Эуфиллин
EuphylliniРегистрационный номер
Торговое наименование
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество — аминофиллина (эуфиллина) — 150 мг
Вспомогательные вещества — крахмал картофельный — 48,4 мг, кальция стеарат — 1,6 мг
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые рецепторы, снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердечных сокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90–100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часов. Объём распределения находится в диапазоне 0,45 л/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорождённых — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер. Бронходилатирующие свойства препарат проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3 диметилмочевая кислота (45–55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Период полувыведения у взрослых — 8,7 ч; у "курильщиков" (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), «лёгочным» сердцем и лёгочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. 10 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде.
Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «лёгочное» сердце, ночное апноэ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжёлая артериальная гипер- или гипотензия, тяжёлые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжёлая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространённый атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печёночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым, по 1–2 таблетки 2–3 раза в день после еды. Высшая разовая доза для взрослых при приёме внутрь — 0,45 г, высшая суточная доза для взрослых при приёме внутрь — 1,5 г.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в Ⅲ триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приёме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводимость оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикостероидов (МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счёт увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками; не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 таблеток в банку из стекломассы ОС-1.
3 контурные ячейковые упаковки или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эуфиллин: