Справочник лекарств

    Зипантола

    Zipantola

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

    Состав

    1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

    активное вещество пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/ 45,11 мг (в пересчёте на пантопразол 20,00 мг/ 40,00 мг)

    вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/ 157,29 мг, кросповидон 2.20 мг/ 4,40 мг, гипролоза низкозамещённая 2,20 мг/ 4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/ 2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/ 1,10 мг, тальк 1,65 мг/ 3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/ 2,20 мг;

    оболочка плёночная: Опадрай АМВ жёлтый 80W32009 8,80 мг/ 17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/ 8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/ 4,386 мг, тальк 1,760 мг/ 3,520 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,382 мг/ 0,764 мг, краситель хинолиновый жёлтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг); оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 30D-55*)13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/ 1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/ 2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/ 0,63 мг;

    чернила чёрные Опакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 55,0 %, краситель железа оксид чёрный 25,0 %, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0 %, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5 %.

    * — представляет собой 30 % водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера [1:1], содержащую 0,7 % натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.

    Описание

    Дозировка 20 мг:

    Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 783 чёрного цвета на одной стороне.

    Дозировка40 мг:

    Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 чёрного цвета на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Пантопразол — ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует, ковалентную связь) Н+-К+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при pH менее 3, при более высоких значениях pH остаётся практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4–8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа, энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

    При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

    Фармакокинетика

    Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77 %), с приёмом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (Сmах) — 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл — через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (T½) — около 1 ч, кажущийся объём распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) — около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы — около 98 %, в основном с альбуминами. Приём антацидов или пищи не влияет на Cmax , AUC и биодоступность.
    Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома P450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (T½ — около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18 %) обнаруживается в кале.
    Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.
    У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3–6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы.40 мг).
    При почечной недостаточности T½, увеличивается не значительно, но T½ основного метаболита достигает 2–3 часа. Повышение Сmах и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

    Показания

    - Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

    - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

    - Синдром Золлингера-Эллисона

    - Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

    Противопоказания

    - Гиперчувствительность к компонентам препарата, диспепсия невротического генеза.

    - Одновременное назначение с атазанавиром.

    - Период грудного вскармливания.

    - Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

    - Детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанных с приёмом НПВП, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

    С осторожностью

    Печёночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилые пациенты (старше 65 лет), в том числе имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ, беременность.

    Беременность и лактация

    Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи и антацидов.

    Взрослые и дети старше 12 лет

    ГЭРБ: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение НЭРБ

    Рекомендуемая доза 20–40 мг в день. Симптомы обычно уменьшаются в течение 2–4 недель, для лечения сопутствующего эзофагита обычно необходимо 4 недели. В случае недостаточного клинического эффекта принимать ещё в течение 4 недель. После устранения симптомов можно принимать по 20 мг 1 раз в день в режиме «по требованию». Возможен переход на продолжительную терапию вдозе 20 мг 1 раз в день в случае, если приём в режиме «по требованию» не купирует симптомы болезни.

    Взрослые

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приёмом НПВП

    Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Продолжительность лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — в дозе 20 мг 1 раз в день.

    Эрадикаиия Helicobacter pylori

    Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций

    - амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.

    - кларитромицин 250–500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

    -амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

    Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7 дней. После окончания лечения приём пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки приём, пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.

    Синдром Золлингера-Эллисона

    Стартовая доза — 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения, препаратом Зипантола синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Зипантола хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.

    Пожилые пациента и пациенты с почечной недостаточностью

    Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 недели.

    Пациенты с тяжёлой печёночной недостаточностью

    Суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки

    Побочные эффекты

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (в том числе единичные случаи) — менее 0,01 %; частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
    Со стороны питания и обмена веществ: редко — гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
    Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).
    Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.
    Со стороны центральной нервной системы:
    нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — депрессия; очень редко — нарушение ориентации; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов).
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы; редко повышение концентрации билирубина; частота неизвестна — повреждение клеток печени, желтуха, печёночная недостаточность.
    Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманивание зрения.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзантема, зуд кожи; редко — крапивница, ангионевротический отёк;
    частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации.
    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко — миалгия, артралгия (см. раздел «Особые указания»).
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
    Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко — гинекомастия.
    Прочие: нечасто — астения, слабость, вялость; редко — повышение температуры тела, периферические отёки.

    Передозировка

    Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

    Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействие

    Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).
    Несмотря на то, что отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, подтверждённое фармакокинетическими исследованиями, есть немногочисленные данные об изменении международного нормализованного отношения (МНО). Пациентам, принимающим данную комбинацию препаратов, требуется регулярный контроль протромбинового времени/МНО в начале терапии, при её завершении, а также нерегулярном применении пантопразола.
    Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепинкофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы.
    Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, а также другими изоферментами цитохрома P450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.
    Отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.

    Особые указания

    У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол, в высоких дозах, а также при продолжительности лечения более 1 года, повышается риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвонков. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо оказывать помощь в соответствии с действующими рекомендациями по профилактике остеопороза, а также обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D.

    У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса от 3 месяцев до 1 года и более, отмечалась выраженная гипомагниемия. Пациентам, находящимся на длительной терапии или принимающим лекарственные препараты, которые вызывают гипомагниемию (сердечные гликозиды, диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния в плазме крови.

    Следует регулярно контролировать активность «печёночных» трансаминаз в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности «печёночных» трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.

    У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВП, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует применять с осторожностью. Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

    До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к.лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику. Снижение кислотности желудочного сока средствами, понижающими секрецию желёз желудка, в том числе ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.

    Пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина B12 вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина B12.

    Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 недель лечения, или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зипантола: