Карведилол Канон

таблетки

Дозировка 6,25 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 6,25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 38,55 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 2 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50 мг, магния стеарат 0,7 мг.

Дозировка 12,5 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 12,5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 70 мг, магния стеарат 1 мг.

Дозировка 25 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 70 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 5,3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 4,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 93,7 мг, магния стеарат 1,5 мг.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками);
• ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность.

Лечение стабильной и симптоматической лёгкой, умеренной и тяжёлой хронической сердечной недостаточности (II–IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

• Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при отягощённом аллергологическом анамнезе, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорождённого могут возникать нежелательные реакции, в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и лёгких. Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Карведилол Канон противопоказан во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому, если приём препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 6,25-12,5 мг (1 таблетка по 6,25 мг или ½ таблетки по 12,5 мг — 1 таблетка по 12,5) 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделённой на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделённой на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Карведилол Канон. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (½ таблетки по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель.

При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом.

Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с лёгкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с лёгкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, снизить дозу препарата Карведилол Канон. В такой ситуации дозу препарата Карведилол Канон не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если лечение препаратом Карведилол Канон прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведёнными выше рекомендациями.

Если лечение препаратом Карведилол Канон прерывают более чем на 2 недели, то его повторное назначение следует возобновлять с дозы 3,125 мг (½ таблетки по 6,25 мг) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведёнными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп патентов

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренной и тяжёлой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы препарата Карведилол Канон не требуется.

Нарушение функции печени

Карведилол Канон противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10 назначений (>10 %); часто от >1/100 до <1/10 назначений (>1 % и <10%); нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 % и <1%); редко — от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %).

Частота некоторых нежелательных эффектов, таких как головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия и зрительное нарушение пропорциональна размеру дозы и чаще развиваются у пациентов с ХСН. При развитии серьёзных нежелательных эффектов лечение препарата должно быть прекращено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: лейкопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушение гликемического контроля.

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль (обычно лёгкие и возникающие чаще в начале лечения), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия.

Редко: изменения настроения/мышления, нарушение сна, парестезии, потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: раздражение глаз, уменьшение слезоотделения (обратить внимание при использовании контактных линз).

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Часто: брадикардия.

Редко: нарушение сердечной проводимости, усугубление течения стенокардии, ухудшение клинической картины сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, похолодание рук и ног, задержка жидкости, гиперволемия, отёки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отёки промежности, отёки нижних конечностей).

Очень редко: синкопальные состояния (включая пресинкопальные), окклюзионные нарушения периферического кровообращения, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов, заложенность носа.

Очень редко: чиханье.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, диарея, боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта.

Редко: рвота, снижение аппетита, метеоризм, запор.

Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз -аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: обострение течения псориаза, эксфолиативный дерматит, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: миастения, боли в мышцах, костях, позвоночнике.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нарушение мочеиспускания, случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

Очень редко: почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, отёки.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Часто: общая слабость.

Нечасто: реакция повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Очень редко: «приливы» крови к коже лица, гриппоподобный синдром.

Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, головная боль (обычно лёгкие и возникающие в начале лечения), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отёки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отёки промежности, отёки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости).

Нечасто: синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, диарея, рвота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушение углеводного обмена.

Прочие нарушения

Часто: нарушения зрения.

Редко: почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

• уложить пациента на спину с приподнятыми ногами;
• при выраженной брадикардии — атропин по 0,5–2 мг внутривенно;
• для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимое лечение.

Если в клинической картине передозировки доминирует выраженное снижение АД, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжёлой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, её следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.

При одновременном приёме карведилола и дигоксина концентрация последнего повышается примерно на 15 %. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Вместе с тем комбинированная терапия карведилолом и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного действия.

Флуоксетин, кетоконазол, циметидин, галоперидол усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол может усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь. При совместном приёме рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Пациенты, принимающие одновременно карведилол и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

У пациентов с сердечной недостаточностью одновременный приём карведилола с амиодароном или другими антиаритмическими средствами сопровождается риском увеличения бета-адреноблокирующего действия. Вместе с тем, амиодарон может повысить риск нарушения AV проводимости.

Одновременное применение карведилола с клонидином может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию данными препаратами, первым следует отменить карведилол, а через несколько дней — клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Одновременный приём блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. Назначение карведилола вместе с БМКК рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.

Карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа 1-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают антигипертензивный эффект карведилола.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов). Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол Канон или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол Канон.

Карведилол Канон с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

В начале терапии препаратом Карведилол Канон или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения «лёжа» в положение «стоя». Необходима коррекция дозы препарата.

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

При назначении препарата Карведилол Канон пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

ХОБЛ

Пациентам с ХОБЛ, в том числе с бронхоспастическим синдромом, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карведилол Канон назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приёме препарата Карведилол Канон в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приёма и при увеличении дозы препарата Карведилол Канон этих пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол Канон может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при назначении препарата Карведилол Канон пациентам с заболеваниями периферических сосудов, в том числе с синдромом Рейно, поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол Канон может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карведилола и средств для общей анестезии.

Брадикардия

Карведилол Канон может вызывать брадикардию. При урежении ЧСС менее 55 уд/мин, дозу препарата следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол Канон пациентам с анамнестическими указаниями на тяжёлые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз

Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат Карведилол Канон можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карведилол Канон в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слёзной жидкости.

Синдром «отмены»

Лечение препаратом Карведилол Канон проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с интервалами в 1–2 недели. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол Канон.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Альфа- и бета-адреноблокатор

• АТХ

  C07AG02

• Действующее вещество

  Карведилол