ЛЕКОЛТ

раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течении 12–24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Повышенная чувствительность к лидокаину или компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа, в том числе в анамнезе; синдром слабости синусового узла: выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; острая и хроническая сердечная недостаточность (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления; синдром Адама-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости; детский возраст до 18 лет.

Лидокаин следует применять с осторожностью при заболевании почек и печени, тяжёлой миастении, хронической сердечной недостаточности II–III стадии, гиповолемии, синусовой брадикардии, нарушениях атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, угнетении дыхания, порфирии (показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных), судорожных расстройствах (в том числе в анамнезе), у тяжелобольных ослабленных и пожилых (старше 65 лет) людей, в третьем триместре беременности.

У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя в ответ на введение лидокаина могут чаще развиваться аллергические реакции и токсические реакции со стороны центральной нервной системы.

Применять лидокаин во время беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорождённого. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. Контролируемые исследования применения лидокаина у беременных не проводилось. Клинический опыт применения свидетельствует об отсутствии тератогенных эффектов лидокаина. Лидокаин быстро проникает через плаценту. У новорождённых с высокими плазменными концентрациями лидокаина может наблюдаться угнетение ЦНС и, соответственно, снижение баллов по шкале Апгар. В грудное молоко лидокаин проникает в небольших количествах, и его пероральная биодоступность крайне низка, поэтому при использовании терапевтических доз лидокаина риск развития у младенца нежелательных явлений минимален.

Препарат предназначен только для внутривенного введения

В качестве антиаритмического средства лидокаин применяется внутривенно, используется раствор лидокаина 100 мг/мл. Перед применением 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведённый раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течении 2–4 мин со скоростью 25–50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1–4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10–20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе, равной ½–⅓ нагрузочной дозы, с интервалом 8–10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течении 12–24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические и анафилактоидные реакции (кожная сыпь, крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отёк), анафилактоидный шок (см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей). Кожная аллергическая проба на лидокаин считается надёжной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

Головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, параоральные парестезии. спутанность или потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, дыхательная недостаточность, остановка дыхания, респираторный паралич.

Нарушения со стороны органа зрения

Затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение или снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором — тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Нарушение со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Прочие

Снижение либидо и/или потенции, гипотермия.

Симптомы

Первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, дурнота, рвота, эйфория, циркуморальные парестезии (парестезии вокруг рта), нечувствительность языка, гиперакузия, звон в ушах; в более тяжёлых случаях развиваются зрительные расстройства, мышечная дрожь или фибриллярные подёргивания мышц, которые могут переходить в генерализированные тонико-клонические судороги с потерей сознания, психомоторное возбуждение, астения. гипоксия и гиперкапния, апноэ, гипотония, брадикардия, аритмия, остановка сердца; метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты лидокаина.

Лечение

При проявлении симптомов передозировки введение лидокаина должно быть немедленно прекращено. Пациент должен находиться в горизонтальном положении. Назначаются ингаляция кислорода, при необходимости — в сочетании со вспомогательной вентиляцией лёгких, с целью поддержания гемодинамики — инфузионная терапия, при необходимости могут применяться вазопрессоры (норэпинефрин, фенилэфрин), хотя это увеличивает риск развития возбуждения ЦНС, при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин). Для купирования судорог вводят внутривенно диазепам 0,1 мг/кг или тиопентал натрия 1–3 мг/кг. При остановке дыхания и кровообращения проводится стандартная сердечно-лёгочная реанимация. Аналептики центрального действия противопоказаны. Диализ неэффективен.

Токсичность лидокаина увеличивается при совместном назначении с циметидином, что требует снижения дозы лидокаина. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушённости, сонливости, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени.

Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-блокаторы уменьшают клиренс лидокаина и могут приводить к увеличению его концентрации в крови, когда лидокаин применяется неоднократно в высоких дозах в течении длительного периода времени.

Противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) могут приводить к повышению сывороточных концентраций лидокаина.

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать эффективность лидокаина при их совместном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид) из-за возможности потенцированния системных токсических эффектов. Отдельных исследований лекарственного взаимодействия лидокаина и антиаритмиков III класса не проводилось. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном назначении.

Совместное применение лидокаина и антипсихотических препаратов, удлиняющих или способных удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламина, адреналина (при случайном внутривенном введении) или антагонистов 5-HT₃-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон) может приводить к повышению риска желудочковых аритмий.

Следует избегать одновременного применения лидокаина и хинупристина или дальфопристина, так как последние могут приводить к увеличению концентрации лидокаина в крови и повышать таким образом риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно ухудшать атриовентрикулярную проводимость, внутрижелудочковую проводимость и сократимость миокарда.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может приводить к развитию тяжёлой артериальной гипотензии.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может уменьшать эффективность лидокаина.

Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистой недостаточности после применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

При совместном применении лидокаина и допамина, 5-гидрокситриптамина, а также опиоидных наркотических анальгетиков (фентанила) снижается порог судорожной готовности. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог и усилить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина, что может потребовать увеличение его дозы. В то же время, внутривенное введение фенитоина может усилить отрицательное инотропное действие лидокаина.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.).

При совместном применении с гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.

Лидокаин не совместим с амфотерицином B, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

ПРЕПАРАТ, КОТОРЫЙ ВЫ ДЕРЖИТЕ В РУКАХ, ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ!

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.

За пациентами, принимающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) при назначении лидокаина необходимо тщательное наблюдение, включающее ЭКГ-мониторинг, так как возможно потенцирование кардиотропных эффектов.

Раствор лидокаина для инъекций не рекомендуется применять у новорождённых. Оптимальная концентрация лидокаина в крови, позволяющая избежать таких токсических проявлений как судороги и нарушения ритма сердца, у новорождённых не установлена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 100 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Местноанестезирующее средство

• АТХ

  N01BB02

• Действующее вещество

  Лидокаин