Парекоксиб

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

ПАРЕКОКСИБ, 40 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: парекоксиб натрия

Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его ещё раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу.
• Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат ПАРЕКОКСИБ, и для чего его применяют.
2. О чём следует знать перед применением препарата ПАРЕКОКСИБ.
3. Применение препарата ПАРЕКОКСИБ.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата ПАРЕКОКСИБ.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат ПАРЕКОКСИБ, и для чего его применяют

Препарат ПАРЕКОКСИБ — это обезболивающий препарат (нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)), обладающий сразу тремя действиями: обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным.

Показания к применению

Препарат ПАРЕКОКСИБ применяется для лечения у взрослых старше 18 лет: Краткосрочное обезболивание для уменьшения послеоперационной боли.

Способ действия препарата ПАРЕКОКСИБ

После введения препарата ПАРЕКОКСИБ его действующее вещество парекоксиб быстро растворяется (гидролизуется) с образованием вальдекоксиба.

Вальдекоксиб действует избирательно на источник боли и воспаления и практически не оказывает влияния на физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника. Вальдекоксиб не оказывает влияния на склеивание (агрегацию) кровяных пластинок, участвующих в кровеостапавливающей системе крови (тромбоцитов) и время кровотечения. Благодаря избирательному действию и отсутствию влияния на слизистую оболочку желудка и кишечника частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении парекоксиба ниже, чем на фоне неизбирательных (неселективных) НПВП.

Ощутимый обезболивающий эффект появляется через 7–13 минут, клинически значимый — через 23–39 минут и максимальный — в течение 2 часов после однократного введения парекоксиба в дозе 40 мг внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Длительность анальгетического действия после введения одной дозы зависит от дозы препарата и характера боли и составляет от 6 до 12 часов и более.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чём следует знать перед применением препарата ПАРЕКОКСИБ

Противопоказания

Не применяйте препарат ПАРЕКОКСИБ:

• Если у Вас аллергия на парекоксиб натрия или на любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша)
• Если у Вас имеются аллергические проявления на сульфаниламиды (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная мультиформная экссудативная эритема)
• Если у Вас имеется полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе)
• Если Вы находитесь в состоянии после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ)
• Если у Вас имеется тяжёлая печёночная недостаточность
• Если у Вас имеется тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
• Если у Вас имеются прогрессирующие заболевания почек
• Если у Вас имеются эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в том числе острая пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение)
• Если у Вас имеются воспалительные заболевания кишечника
• Если у Вас имеется хроническая сердечная недостаточность (класс Ⅱ–Ⅳ по классификации NYH А)
• Если у Вас имеются клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания
• Если у Вас имеется подтверждённое увеличение калия в крови (гиперкалиемия)
• Если у Вас имеются недавно перенесённые кровотечения в головной мозг (цереброваскулярные кровотечения)
• Если у Вас имеются заболевания свёртывающей системы крови
• Если у Вас имеются серьёзные аллергические реакции на лекарственные средства любого типа, в особенности кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, лекарственно-индуцированная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема)
• Если Вы беременны
• Если Вы кормите грудью
• Если Ваш возраст менее 18 лет

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ПАРЕКОКСИБ проконсультируйтесь с лечащим врачом. В некоторых случаях применение препарата ПАРЕКОКСИБ требует особых мер предосторожности.

Если к Вам относится что-либо из перечисленного ниже, сообщите об этом врачу до начала применения препарата ПАРЕКОКСИБ.

Препарат ПАРЕКОКСИБ применяется с осторожностью:

• Если у Вас имеется задержка жидкости в организме (в том числе состояния, возникающие или ухудшающиеся из-за неё, включая хроническую сердечную недостаточность и повышение артериального давления (артериальную гипертензию), включая пациентов, принимающих мочегонные препараты (диуретики), или при риске уменьшения объёма циркулирующей крови (гиповолемии))
• Если у Вас имеются признаки обезвоживания организма (дегидратации), например, сухость кожи, снижение эластичности кожи, головокружение, слабость
• Если у Вас имеются эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе
• Если у Вас обнаружена бактерия Helicobacter pylori, вызывающая язвенные поражения ЖКТ
• Если Вам выполнена или предстоит операция на органах ЖКТ
• Если Вам выполнена или предстоит урологическая операция
• Если у Вас имеется печёночная недостаточность средней степени тяжести
• Если у Вас имеется почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин)
• Если у Вас имеется нарушение соотношения жиров (липидов) крови (дислипидемия)/повышение липидов в крови (гиперлипидемия)
• Если у Вас имеется сахарный диабет
• Если Вы курите
• Если Вы относитесь к лицам пожилого возраста
• Если Вы длительно принимаете НПВП
• Если Вы часто употребляете алкоголь
• Если у Вас имеются тяжёлые соматические заболевания
• Если у Вас имеются заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)
• Если Вы принимаете сопутствующую терапию следующими препаратами:

⁃препараты, растворяющие тромбы (антикоагулянты) (например, варфарин);

⁃препараты, препятствующие склеиванию тромбоцитов (антиагреганты) (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

⁃пероральные гормональные противовоспалительные препараты (глюкокортикостероиды) (например, преднизолон);

⁃селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (антидепрессанты — препараты для лечения психических расстройств) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Меры предосторожности при применении препарата

Способы введения препарата ПАРЕКОКСИБ

Другие способы введения парекоксиба, кроме внутривенного и внутримышечного (например, введение внутрь сустава (внутриартикулярное), введение в позвоночный (спинномозговой) канал (интратекальное)) не изучались и не рекомендованы для данного препарата.

Применение при оперативных вмешательствах

Применение парекоксиба изучали при проведении хирургических вмешательств в стоматологии, ортопедии, гинекологии (преимущественно при удалении части матки (гистерэктомии)), а также при операциях на сосудах, которые кровоснабжают сердце (аортокоронарном шунтировании (АКШ)). Недостаточно опыта применения при других видах хирургических вмешательств с целью обезболивания, например, операции на ЖКТ или урологические операции. Применение парекоксиба не изучалось при сердечнососудистом восстановлении кровообращения (реваскуляризации), кроме аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Сердечно-сосудистые заболевания

Длительное лечение ингибиторами ЦОГ-2, к которым относится парекоксиб, сопряжено с риском сердечно-сосудистых и тромботических осложнений. Относительное увеличение этого риска у пациентов, имеющих сердечно-сосудистые заболевания или факторы риска их развития, такое же, как у пациентов, у которых их нет. Однако абсолютная частота развития осложнений может быть выше из-за того, что у пациентов, имеющих сердечно-сосудистые заболевания или факторы риска, риск развития осложнений изначально выше. Насколько велик риск этого побочного действия при однократном применении препарата, пока не установлено. Неизвестна также точная продолжительность лечения, при которой риск этого побочного действия увеличивается. Как и все НПВП, парекоксиб может вызвать повышение артериального давления (артериальную гипертензию) или усугубить предшествующую гипертензию, также парекоксиб способствует увеличению частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому препарат ПАРЕКОКСИБ необходимо применять с осторожностью, если у Вас имеется артериальная гипертензия. Необходимо контролировать артериальное давление в начале терапии и в течение всего курса лечения. При значительном повышении артериального давления обратитесь к врачу, чтобы рассмотреть возможность альтернативной терапии.

Сопутствующая антикоагулянтная терапия

При совместном применении НПВП с антикоагулянтами для перорального применения повышается риск развития кровотечений. При появлении признаков кровотечения обратитесь к врачу.

Сопутствующая антиагрегантная терапия

Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Следуйте рекомендациям лечащего врача по применению этих препаратов.

Сопутствующая гипотензивная терапия

Парекоксиб может снижать артериальное давление. Необходимо контролировать артериальное давление, если Вы принимаете препараты для снижения артериального давления (гипотензивные препараты), в частности, препараты ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Сообщите врачу, если Вы заметите возможные признаки гипотензии, например, слабость, головокружение. Возможно, потребуется коррекция доз принимаемых Вами препаратов.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ

При лечении парекоксибом отмечались случаи образования язв (в том числе с образованием сквозного отверстия из слизистой оболочки желудка в брюшную полость (перфоративных язв)) и кровотечения из верхних отделов ЖКТ, некоторые из которых приводили к смертельному (летальному) исходу. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении НПВП, если у Вас имеются заболевания ЖКТ (язвы, кровотечения, воспалительные состояния в активной форме и в анамнезе), если Вы относитесь к пациентам пожилого возраста, если у Вас имеются сердечно-сосудистые заболевания и Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту. Применение НПВП совместно с глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, другими НПВП или у пациентов, употребляющих алкоголь, повышает риск развития осложнений со стороны ЖКТ, однако в настоящее время отсутствуют конкретные клинические данные по парекоксибу.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ Ваш лечащий врач будет назначать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

При применении парекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах) возможен дополнительный повышенный риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ (изъязвление и иные желудочно-кишечные осложнения).

Кожные реакции

Сообщалось о случаях смертельных исходов в связи с развитием синдрома Стивенса- Джонсона и токсического эпидермального некролиза при применении вальдекоксиба, и возможность таких реакций не может быть исключена для парекоксиба. Основываясь на сообщениях о других серьёзных кожных реакциях, зарегистрированных при применении целекоксиба и вальдекоксиба, возможно развитие лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) в результате применения парекоксиба. Больший риск развития данных осложнений приходится на начало курса терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца терапии.

В случае появления первых признаков кожной сыпи или других признаков гиперчувствительности сообщите об этом врачу, возможно врач сочтёт необходимым отменить препарат ПАРЕКОКСИБ.

Реакции гиперчувствительности

На фоне применения вальдекоксиба отмечено развитие реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и ангионевротический отёк) у пациентов, принимающих вальдекоксиб, они также не исключены для парекоксиба. Эти реакции отмечались у пациентов как с уже известными аллергическими реакциями на сульфаниламиды, так и без упоминания о них.

Отмечались случаи тяжёлой гипотензии, наступающей в короткие сроки после применения парекоксиба. В некоторых из этих случаев не отмечалось каких-либо других признаков аллергической реакции, развивающейся в первые минуты после применения препарата (анафилаксии) и сопровождающейся резким снижением артериального давления, помутнением или потерей сознания, нарушением дыхательной и сердечной деятельности. Немедленно сообщите врачу, если Вы заметите какие-либо изменения в своём самочувствии.

Контроль МНО

После начала терапии парекоксибом, особенно в течение первых нескольких дней, следует тщательно контролировать противосвёртывающую систему крови (Международное нормализованное отношение (МНО)). Были сообщения об увеличении протромбинового времени (ПТВ) после начала терапии или при изменении дозы парекоксиба. Ваш врач будет контролировать антикоагулянтную активность плазмы крови. При появлении признаков кровотечения сообщите врачу, возможно эти признаки могут быть причиной нарушения свертывающей системы крови.

Задержка жидкости

При применении парекоксиба могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Следует соблюдать осторожность, если у Вас имеются состояния, возникшие или ухудшающиеся из-за задержки жидкости (например, если у Вас уже есть отеки, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, а также если Вы применяете мочегонные средства).

Дегидратация

Следует соблюдать осторожность при применении парекоксиба, если у Вас имеется выраженное обезвоживание (дегидратация), например, сухость кожи, снижение эластичности кожи, головокружение, слабость. В таких случаях врач назначит терапию для восполнения потери жидкости (проведение регидратации), а затем назначит терапию парекоксибом.

Печёночная недостаточность

Нет опыта применения парекоксибау пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью). Применение парекоксиба у данной группы пациентов не рекомендуется. Парекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) и применять в наименьшей рекомендованной дозе.

Если у Вас имеются симптомы и/или признаки нарушения функции печени (в том числе отклонения функциональных «печёночных» тестов), Вы будете находиться под тщательным медицинским наблюдением во время лечения парекоксибом.

Почечная недостаточность

При применении парекоксиба возможно развитие острой почечной недостаточности.

Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать функцию почек во время терапии парекоксибом.

Маскировка симптомов инфекции

Парекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспалительной реакции. В отдельных случаях было описано утяжеление инфекций мягких тканей в связи с использованием НПВП. Следует тщательно проверять наличие признаков инфекции послеоперационного шва, если Вам недавно выполнена операция и Вам назначен препарат ПАРЕКОКСИБ.

Сопутствующее применение препаратов лития

Если Вы получаете терапию препаратами лития, сообщите об этом лечащему врачу. Ваш лечащий врач будет проводить тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови после начала терапии парекоксибом или при изменении режима его дозирования.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Другие препараты и препарат ПАРЕКОКСИБ

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом ПАРЕКОКСИБ, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.

Парекоксиб активно метаболизируется в печени. В этот процесс вовлечены изоферменты цитохрома Р450 — CYP3A4 и CYP2C9. Одновременное применение парекоксиба с ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 может приводить к повышению концентрации парекоксиба в крови.

Препараты, расщепляющие тромбы (антикоагулянты)

Одновременное применение НПВП с пероральными антикоагулянтами (например, варфарином, апиксабаном, дабигатраном, ривароксабаном) может повышать риск кровотечения. Следует контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала терапии препаратом ПАРЕКОКСИБ, если Вы получаете варфарин или другие антикоагулянты, так как у Вас может быть повышен риск осложнений, связанных с кровотечениями. Лечащий врач будет проводить тщательный мониторинг протромбинового времени (по международному нормализованному отношению (МНО)), особенно в первые несколько дней после начала терапии парекоксибом или изменения дозы парекоксиба.

Одновременное применение парекоксиба и гепарина не влияет на фармакодинамику гепарина (активированное частичное тромбопластиновое время) по сравнению с терапией одним препаратом (монотерапией) гепарином.

Препараты, предотвращающие склеивание тромбоцитов (антиагреганты)

Парекоксиб не оказывает эффекта на опосредованное ацетилсалициловой кислотой подавление агрегации тромбоцитов или время кровотечения. Парекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (<325 мг). НПВП, к которым относится парекоксиб, повышают риск развития желудочно-кишечных язв или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты по сравнению с применением парекоксиба в виде терапии одним препаратом (монотерапии).

Препараты для лечения артериальной гипертензии

Парекоксиб может снизить эффект препаратов из групп ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов ангиотензина II, бета- блокаторов и мочегонных (диуретиков). Это взаимодействие следует учитывать, если Вы принимаете парекоксиб одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторами и диуретиками.

Если Вы относитесь к лицам пожилого возраста, пациентам с пониженным содержанием уровня внеклеточной жидкости в организме (гиповолемией), получаете диуретики или у Вас имеются нарушения функции почек, одновременное применение НПВП (включая парекоксиб) с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Ваш лечащий врач будет контролировать Ваше состояние, чтобы не допустить обезвоживание, также будет проводить клинический мониторинг функции почек в начале одновременного применения препаратов и периодически в дальнейшем.

Препараты, подавляющие иммунные реакции организма (иммунодепрессанты)

Предполагается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает токсическое действие на почки (нефротоксическое действие) циклоспорина и такролимуса в связи с влиянием НПВП на почечные активные вещества (простагландины). Если Вы одновременно применяете парекоксиб с любым из этих лекарственных препаратов, Ваш лечащий врач будет контролировать функцию почек.

Опиоидные анальгетики

Препарат ПАРЕКОКСИБ можно применять одновременно с наркотическими обезболивающими препаратами (опиоидными анальгетиками). В клинических исследованиях суточная потребность в опиоидах, применяемых по мере необходимости, значительно снижается при одновременном применении парекоксиба.

Препараты для лечения грибковых инфекций

Уровень воздействия вальдекоксиба в плазме возрастал при одновременном применении с флуконазолом, свидетельствуя о том, что дозу парекоксиба у пациентов, получающих терапию флуконазолом, следует снизить.

Уровень воздействия вальдекоксиба в плазме возрастал при одновременном применении с кетоконазолом, однако коррекция дозы у пациентов, получающих кетоконазол, как правило, не требуется.

Индукторы ферментов

Метаболизм вальдекоксиба может усиливаться при одновременном применении с индукторами ферментов, такими как:

• рифампицин — препарат для лечения туберкулеза;
• фенитоин, карбамазепин — препараты для лечения эпилепсии;
• дексаметазон — глюкокортикостероидный препарат, назначаемый при различных состояниях, включая серьёзные заболевания.

Влияние парекоксиба (или его активного метаболита вальдекоксиба) на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Субстраты CYP2D6

Терапия вальдекоксибом (40 мг два раза в сутки в течение 7 дней) вызывала 3-кратное увеличение концентрации декстрометорфана (препарата, подавляющего кашель) в плазме (субстрат CYP2D6). Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата ПАРЕКОКСИБ и лекарственных препаратов, которые преимущественно метаболизируются ферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический диапазон, такие как: флекаинид, пропафенон, метопролол — препараты для лечения нарушений ритма сердца.

Субстраты CYP2C19

Уровень воздействия омепразола (препарата, подавляющего выработку желудочного сока) в плазме при применении в дозе 40 мг 1 раз/сут увеличивался па 46 % после применения вальдекоксиба в дозе 40 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, в то время как уровень воздействия вальдекоксиба в плазме не изменялся. Следует соблюдать осторожность при применении препарата ПАРЕКОКСИБ с лекарственными препаратами, которые являются субстратами CYP2C19, например:

• фенитоин — препарат для лечения эпилепсии;
• диазепам — препарат для лечения психических расстройств, бессонницы или тревоги;
• имипрамин — препарат для лечения психических расстройств.

Метотрексат

Следует с осторожностью применять метотрексат одновременно с НПВП, так как применение НПВП может привести к повышению уровня метотрексата в плазме. Ваш врач будет проводить тщательный мониторинг связанной с метотрексатом токсичности при одновременном применении парекоксиба и метотрексата.

Препараты лития

Одновременное применение вальдекоксиба и препарата лития может вызывать значимое снижение лития в крови. Ваш лечащий врач будет контролировать концентрацию препарата лития в сыворотке крови при начале терапии или изменении дозы парекоксиба.

Глибенкламид (препарат для снижения уровня глюкозы в крови)

Одновременное применение вальдекоксиба с глибенкламидом (субстрат CYP3A4) не влияло на уровень воздействия глибенкламида или уровни глюкозы и инсулина в крови.

Препараты, применяемые для наркоза (анестетики)

Одновременное применение парекоксиба 40 мг с пропофолом или мидазоламом не влияло на метаболизм и уровень воздействия внутривенных анестетиков (пропофол, мидазолам) и не влияло на электроэнцефалографию (ЭЭГ), психомоторные тесты и пробуждение после седации. Кроме того, одновременное применение вальдекоксиба не оказывало клинически значимого эффекта на СУРЗА4-опосредованный метаболизм пероральной формы мидазолама в печени или кишечнике. В/в введение парекоксиба в дозе 40 мг не оказывало существенного влияния на фармакокинетику в/в вводимых фентанила или альфентанила (субстратов CYP3A4).

В исследованиях с проведением хирургических операций, при которых парекоксиб вводили в предоперационном периоде, каких-либо признаков фармакодинамического взаимодействия у пациентов, получавших парекоксиб и ингаляционные анестетики (закись азота и изофлуран), не наблюдалось.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Опыта применения парекоксиба у беременных женщин нет.

Действие парекоксиба может отрицательно влиять на течение беременности. Возможно повышение риска спонтанных абортов после применения парекоксиба в ранний период беременности. При применении во Ⅱ–Ⅲ триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объёма околоплодной (амниотической) жидкости или, в тяжёлых случаях, к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы после прекращения лечения.

Применение препарата ПАРЕКОКСИБ противопоказано во время беременности, поскольку он может вызывать снижение сократительной активности матки, а также преждевременное закрытие Боталлова протока в сердце ребёнка!

Грудное вскармливание

Применение препарата ПАРЕКОКСИБ противопоказано женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Применение препарата ПАРЕКОКСИБ не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности.

Если Вы планируете беременность или проходите обследование по поводу бесплодия, Вам следует посоветоваться с врачом и рассмотреть вопрос об отмене применения НПВП, включая парекоксиб.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства. Воздержитесь от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, на время лечения. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы все же захотите выполнять эти действия.

Препарат ПАРЕКОКСИБ содержит натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу парекоксиба 40 мг, то есть, по сути, не содержит натрия.

Растворитель, входящий в состав препарата, содержит менее 1 ммоль (приблизительно 0,44 ммоль) натрия на ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия.

3. Применение препарата ПАРЕКОКСИБ

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Препарат ПАРЕКОКСИБ показан только при необходимости парентерального введения препарата и невозможности достичь сходного эффекта с помощью препаратов для приёма внутрь.

Рекомендуемая доза

Дозу врач определит для Вас индивидуально, в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания.

Рекомендованная разовая или начальная доза составляет 40 мг внутривенно или внутримышечно за 45–30 минут до хирургического вмешательства.

Затем при необходимости врач может продолжить введение каждые 6–12 часов по 20–40 мг, при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако если Вы относитесь к пациентам пожилого возраста (>65 лет) с массой тела менее 50 кг, лечащий врач назначит Вам лечение с введения ½ рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не будет превышать 40 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) препарат применяется с осторожностью. Лечащий врач назначит введение препарата с ½ рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу может снизить до 40 мг. Опыт применения парекоксиба у пациентов с тяжёлыми поражениями печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) отсутствует, поэтому применение препарата ПАРЕКОКСИБ таким людям не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме, лечащий врач назначит парекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе (20 мг) и будет тщательно контролировать функцию почек. На основании фармакокинетики коррекция дозы у пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек не требуется (клиренс креатинина 30–80 мл/мин).

Совместное применение с флуконазолом

При совместном применении парекоксиба с флуконазолом лечащий врач может назначить парекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе.

Путь и (или) способ введения

Вводится внутривенно струйно быстро (болюсная инъекция). Может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для внутривенных инфузий.

Внутримышечное введение проводится медленно и глубоко в мышцу.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

При наличии клинических показаний рекомендуется как можно быстрее переходить на приём препаратов внутрь. Поскольку с увеличением дозы и продолжительности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2, к которым относится парекоксиб, риск нежелательных реакций на сердечно-сосудистую систему возрастает, их применяют как можно более коротким курсом в минимальной эффективной дозе. Однако действие этих препаратов на сердечно-сосудистую систему при использовании их коротким курсом в послеоперационном периоде пока не изучено.

Если Вы применили препарата ПАРЕКОКСИБ больше, чем следовало

Лечение препаратом ПАРЕКОКСИБ подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше, чем нужно, мала. Однако, если у Вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом лечащему врачу.

Симптомы передозировки

Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых нежелательных реакций применялись однократные дозы до 200 мг парекоксиба внутривенно. Применение парекоксиба в дозе 50 мг внутривенно 2 раза в день (100 мг/день) в течение 7 дней также не сопровождалось токсичностью.

Лечение передозировки

В случае подозрения на передозировку препаратом ПАРЕКОКСИБ лечащий врач проведёт симптоматическое лечение. Искусственное очищение крови от продуктов жизнедеятельности (диализ) не будет эффективно для выведения препарата, поскольку парекоксиб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

В случае острой передозировки показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.

Если Вы забыли применить препарат ПАРЕКОКСИБ

Лечение препаратом ПАРЕКОКСИБ подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы забудете применить его, мала.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ПАРЕКОКСИБ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы сообщали врачу о всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность применения препарата, назначить дополнительную терапию).

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьёзными и опасными для жизни.

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:

Признаки инфаркта миокарда (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

- боль в грудной клетке, области сердца, возможно с распространением в левую половину шеи, левую лопатку, левую руку нарушение сознания

Признаки тромбоэмболии лёгочной артерии (ТЭЛА) (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• одышка
• боль в грудной клетке
• учащённое сердцебиение
• кашель или кровохарканье
• синюшность губ, лица
• изменение цвета кожных покровов головы, шеи

Реакции гиперчувствительности

Признаки анафилактоидных реакций (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):

• кожные проявления (покраснение, высыпания, зуд)
• гемодинамические проявления (снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений)
• тошнота, рвота
• одышка
• возбуждение, беспокойство

Признаки ангионевротического отёка (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• отёк век, лица, губ, языка, гортани, шеи
• нарушение глотания и дыхания

Признаки циркуляторного коллапса, значительного снижения артериального давления (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• резкое снижение кровяного давления
• нарушение кровообращения жизненно важных органов
• нарушение сознания
• бледность кожных покровов

Признаки тяжёлых лекарственных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит) (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• повышение температуры тела до 38-40 °C
• высыпания на коже по всему телу и слизистых оболочках, болезненность, отёчность и сильный зуд
• присоединение инфекции в местах высыпаний или язв

Признаки анафилаксии (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• резкое снижение артериального давления
• потемнение в глазах
• потеря сознания
• нарушение дыхательной функции
• нарушение сердечной функции

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении препарата ПАРЕКОКСИБ по их частоте возникновения:

Очень часто -могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• тошнота

Часто -могут возникать не более чему 1 человека из 10:

• воспаление костной лунки верхней или нижней челюсти (альвеолярный остит)
• воспаление носоглотки (фарингит)
• постоперационная анемия
• пониженное содержание калия в крови (гипокалиемия)
• возбуждение
• бессонница
• снижение чувствительности (гипостезия)
• головокружение
• повышение артериального давления (гипертензия)
• снижение артериального давления (гипотензия)
• дыхательная недостаточность
• боль в животе (абдоминальная боль)
• рвота
• запор
• нарушение пищеварения в верхних отделах ЖКТ (диспепсия)
• вздутие живота (метеоризм)
• кожный зуд
• усиление потоотделения
• боль в позвоночнике
• уменьшение отделения мочи в течение суток (олигурия)
• отеки ног и рук (периферические отёки)
• повышение концентрации креатинина в крови

Нечасто -могут возникать не более чему 1 человека из 100:

• патологическое дренирование серозной раны грудины (после операции на грудной клетке)
• инфекция послеоперационной раны
• уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)
• повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия)
• расстройство пищевого поведения, сопровождающееся выраженной потерей веса (анорексия)
• нарушения функции головного мозга (цереброваскулярные нарушения)
• боль в ушах (оталгия)
• уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия)
• ухудшение течения артериальной гипертензии
• резкое снижение артериального давления при смене положения тела с горизонтального на вертикальное (постуральная гипотензия)
• язва желудка и 12-перстной кишки (гастродуоденальная язва)
• заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь)
• сухость во рту
• снижение перистальтики кишечника
• кровоизлияния в кожу или слизистые (экхимозы)
• сыпь
• высыпания на коже по типу ожога крапивы (крапивница)
• боль в суставах (артралгия)
• быстрая утомляемость (астения)
• боль в месте введения
• реакция в месте введения
• повышенное содержание азота мочевины в крови
• повышение активности креатинфосфокиназы
• повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ)
• повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)
• повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT)
• кожные послеоперационные осложнения

Редко -могут возникать не более чему 1 человека из 1000:

• воспаление поджелудочной железы (панкреатит)
• воспаление слизистой пищевода (эзофагит)
• отёк ротовой полости
• острая почечная недостаточность

Неизвестно — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• застойная сердечная недостаточность
• тахикардия
• одышка
• почечная недостаточность

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую (см. ниже).

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Контакты:

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР) 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Телефон: +7 (499) 578-02-63

Многоканальный телефон: +7 (499) 578-06-70

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата ПАРЕКОКСИБ

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Препарат

Хранить при температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке (пачке).

Комплект с растворителем

Хранить при температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке (пачке).

