Верапамил-Эском
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Верапамил-Эском
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество: верапамила гидрохлорида (в пересчёте на 100 % вещество) — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорида — 8,5 мг, кислоты лимонной — 18,49 мг, 1М раствора натрия гидроксида — 0,175 мл, 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной — 0,120 мл, воды для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмическое действие вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного (AV) узла в значительной степени зависит от поступления в клетки ионов кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет AV проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстанавливать правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.
Верапамил не влияет на неизменённый потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в изменённых волокнах предсердий.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
При внутривенном болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. Внутривенное введение 5–10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика
Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О- деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (при приёме внутрь индентифицировано 12, большинство из которых обнаруживается лишь в следовых количествах). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Связь с белками плазмы крови — 90 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
Период полувыведения (T½) при внутривенном введении — двухфазный: около 4 мин. — ранний и 2-5 ч — конечный. При печёночной недостаточности повышается биодоступность и удлиняется T½. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизменённом виде), 16- 25 % — с желчью. Не выводится при гемодиализе.
Показания
Для лечения наджелудочковых тахиаритмий:
- восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)
- контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа- Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.) или кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (исключая пациентов с искусственным водителем ритма), синдром Морганьи — Адамса — Стокса, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синоаурикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна- Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (за исключением пациентов с кардиостимулятором), желудочковая тахикардия с широкими, комплексами QRS (более 0,12 сек.), хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ стадий (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией), одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), колхицина, предварительное (в пределах 48 часов) применение дизопирамида, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
AV блокада Ⅰ степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печёночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, одновременное применение с бета-адреноблокаторами (для приёма внутрь), сердечными гликозидами.
Способ применения и дозы
Только внутривенно!!
Начальная доза для внутривенного введения составляет 5 мг (содержимое 1 ампулы) в течение 2 минут с непрерывным ЭКГ и АД контролем (вводить медленно!).
У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по крайней мере, 3 минут для уменьшения риска нежелательных реакций.
При отсутствии адекватной реакции введение препарата повторяют (5 мг) через 5–10 мин или 10 мг — через 30 минут.
Побочное действие
Со стороны сердечно — сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость (редко).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, чувство дискомфорта в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, потливость, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: бронхоспазм, судороги (несколько случаев), паралич (тетрапарез), связанный с совместным применением верапамила и колхицина (единичный).
Передозировка
Симптомы: брадикардия, переходящая в AV блокаду, иногда в асистолию, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.
Лечение: при нарушении ритма и проводимости — внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенно инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы,, содержания глюкозы и электролитов в крови, объёма циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Внутривенное введение верапамила часто вызывает преходящее снижение АД обычно не проявляющееся клинически, но которое может сопровождаться головокружением.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в лёгочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса менее 30 %), при назначении верапамила может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы.
По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из плёнки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Верапамил-Эском: