Нимесулид
NimesulideРегистрационный номер
Торговое наименование
Нимесулид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: нимесулид — 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101,8 мг, крахмал кукурузный — 57,8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал — 48 мг, коповидон — 6,0 мг, полиэтиленгликоль — 1,6 мг, полисорбат 80 — 1,6 мг, магния стеарат — 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг.
Описание
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-жёлтого до жёлтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа "f" на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфоиаиилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландннов — медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы. коллагеиазы), предотвращая разрушение нротеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 часа. Максимальная концентрация Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, е липопротеинами — 1 %, е кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объём распределения: 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа; 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
Период нолувыведения (T½) нимесулида составляет 1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- Ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического гснеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисмснорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
- алкоголизм;
- наркомания;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
- Ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- компенсированная сердечная недостаточность;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин)
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
- наличие инфекции Helicobacter pylori,
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- тяжёлые соматические заболевания;
- частое употребление алкоголя;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин, антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Нимесулид противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.
Внутрь взрослым применять по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг.
Детям старше 12 лет препарат применять в разовой дозе 1,5 мг/кг массы тела ребёнка 2 раза/сут, но не более 100 мг.
Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приёма пищи. Пациентам с хронической почечной (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко ощущение страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отёк, отёчность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, стоматит, дёгтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печёночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко — нечёткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения.
Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия, астения, гиперкалиемия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных.
Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся е участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулёзными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приёмом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приёме метотрексата.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.
Одновременный приём нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется, гак как повышается риск развития кровотечения. Нимесулид противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением свёртывания крови.
Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АРФ) или антагонистов ангиотензина-II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.
Особые указания
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП. лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.
Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с клинически выраженными симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, гак и без них. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приёме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.
У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приёме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек, печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечёткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе е инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Изварино Фарма, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нимесулид: