные: частота неизвестна — повышение концентрации пролактина, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение; частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулёзная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства: часто — периферические отёки; нечасто — повышенная утомляемость.

¹ — в период пострегистрационного применения сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина, что могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду и остановку синусового узла ("синус-арест"), выраженное снижение артериального давления; гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: симптоматическая поддерживающая терапия.

При клинически выраженных гипотензивных реакциях или AV блокаде следует назначать вазопрессоры или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессоры или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

У пациентов с тяжёлой кардиомиопатией, ХСН или после перенесённого инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьёзных нежелательных явлений.

Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия.

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома P450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV блокада высокой степени, значительное урежение ЧСС, обострение течения сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалось у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приёма верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом применения препарата Верапамил и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Артериальная гипотензия

Внутривенное введение препарата Верапамил часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, однако может сопровождаться головокружением.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Нарушения нервно-мышечной передачи

Препарат Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушения функции почек

Проведённые сравнительные исследования продемонстрировали, что фармакокинетика верапамила остаётся неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основание предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушения функции печени

Препарат Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Желудочковая тахикардия

Внутривенное введение препарата Верапамил пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению показателей гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, концентрации глюкозы и электролитов в крови, объёма циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация