Глимепирид

Глимепирид

таблетки

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: глимепирид в пересчёте на 100 % вещество — 2 мг, 3 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107,800 мг; 106,148 мг или 104,498 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,000 мг; 14,000 мг или 14,000 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,900 мг; 3,900 мг или 3,900 мг; натрия лаурил- сульфат — 1,300 мг; 1,950 мг или 2,600 мг; магния стеарат- 1,000 мг; 1,000 мг или 1,000 мг; краситель хинолиновый жёлтый [Е104] — 0,002 мг (для дозировки 3 мг), краситель азорубин [Е122] — 0,002 мг (для дозировки 4 мг).

Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.

Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-жёлтого цвета, с фаской.

Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

• сахарный диабет 1 типа;
• повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• тяжёлые нарушения функции почек (в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе);
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжёлые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приёма пищи, увеличение или уменьшение физической активности).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида — 1 мг один раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя). При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами 1–2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг — 3 мг -4 мг — 6 мг (- 8 мг). Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только у небольшого количества пациентов.

Приём препарата и режим дозирования

Время и кратность приёма суточной дозы определяется врачом с учётом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один приём непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приёмом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать приём пищи после приёма глимепирида во избежание развития гипогликемии.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у пациентов, принимающих метформин или глимепирид в максимально переносимой дозе, может быть начата терапия комбинацией этих двух препаратов. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удаётся достигнуть гликемического контроля приёмом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остаётся неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведёнными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приёме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»),

Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печёночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и <10 %); нечасто (> 0,1 % и <1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (<0,01 %).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приёма препарата, могут иметь тяжёлую форму и течение и их не всегда удаётся легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; очень редко — повышение активности «печёночных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печёночной недостаточности).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения (от умеренной до тяжёлой); очень редко — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении глимепирида сообщалось о случаях тяжёлой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят лёгкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрёстная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации.

Отдельные побочные действия, такие как: тяжёлая гипогликемия, серьёзные изменения картины крови, тяжёлые аллергические реакции, печёночная недостаточность, могут при определённых обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжёлых реакций пациента или если Вы заметили любые другие побочные эффекты — необходимо сразу же сообщить о них лечащему врачу и ни в коем случае не продолжать приём препарата без его рекомендации.

Острая передозировка, а также длительное применение глимепирида в слишком высоких дозах может приводить к развитию тяжёлой угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: если пациент в сознании — немедленный приём углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При передозировке препарата Глимепирид может потребоваться проведение промывания желудка и приём активированного угля. В случае бессознательного состояния пациента как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40 % раствора, с последующим инфузионным введением 10 % раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное, внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии у детей при случайном приёме ими глименирида следует очень тщательно корректировать дозу вводимой декстрозы под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии.

В тяжёлых случаях с затяжным течением опасность гипогликемии может сохраняться в течение нескольких дней. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Глимепирид матаболизируется с помощью цитохрома P450 2С9 (изофермент CYP2C9). На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глименирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глименирида при его одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуаиетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном нами, тритоквалином, флуконазолом, кларитромицином.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрииом и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, производными фенотиазина (в том числе хлорпромазином), фенитоином, рифампицином, йодсодержащими гормонами щитовидной железы.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, β-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием β-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приёма глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приёма колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приёма колесевелама.

Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приёма, никогда нельзя устранять посредством последующего приёма более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приёма препарата или приёма пищи) или в ситуациях, когда невозможен приём очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приёма слишком высокой дозы препарата.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводился также при изменении массы тела пациента, его образа жизни, или при проявлении других факторов способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля содержания глюкозы в крови, как и регулярный приём глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приёме пищи или пропуске приёма пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациента к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приёмов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приёма пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжёлое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за пациентом. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином, резерпином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приёмом легкоусвояемых углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, (сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен её рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за пациентом. Тяжёлая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определённых обстоятельствах и госпитализации пациента.

Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своём заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек и печени показан перевод па инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина. Отдельные побочные действия (тяжёлая гипогликемия, серьёзные изменения картины крови, тяжёлые аллергические реакции, печёночная недостаточность), могут при определённых обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжёлых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать приём препарата без его рекомендации.

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое или при нерегулярном приёме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций пациента. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Таблетки 2 мг, 3 мг или 4 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармпроект, АО, Российская Федерация