Приготовленный раствор

Приготовленный раствор нельзя охлаждать или замораживать!

Приготовленный раствор необходимо использовать немедленно или в течение 4-х часов при комнатной температуре ниже 25 °C, так как препарат не содержит антимикробных консервантов.

Восстановленный раствор следует осмотреть на наличие дополнительных включений, выпадение осадка или наличие твёрдых частиц.

Нельзя использовать раствор, если он обесцвеченный или мутный.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат ПАРЕКОКСИБ содержит

Действующим веществом является: парекоксиб натрия.

Каждый флакон содержит 42,36 мг парекоксиба натрия в пересчёте на парекоксиб — 40 мг.

1 мл восстановленного раствора после первоначального разведения всем растворителем содержит 20 мг парекоксиба.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: динатрия гидрофосфат безводный; фосфорной кислоты раствор 0,05 М или натрия гидроксид раствор 1 М (для коррекции pH).

Каждый флакон с растворителем содержит: натрия хлорид и воду для инъекций.

Внешний вид препарата ПАРЕКОКСИБ и содержимое упаковки

Препарат ПАРЕКОКСИБ — это лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, который внешне представляет собой лиофилизированный порошок или уплотнённую пористую массу белого или почти белого цвета.

Растворитель — это натрия хлорид, 0,9 %, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций, который внешне представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

По 45,04 мг (40 мг парекоксиба натрия) препарата во флаконы бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками комбинированными.

По 1, 3, 5 или 10 флаконов с препаратом вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Растворитель. Натрия хлорид, 0,9 %, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций

По 2 мл растворителя в ампулы прозрачного нейтрального стекла марки НС-3 или в ампулы прозрачного бесцветного медицинского стекла 1-го гидролитического класса.

По 1, 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку без покрытия из плёнки поливинилхлоридной.

Упаковка в комплекте с растворителем

1. 1 флакон с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с 1 ампулой растворителя вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
2. 3 флакона с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами растворителя вместе с листком-вкладыш ем помещают в пачку из картона.
3. 5 флаконов с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами растворителя вместе с листком-вкладыш ем помещают в пачку из картона.
4. 10 флаконов с препаратом и 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами растворителя в каждой, вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Телефон: +7 (495) 640-25-28

E-mail: reception@promo-med.ru

Производитель

Российская Федерация

АО «Биохимик»

430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Телефон: +7 (495) 640-25-28

E-mail: reception@promo-med.ru

Круглосуточный телефон горячей линии фармаконадзора: 8-800-777-86-04 (бесплатно)

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза http://eec.eaeunion.org/

---

(линия отрыва или отреза)

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Инструкция по приготовлению лекарственного препарата для применения

Парекоксиб натрия — лиофилизат, не содержащий консервантов. Необходимо соблюдать условия асептики при приготовлении раствора.

Для восстановления раствора используется 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций.

Также могут использоваться следующие растворители:

• 0,9 % стерильный раствор натрия хлорида;
• 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций;
• 5 % раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45 % натрия хлоридом для инъекций (раствор, приготовленный с использованием указанных растворителей, является изотоническим).

Восстановленный раствор

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленный раствор следует осмотреть на наличие дополнительных включений, выпадение осадка или наличие твёрдых частиц. Нельзя использовать раствор, если он обесцвеченный или мутный.

Приготовленный раствор нельзя охлаждать или замораживать!

После восстановления препарат ПАРЕКОКСИБ можно вводить в трубки системы для в/в инфузий, содержащие следующие растворители:

• 0,9 % стерильный раствор натрия хлорида;
• 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций;
• 5 % раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45 % натрия хлоридом;
• раствор Лактат Рингера для инъекций.

Трубки системы для внутривенных инфузий после введения препарата, несовместимого с парекоксибом, перед применением препарата ПхАРЕКОКСИБ следует промыть раствором, с которым он совместим.

Утилизация

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 40 мг.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидный противовоспалительный препарат

• АТХ

  M01AH04

• Действующее вещество

  Парекоксиб