Аторвокс

Аторвокс

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество — аторвастатин кальция 10,34 мг или 20,68 мг или 41,36 мг (в пересчёте на аторвастатин 10,00 мг или 20,00 мг или 40,00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция карбонат, гипролоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, масло растительное гидрированное, магния стеарат,

оболочка: опадрай II 31F58914 белый (сложный компонент, состоящий из гипромеллозы, лактозы моногидрата, титана диоксида, макрогола 4000, и натрия цитрата).

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Аторвоск применяется:

в сочетании с диетой и другими нефармакологическими методами лечения при их недостаточной эффективности.

- первичная гиперхолестеринемия,

- гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия,

- комбинированная (смешанная) гиперлипидемия,

- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

- гипертриглицеридемия, дисбеталипопротеинемия

- Повышенная чувствительность к препарату, вспомогательным веществам;

- заболевания печени в активной стадии, повышение активности «печёночных» ферментов (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза

- беременность,

- период лактации

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

- женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции.

При тяжёлых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, наличии факторов, в том числе наследственную отягощённость, предрасполагающих к развитию рабдомиолиза, артериальной гипотензии, тяжёлых острых инфекциях, неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травмах.

Внутрь. Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приёма пищи. Дозу подбирают с учётом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут.. Максимальная доза — 80 мг 1 раз в сутки. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвокса необходимо каждые 2–4 недели контролировать уровень липидов в плазме и соответствующим образом корригировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

У большинства больных необходимого эффекта удаётся добиться при применении Аторвокса в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Рекомендуемая начальная доза Аторвокса составляет 10 мг в сутки. Дозы подбирают индивидуально, повышая каждые 4 недели до максимальной дозы 80 мг/день.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией адекватная доза составляет 80 мг/сут.

Со стороны нервной системы: чаще 2 % — бессонница, головокружение; реже 2 % — головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, нарушения сознания.

Со стороны органов чувств: реже 2 % — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2 % — боль в груди; реже 2 % — сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: реже 2 % — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: чаще 2 % — бронхит, ринит; реже 2 % — пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: чаще 2 % — тошнота; реже 2% — изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость дёсен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2 % — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 2 % — урогенитальные инфекции, периферические отёки; реже 2 % — дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: чаще 2 % — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: реже 2 % — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: реже 2 % — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Прочие: реже 2 % — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Учитывая активное связывание аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином и другими препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

При одновременном приёме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35 %, однако степень снижения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При одновременном применении 10 мг аторвастатина в сутки и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или 10 мг аторвастатина в сутки и кларитромицина 500 мг 2 раза в сутки, которые ингибируют цитохром P450 ЗА4, наблюдается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне комбинированного лечения аторвастатином и кларитромицином C_max и AUC аторвастатина повышаются на 56 % и 80% соответственно. Вероятно увеличение концентрации аторвастатина на фоне комбинированной терапии с другими препаратами, ингибирующими цитохром P450 ЗА4, к примеру, циклоспорином, макролидными антибиотиками, нефазодоном, противогрибковыми препаратами, относящимися к азолам, в том числе итраконазолом, а также ингибиторам протеазы, а также грейпфрутовым соком в больших количествах.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в 1 раз в сутки концентрации аторвастатина в плазме крови не менялись.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20 %, однако при повторном приёме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме, который метаболизируется главным образом цитохромом P450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома P450 ЗА4.

При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдается значительное повышение их концентрации в плазме крови. Следует учитывать этот эффект при выборе перорального контрацептива.

Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином не обнаружено.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Одновременное применение с этанолом увеличивает риск повышения «печёночных» трансаминаз (противопоказано при заболеваниях печени).

Грейпфрутовый сок в больших количествах не рекомендуется во время лечения аторвастатином.

Аторвокс может вызвать повышение показателей сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.

Как и при использовании других гиполипидемических средств того же класса, после лечения аторвоксом отмечали умеренное повышение сывороточной активности «печёночных» ферментов, которое обычно не сопровождается желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвокса, временной или полной отмене препарата активность «печёночных» ферментов возвращалась к исходному уровню. До начала и периодически во время лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать и при появлении клинических признаков нарушений. В случае повышения уровня ферментов печени их активность следует контролировать до её нормализации. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвокса.

Следует временно прекратить применение аторвокса при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжёлые инфекции, артериальная гипотензия, травматичные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости и судорог в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При появлении этих симптомов необходимо измерить уровень креатинфосфокиназы (КФК) в крови. При значительном увеличении (более чем в 5 раз выше значения верхней границы нормы) лечение необходимо прекратить. Если наблюдаются выраженные симптомы со стороны мышечной системы, а уровень КФК равен или меньше пятикратного увеличения величины верхней границы нормальных значений, лечение следует прекратить.

После того как уровень КФК возвратится к норме, и исчезнут симптомы со стороны мышц, возможно возобновление терапии аторвоксом в меньших дозах под строгим врачебным контролем.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надёжные методы контрацепции.

Наличие заболеваний почек или почечной недостаточностью не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Не отмечено влияние на способность управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 10 мг, 20 мг и 40 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранит в недоступном для детей месте.

1,5 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия