Метопролол Реневал

таблетки

Состав на одну таблетку:/p>

Действующее вещество: метопролола тартрат — 50,00 мг, 100,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, коповидон (коллидон VA-64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской. Допускается наличие мраморности.

• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия).

Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжёлые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.

Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Период грудного вскармливания.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь лёгких (эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность, метаболический ацидоз, при одновременном применении с сердечными гликозидами, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, депрессия (в том числе в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических артерий (перемежающая хромота), синдром Рейно, беременность.

Беременность

Как и большинство препаратов Метопролол Реневал не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорождённых или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании (при приёме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Метопролол Реневал однократно утром или в два приёма; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Метопролол Реневал в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером.

Назначение препарата Метопролол Реневал в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Метопролол Реневал один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг в сутки в 3–4 приёма.

Применение у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжёлом нарушении функции печени (у пациентов с тяжёлой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения метопролола у детей ограничен.

Действия при необходимости отмены препарата

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение метопрололом после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее.

Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются лёгкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: «очень часто» (>10 % ); «часто» (1–9,9 %); «нечасто» (0,1–0,9 %); «редко» (0,01–0,09 %); «очень редко» (< 0,01 %).

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада Ⅰ степени, боль в области сердца; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто — постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); нечасто - кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — звон в ушах.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко — артралгия.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 мг у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У ребёнка в возрасте 5 лет, принявшего 100  мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450  мг метопролола подростком в возрасте 12 лет привёл к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжёлую интоксикацию соответственно. Приём 7,5 г взрослым привёл к крайне тяжёлой интоксикации.

Симптомы

При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление лёгочной функции, брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции лёгких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий приём алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приёма препарата.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20  мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости осуществляется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких, восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии 5 % раствора глюкозы, контроль ЭКГ. Атропин 1,0–2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии (подавления) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту.

В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного электрокадиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного назначения метопролола со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.

Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.

Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6.

Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация Р-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация метопролола со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства Ⅰ класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных p-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приёма фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторам и могут увеличивать время атриовентрикулярпой проводимости и вызывать брадикардию.

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью лёгких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β₁-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении β₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных р-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжёлой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приёма метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с метопрололом следует назначать а-адреноблокатор. Резкая отмена β-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем её следует избегать. При необходимости отмены препарата её следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение Р-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжёлой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (Ⅳ класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 50 мг, 100 мг.

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Бета1-адреноблокатор селективный

• Действующее вещество

  Метопролол