Тамсулозин-Тева
, 400 мкгРегистрационный номер
Торговое наименование
Тамсулозин-Тева
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
1 капсула содержит:
пеллеты:
ядра пеллет:
активное вещество: тамсулозина гидрохлорид (в пересчёте на 100 %) 0,400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101) 276,9 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)* 16,5 мг, триэтилцитрат 1,65 мг, вода** 12,48 мг, тальк 16,5 мг;
оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)* 21,63 мг, тальк 8,65 мг, триэтилцитрат 2,16 мг;
капсула:
корпус: краситель, железа оксид красный 0,0239 мг, титана диоксид 0,530 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,258 мг, желатин 38,938 мг;
крышечка: индигокармин 0,00152 мг, краситель железа оксид чёрный 0,0107 мг, титана диоксид 0,356 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,114 мг, желатин 23,268 мг;
чернила для печати на капсуле: шеллак (Glaze-45 %) 59,420%, пропиленгликоль 1,300 %, краситель железа оксид чёрный 24,650 %, бутанол*** 9,750%, вода*** 3,249 %, этанол*** 1,080%, изопропанол*** 0,550 %, аммиак водный 0,001%.
* — 30 % дисперсия, содержащая в составе 2,8 % полисорбата-80 и 0,7% натрия лаурилсульфата
** — используется как растворитель в процессе производства и частично остаётся в готовом продукте (при определении потери в массе при высушивании до 2-4 %)
*** — используется как растворитель и удаляется из готового продукта в процессе производства.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и зеленой крышечкой. На обоих концах капсулы — чёрное кольцо. На капсуле — чёрная надпись "TSL 0.4". Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D -адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря, Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B -адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приёма препарата.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100 %.
После однократного приёма препарата внутрь Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приёма пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приёма пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приёма) значения Cmaxактивного вещества в плазме крови на 60–70 % выше, чем Cmaxпосле однократного приёма препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы — 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объём распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин мало подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически менее активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.
При печёночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причём примерно 9 % дозы выводится в неизменённом виде.
T½ тамсулозина при однократном приёме — 10 ч, после многократного приёма — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
Коррекции дозы тамсулозина при наличии заболеваний почек не требуется.
Показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или другим компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
- тяжёлая печёночная недостаточность.
С осторожностью
Тяжёлая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день.
Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: часто — ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм, снижение либидо.
Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отёк; очень редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).
Прочие: нечасто — астения, боль в спине, синдром маленького зрачка во время операции по поводу катаракты.
Передозировка
Случаев передозировки не описано, теоретически возможна острая гипотензия.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.
При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объём циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства.
Следует осуществлять наблюдение за функцией почек и проводить мероприятия, направленные на её поддержание.
Диализ малоэффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечалось взаимодействия при одновременном приёме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
При одновременном приёме с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, а при одновременном приёме тамсулозина с фуросемидом — снижается. Однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остаётся в терапевтическом диапазоне.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.
Не выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом в исследованиях in vitro.
При одновременном приёме с тамсулозином диклофенака или варфарина возможно увеличение скорости элиминации тамсулозина.
При одновременном приёме тамсулозина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, включая другие альфа1-адреноблокаторы и анестетики, возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует сесть или лечь до исчезновения указанных симптомов.
До начала лечения тамсулозином необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
До начала лечения препаратом и в ходе терапии следует регулярно проводить обследование предстательной железы и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
В связи с возможностью осложнений во время оперативного лечения катаракты, не рекомендуется назначать лечение тамсулозином пациентам с катарактой, если планируется проведение операции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме тамсулозина возможны сонливость, ухудшение зрения, головокружения и обмороки, поэтому препарат следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 400 мкг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия
FAMAR, S.A., Греция
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тамсулозин-Тева: