Алзепил^®

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Активное вещество:

донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг или 10,42 мг в одной таблетке (что соответствует 5 мг или 10 мг донепезила гидрохлорида);

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 96 мг/192 мг,

гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1) 24 мг/48 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг,

опадрай Y-1-7000 белый 3 мг/6 мг:

гипромеллоза 1,875 мг/3,75 мг, титана диоксид 0,9375 мг/1,875 мг, макрогол 400 0,1875 мг/0,375 мг.

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой "E 381" на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой "E 382" на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа лёгкой, средней и тяжёлой степени.

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперидина).

Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»)

Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный приём НПВП, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приёма препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.

Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приёма 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Пациенты с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, так как эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100–<1/10), нечастые (≥1/1 000–<1/100), редкие (≥1/10 000–<1/1 000), очень редкие (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, «простуда».

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение: Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1–2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный приём дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома P450 — 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30 %. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестаёт действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приёма препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, так как холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определённой степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких в анамнезе.

Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приёма донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг и 10 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Холинэстеразы ингибитор

• АТХ

  N06DA02

• Действующее вещество

  Донепезил