Мемантин Велфарм

Мемантин Велфарм

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, повидон К-30 (коллидон К30); состав оболочки: [Сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (оксипропилметилцеллюлозу), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель оксид железа чёрный, или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой (синий блестящий), краситель оксид железа чёрный].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Деменция средней и тяжёлой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

• Индивидуальная повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амандатин, кетамин, декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).

Наличие факторов, повышающих pH мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный приём щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжёлых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.

Из большинства клинических испытаний исключались пациенты, недавно перенёсшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III–IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, а такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность

Клинические данные о приёме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщинам, принимавшим мемантин, следует воздержаться от грудного вскармливания.

Фертильность

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приёмом лекарственного препарата пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трёх месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределённо долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путём её последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трёх недель:

1-я неделя терапии (1–7 день): суточная доза — 5 мг;

2-я неделя терапии (8–14 день): суточная доза — 10 мг;

3-я неделя терапии (15–21 день): суточная доза — 15 мг;

4-я неделя и далее: суточная доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза: 20 мг в сутки.

Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках в соответствующих дозировках 5 мг и 15 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30–49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме титрования. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто — сонливость, нечасто — спутанность сознания, галлюцинации¹; неизвестная частота — психиатрические реакции².

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.

Нарушение со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто — венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; неизвестная частота — панкреатит².

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные биохимических показателей функции печени; неизвестная частота — гепатит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Общие побочные реакции: часто — головная боль, нечасто — утомляемость.

¹ Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

² Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектов у пациентов.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приёма неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея).

В самом тяжёлом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

В другом случае тяжёлой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приёма мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, приём активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Дантролен и баклофен

При одновременном применении со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан

Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышенного риска развития фарматоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Гидрохлортиазид

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при од-непременном приёме его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид.

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Непрямые антикоагулянты

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Глибенкламид, метформин и донепезил

Фармакологическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.

Галантамин

В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу и сульфатирование.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp..

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и приём мемантина должен осуществляться под тщательным контролем врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизма ми. Кроме того, мемантин, в свою очередь, также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому пациентов следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Велфарм, ООО, Российская Федерация