Артинова
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Артинова
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Каждая таблетка 80 мг содержит:
Активное вещество: валсартан 80 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) — 57 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) — 50 мг, кросповидон 10,5 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, тальк 2,5 мг, магния стеарат 6 мг, крахмал прежелатинизированный 36 мг.
Оболочка: опадрай 03052389 жёлтый 7,5 мг.
Состав Опадрая 03G52389 жёлтого: гипромеллоза 6сР 62,500 % масса/масса (4,6875 мг/таб), титана диоксид 13,545 % масса/масса (1,0159 мг/таб), макрогол-400 8,250 % масса/масса (0,6188 мг/таб), тальк 4,250 % масса/масса (0,3188 мг/таб), макрогол-4000 3,750 % масса/масса (0,2813 мг/таб), краситель железа оксид жёлтый 7,450 % масса/масса (0,5588 мг/таб), краситель железа оксид красный 0,255 % масса/масса (0,0191 мг/таб).
Каждая таблетка 160 мг содержит:
Активное вещество: валсартан 160 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 100 мг, кросповидон 21 мг, кремния диоксид коллоидный 16 мг, тальк 5 мг, магния стеарат 12 мг, крахмал прежелатинизированный 72 мг.
Оболочка: опадрай 03G54386 розовый 15 мг.
Состав Опадрая 03G54386 розового: гипромеллоза 6сР 62,500 % масса/масса (9,3750 мг/таб), титана диоксид — 20,402 % масса/масса (3,0603 мг/таб), макрогол-400 8,250 % масса/масса (1,2375 мг/таб), тальк 4,250 % масса/масса (0,6375 мг/таб), макрогол-4000 3,750 % масса/масса (0,5625 мг/таб), краситель железа оксид красный 0,790 % масса/масса (0,1185 мг/таб), краситель железа оксид чёрный 0,058 % масса/масса (0,0087 мг/таб).
Описание
Таблетки 80 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжевого цвета, с разделительной риской с двух сторон, с гравировкой "V« и »2" на одной стороне.
Таблетки 160 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с разделительной риской с двух сторон, с гравировкой "V« и »1" на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приёма внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за аффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент, который отвечает за деградацию брадикинина, Сравнение валсартана с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (2,6 % против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором ангиотензинпревращающего фермента развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление отмечается в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0 % случаев, в то время как в группе пациентов, получавшим лечение ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, кашель наблюдается в 68,5 % случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.
После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4–6 ч и сохраняется более 24 ч. При постоянном приёме препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением артериального давления или другими нежелательными клиническими последствиями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом II типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается снижение протеинурии (36-44 %).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесённого инфаркта миокарда (осложнённого левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II (62 %), III (36 %) и IV (2 %) функционального класса по классификации NYНA с фракцией выброса левого желудочка менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (93 %), диуретики (86 %), дигоксин (67 %) и бета-адреноблокаторы (36 %), отмечается достоверное снижение (на 27,5 %) риска госпитализации по поводу обострения хронической сердечной недостаточности.
У пациентов, не получавших ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33 %), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с хронической сердечной недостаточностью (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения хронической сердечной недостаточности, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44 %). В группе пациентов, получающих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с хронической сердечной недостаточностью, на 18,3 %.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования хронической сердечной недостаточности, улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе — 80 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления. При применении валсартана максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2-х недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь всасывание валсартана происходит быстро, максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя биодоступность — 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приёма препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приёма его натощак, так и в случае приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация–время», тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.
Распределение
Объём распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94–97 %), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от площади под кривой «концентрация–время» валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения менее 1 часа и β-фаза с периодом полувыведения около 9 часов. Выводится в основном в неизменённом виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью
У данной категории пациентов время достижений максимальной концентрации и период полувыведения сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение площади под кривой «концентрация–время» и максимальная концентрация прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с хронической сердечной недостаточностью не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (площади под кривой «концентрация–время») валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений площади под кривой «концентрация–время» валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания
Взрослые
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Дети и подростки
- Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность, период кормления грудью;
- тяжёлые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
- возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям;
- одновременное использование антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
С осторожностью
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата с наследственным ангионевротическим отёком, либо ангионевротическим отёком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- стеноз артерии единственной почки;
- первичный гиперальдостеронизм;
- соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли;
- состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
- скорость клубочкой фильтрации менее 10 мл/мин (нет клинических данных);
- пациенты от 6 до 18 лет со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе;
- лёгкие и умеренные нарушения функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза;
- хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероной системы;
- митральный или аортальный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- состояние после трансплантации почки.
Не рекомендуется применять валсартан одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими средствами ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, такими как алискирен.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Артинова® не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, врачу следует информировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Артинова® не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (препаратов, также оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врождёнными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорождённых, матери которых во время беременности по неосторожности получали валсартан. Если беременность наступила во время лечения валсартаном, применение препарата следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследованиях на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать внутрь, не разжёвывая, независимо от времени приёма пищи, запивая водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза Артинова® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Гипотензивный эффект отмечается в первые две недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удаётся достичь адекватного терапевтического эффекта, суточная доза препарата Артинова® может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 80 мг). Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приёма. При этом может понадобиться снижение дозы одновременно применяемых диуретиков.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приёма. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 3 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг два раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Артинова®. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Артинова® в период подбора дозы.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов в период после перенесённого инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребёнка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребёнка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учётом снижения артериального давления.
Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
| Масса тела | Максимальная рекомендованная доза |
| ≥ 8 кг < 35 кг | 80 мг |
| ≥ 35 кг < 80 кг | 160 мг |
| ≥ 80 кг | 320 мг |
Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и перенесённого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Побочное действие
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), ((редко" (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1 /10000), включая отдельные сообщения.
Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно), использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отёк, кожная сыпь, зуд, частота неизвестна — буллёзный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственную связь которых с приёмом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отёки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты после перенесённого острого инфаркта миокарда и/или хронической сердечной недостаточности
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отёк; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, буллёзный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз, частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесённого острого инфаркта миокарда и/или при хронической сердечной недостаточности наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приёмом препарата не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отёки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Передозировка
Симптомы: несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основным ожидаемым проявлением передозировки препарата будет являться тахикардия и выраженное снижение артериального давления, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, в случае, если препарат был принят недавно. При выраженном снижении артериального давления внутривенно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и умеренными или тяжёлыми нарушениями функции дочек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется
Литий
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление в связи с этим токсических проявлений, поэтому рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Артинова® и диуретиками.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин)
Одновременный приём калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, эплеренона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина в сыворотке крови. Если такое одновременное применение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Одновременное применение с осторожностью
Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
При одновременном применении препарата Артинова® с нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия, увеличения риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости совместного применения препарата Артинова® и нестероидных противовоспалительных препаратов до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATP1B1 и MRP2. Одновременное назначение препарата Артинова® с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (показатели максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация-время ").
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимых взаимодействий с циметидином, варфарином, атенололом, индометацином, амлодипином, глибенкламидом, фуросемидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом.
Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать препарат Артинова® одновременно с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, так как это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции почек. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
Гиперкалиемия. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином) следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Трансплантация почки. Данных по безопасности применения валсартана у пациентов, перенёсших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия и/или снижение объёма циркулирующей крови. У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным объёмом циркулирующей крови, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Артинова® может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Артинова® следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить объём циркулирующей крови, в том числе путём уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии. Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина, в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Первичный гиперальдостеронизм. Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, начинающих лечение препаратом Артинова®, часто отмечается некоторое снижение артериального давления, в связи с чем рекомендуется контроль артериального давления в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Артинова® по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данной категории пациентов перед применением препарата Артинова®, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия в период после перенесённого инфаркта миокарда. Возможно применение препарата Артинова® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесённого инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Артинова® одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед ионотерапией валсартаном или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при хронической сердечной недостаточности. При хронической сердечной недостаточности препарат Артинова® может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами.
У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторам и препаратом Артинова®.
Ангионевротический отёк (включая отёк Квинке), в том числе отёк гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции верхних дыхательных путей, и/или отёк лица, губ, глотки и/или отёк языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых пациентов ранее возникал ангионевротический отёк на фоне приёма других препаратов, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Приём препарата Артинова® в случае развития ангионевротического отёка должен быть немедленно отменён, возобновление препарата Артинова® приёма запрещено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Артинова® возможно развитие таких нежелательных явлений как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Артинова®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг и 160 мг.
По 7 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ плёнки и полиамида. По 2, 4 или 8 блистеров вместе е инструкцией по применению в картонной пачке.
По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/АКЛАР плёнки. По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ranbaxy Laboratories, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Артинова: