Пантопразол

Пантопразол

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат — 45,10 мг (в пересчёте на пантопразол 40,00 мг)

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1,00 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до pH 9,0–10,5

Лиофилизат — белый или почти белый порошок или уплотнённая масса белого или почти белого цвета. Восстановленный раствор — прозрачный желтоватый раствор.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
• лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

• Гиперчувствительность к пантопразолу или к замещённым бензимидазолам, а также к любому из вспомогательных веществ;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата во время беременности.

Период грудного вскармливания

По причине недостаточной информации о применении препарата у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорождённых и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом.

Фертильность

Данные о воздействии препарата пантопразол на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.

Внутривенно.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем.

Внутривенное применение препарата пантопразол рекомендуется только при невозможности приёма внутрь и сроком не более 7 дней.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приёмом НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата пантопразол внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата пантопразол в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но только на период, необходимый для адекватного контроля кислотности.

С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг два раза в сутки достаточна для снижения продукции кислоты до величины менее 10 мЭкв/час на протяжении 1 часа у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Стерильно! Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введён в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Препарат вводят внутривенно в течение 2–15 минут.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре не выше 25 °C после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

При применении пантопразола в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — полипы фундальных желёз желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе; частота неизвестна — микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма- глутамилнтрансферазы (ГГТ)) в плазме крови; редко — повышение уровня билирубина в плазме крови; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночно-клеточная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь/дерматит, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отёк; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; частота неизвестна — мышечные спазмы как следствие нарушения электролитного баланса.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отёки.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отсечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2-х минут и переносились хорошо.

В случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Одновременное применение препарата пантопразол может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:

• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол). Пантопразол не нарушает р-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина;
• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
• у пациентов, принимающих контрацептивы для приёма внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
• у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
• у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазеам;
• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончании терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ИПН вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Имеются сообщения о повышении концентрации метотрексата в крови у некоторых пациентов при его одновременном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ИПН. Поэтому при применении высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественным новообразованием или псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Такие ингибиторы изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы пантопразола может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печёночной недостаточностью.

Такие индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию ИПН в плазме крови, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита (ВИЧ)

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности.

В случае, если одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и ИПН все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Применение пантопразола не показано для лечения лёгких жалоб со стороны ЖКТ, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

• значимая непреднамеренная потеря вес;
• периодическая рвота;
• расстройство глотания;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• анемия и мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови (активность «печёночных» ферментов). При увеличении активности «печёночных» ферментов следует прекратить применение препарата.

При применении препарата пантопразол незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности.

Имеются сообщения о развитии тяжёлой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть такие серьёзные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять содержание магния в крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

ИПН, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ИПН могут повышать общий риск возникновения переломов на 10–40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

При применении ИПН очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения пантопразолом. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ИПН.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат пантопразол содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, что не является клинически значимым.

При определении лабораторных показателей необходимо учитывать, что повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата следует прекратить как минимум за 5 дней до определения концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приёма ингибитора протонного насоса.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушений зрения.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация