Зипантола

Zipantola

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

активное вещество пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/ 45,11 мг (в пересчёте на пантопразол 20,00 мг/ 40,00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/ 157,29 мг, кросповидон 2.20 мг/ 4,40 мг, гипролоза низкозамещённая 2,20 мг/ 4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/ 2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/ 1,10 мг, тальк 1,65 мг/ 3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/ 2,20 мг;

оболочка плёночная: Опадрай АМВ жёлтый 80W32009 8,80 мг/ 17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/ 8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/ 4,386 мг, тальк 1,760 мг/ 3,520 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,382 мг/ 0,764 мг, краситель хинолиновый жёлтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг); оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 30D-55*)13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/ 1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/ 2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/ 0,63 мг;

чернила чёрные Опакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 55,0 %, краситель железа оксид чёрный 25,0 %, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0 %, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5 %.

* — представляет собой 30 % водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера [1:1], содержащую 0,7 % натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.

Описание

Дозировка 20 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 783 черного цвета на одной стороне.

Дозировка40 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 черного цвета на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пантопразол — ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует, ковалентную связь) Н++-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при pH менее 3, при более высоких значениях pH остается практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приёма. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа, энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77 %), с приёмом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (Сmах) — 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл — через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) — около 1 ч, кажущийся объём распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) — около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) — 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы — около 98 %, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на Cmax , AUC и биодоступность.
Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома P450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (Т1/2 — около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18 %) обнаруживается в кале.
Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.
У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы.40 мг).
При почечной недостаточности Т1/2, увеличивается не значительно, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение Сmах и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

Показания

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Синдром Золлингера-Эллисона

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к компонентам препарата, диспепсия невротического генеза.

- Одновременное назначение с атазанавиром.

- Период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

- Детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанных с приёмом НПВП, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилые пациенты (старше 65 лет), в том числе имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ, беременность.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи и антацидов.

Взрослые и дети старше 12 лет

ГЭРБ: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение НЭРБ

Рекомендуемая доза 20-40 мг в день. Симптомы обычно уменьшаются в течение 2-4 недель, для лечения сопутствующего эзофагита обычно необходимо 4 недели. В случае недостаточного клинического эффекта принимать ещё в течение 4 недель. После устранения симптомов можно принимать по 20 мг 1 раз в день в режиме «по требованию». Возможен переход на продолжительную терапию вдозе 20 мг 1 раз в день в случае, если прием в режиме «по требованию» не купирует симптомы болезни.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приёмом НПВП

Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Продолжительность лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — в дозе 20 мг 1 раз в день.

Эрадикаиия Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций

- амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.

- кларитромицин 250-500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

-амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием, пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Стартовая доза — 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения, препаратом Зипантола синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Зипантола хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.

Пожилые пациента и пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 недели.

Пациенты с тяжёлой печёночной недостаточностью

Суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (в том числе единичные случаи) — менее 0,01 %; частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Со стороны питания и обмена веществ: редко — гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной нервной системы:
нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — депрессия; очень редко — нарушение ориентации; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы; редко повышение концентрации билирубина; частота неизвестна — повреждение клеток печени, желтуха, печёночная недостаточность.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманивание зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзантема, зуд кожи; редко — крапивница, ангионевротический отёк;
частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко — миалгия, артралгия (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко — гинекомастия.
Прочие: нечасто — астения, слабость, вялость; редко — повышение температуры тела, периферические отёки.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).
Несмотря на то, что отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, подтвержденное фармакокинетическими исследованиями, есть немногочисленные данные об изменении международного нормализованного отношения (МНО). Пациентам, принимающим данную комбинацию препаратов, требуется регулярный контроль протромбинового времени/МНО в начале терапии, при её завершении, а также нерегулярном применении пантопразола.
Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепинкофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы.
Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, а также другими изоферментами цитохрома P450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.
Отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.

Особые указания

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол, в высоких дозах, а также при продолжительности лечения более 1 года, повышается риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвонков. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо оказывать помощь в соответствии с действующими рекомендациями по профилактике остеопороза, а также обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса от 3 месяцев до 1 года и более, отмечалась выраженная гипомагниемия. Пациентам, находящимся на длительной терапии или принимающим лекарственные препараты, которые вызывают гипомагниемию (сердечные гликозиды, диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния в плазме крови.

Следует регулярно контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности «печеночных» трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВП, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует применять с осторожностью. Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к.лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику. Снижение кислотности желудочного сока средствами, понижающими секрецию желёз желудка, в том числе ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина B12 вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина B12.

Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 недель лечения, или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зипантола: