Мемантинол^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай^® 03В25482 Pink (гипромеллоза, титана диоксид E171, макрогол 400, краситель железа оксид красный E172, краситель железа оксид жёлтый E172).

Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.

Деменция средней и тяжёлой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, предрасположенностью к развитию судорог (в том числе в анамнезе); при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный приём щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжёлых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, лёгкой или умеренной печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью).

Беременность: препарат противопоказан при беременности, так как клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не следует принимать во время беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Грудное вскармливание: нет данных, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, принимая во внимание липофильные свойства субстанции, это является вероятным, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Фертильность: доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать приём препарата пациентом.

Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трёх месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода, клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределённо долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения.

При отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения, следует рассмотреть возможность прекращения приёма мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

Взрослые

Титрация дозы:

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путём её последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трёх недель:

• 1-я неделя терапии (дни 1–7) — доза 5 мг/сут;
• 2-я неделя терапии (дни 8–14) — доза 10 мг/сут;
• 3-я неделя терапии (дни 15–21) — доза 15 мг/сут;
• Начиная с 4-й недели — доза 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуемая доза — 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении минимум 7 дней, дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (класс A и класс B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Нежелательные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определённых систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).

Нежелательные реакции представлены в виде таблицы:

¹ галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

² единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.

Постмаркетинговое применение препарата: имеются отдельные сообщения о возникновении этих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (после появлении препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы: при относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея, либо симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приёма неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжёлом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация).

После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.

В другом случае тяжёлой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приёма мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое.

Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из организма, таких как промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать индивидуального подбора дозы.

Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приёме его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.

Не выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью.

Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистами NMDA-рецепторов, каких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить уровень pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведёт к увеличению концентрации мемантина в плазме.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и приём препарата Мемантинол^® должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составил около 76 лет: более 90 % пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60 % были в возрасте 75 лет и старше, а 12 % были в возрасте старше 85 лет. Клинически значимые различия большинства неблагоприятных событий отсутствовали по группам пациентов ≥65 лет и < 65 лет.

Не требуется регулировать дозу у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Не требуется регулировать дозу у пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью (класс A или B классификации Чайлд-Пью).

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Герофарм, ООО, Российская Федерация