Метопролол

Метопролол

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 50 мг, содержит:

активное вещество: метопролола тартрат — 50 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 4,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 88,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 20,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг;

оболочка: гипромеллоза — 3,76 мг, полисорбат 80 — 0,16 мг, тальк — 3,36 мг, титана диоксид E171 — 0,50 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,22 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 100 мг, содержит:

активное вещество: метопролола тартрат — 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 9,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 177,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия (тип А) — 40,00 мг, магния стеарат — 4,00 мг;

оболочка: гипромеллоза — 4,70 мг, полисорбат 80 — 0,20 мг, тальк — 4,20 мг, титана диоксид E171 — 0,90 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розоватого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, с риской на одной стороне.

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ–Ⅲ степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);
• период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
• одновременный приём ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печёночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учётом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 час после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорождённого при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжёвывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приёма (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100–200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100–200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отёки, отёчность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печёночных ферментов», крайне редко — гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Симптомы: выраженная тяжёлая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин–2 час после приёма препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2–5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5–2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета₂-адренорецепторов.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему — с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приёме с гипогликемическими средствами для приёма внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление её выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приёме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощённого аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета₂-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Hemofarm A.D., Сербия